TAPAZOL® Tiamazole

TAPAZOLE ® um medicamento à base de tiamazole

GRUPO TERAPÊUTICO: Antitireoidismo

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações TAPAZOLE ® Tiamazole

TAPAZOLE ® é utilizado no tratamento do hipertiroidismo e na preparação farmacológica da tiroidectomia.

O tratamento com TAPAZOLE ® também indica quando a tireoidectomia não é recomendada ou inaplicável.

Mecanismo de ação TAPAZOLE ® Tiamazole

A ação terapêutica do tiamazol (também conhecido como metimazol) contida no TAPAZOLE ® permite restaurar um bom perfil hormonal no paciente com hipertireoidismo, atuando seletivamente ao nível da tireoide e inibindo a transformação do iodo inorgânico em iodo orgânico pela enzima tireoperoxidase.

A ausência do substrato orgânico impede, assim, que o tireocito providencie a incorporação de iões de iodo na molécula de tiroglobulina e a consequente síntese de hormonas da tiróide, sem interferir com as propriedades biológicas das hormonas já sintetizadas.

A eficácia terapêutica de TAPAZOLE® ocorre apenas após 30 minutos da ingestão oral e persiste por cerca de 6 a 13 horas, após as quais é excretada principalmente pela via renal.

Estudos recentes parecem apoiar a capacidade do tiamazole de reduzir a síntese de anti-receptores TSH e anticorpos antimicrosomáticos, que estão parcialmente envolvidos na gênese da doença hipertireoidiana.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. TRATAMENTO COM METIMAZOLAS E SAÚDE ÓSSEA

A redução da densidade óssea observada em pacientes com hipertireoidismo foi prontamente reversível após a terapia com metimazol, capaz de restaurar o equilíbrio hormonal correto. Este estudo demonstra como melhorar a saúde da tireóide pode ser importante para manter a saúde geral.

2. METHIMAZOLIS: NÃO SOMENTE UMA FARMÁCIA ANTITOIDE

O metimazol é historicamente usado para o tratamento da doença de Graves e outras doenças hipertireoidianas. Estudos recentes como esse mostram que essa substância ativa também pode ter efeitos imunossupressores e imunomoduladores, melhorando os sintomas e a evolução clínica da rinite alérgica.

3. TRATAMENTO ANTI-HIDRÓIDE E AGRANULOCITOSE

A agranulocitose é uma patologia particularmente perigosa, caracterizada pelo desenvolvimento de muitas doenças infecciosas e às vezes letais. Um dos efeitos colaterais mais importantes associados à terapia com metimazol é representado por essa condição, cujo reconhecimento oportuno pode ser importante para salvaguardar a saúde do paciente.

Método de uso e dosagem

TAPAZOL® 5 mg comprimidos de metimazol:

o intervalo terapêutico é muito amplo e varia de 15 mg a 60 mg por dia em hipertireoidismo grave.

Observe a meia-vida do metimazol, equivalente a aproximadamente 8 horas, a dosagem diária deve ser dividida em 3 administrações, uma a cada 8 horas.

A dose eficaz deve, em qualquer caso, ser formulada pelo seu médico, após uma avaliação cuidadosa do quadro físico, patológico e clínico do paciente.

Advertências TAPAZOLE ® Tiamazole

O tratamento com TAPAZOLE ® deve ser precedido e acompanhado por monitorização contínua da função hematológica e hepática.

Nos primeiros sinais de alteração da celularidade, com particular referência à agranulocitose e hipoprotombinemia, a terapia com TAPAZOL® deve ser suspensa.

A dosagem de TSH e hormônios tireoidianos deve ser necessária como um sistema para avaliar a eficácia da terapia e ajuste de dose.

Os comprimidos de TAPAZOLE ® contêm lactose, pelo que a administração deste medicamento a doentes com intolerância à glucose / galactose ou afectados pela deficiência da enzima lactase pode estar associada ao aparecimento de efeitos secundários graves.

Tonturas, sonolência e outras manifestações nervosas associadas à terapia com tiamazole podem tornar perigoso o uso de máquinas e a condução de veículos.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

O tratamento do hipertireoidismo gravídico com TAPAZOLE ®, dada a capacidade de seu ingrediente ativo de atravessar rapidamente a barreira das células do sangue, pode expor o feto a sérias conseqüências com aumento do risco de malformações, bócio tireoidiano e cretinismo.

Por essa razão, é preferível tratar esses pacientes com propiltiouracil (atualmente não comercializado na Itália), que parece ter um perfil de segurança mais elevado do que o tiamazole.

interações

O tiamazol também pode causar mudanças significativas na eficácia terapêutica de vários ingredientes ativos. Do ponto de vista farmacocinético, os mais relevantes são aqueles com:

Anticoagulantes orais, com um aumento das propriedades biológicas dos antagonistas da vitamina K;
Betabloqueadores, glicosídeos digitálicos e teofilina com redução dos produtos supracitados.

É importante especificar como essas variações são atribuídas principalmente aos efeitos induzidos pela restauração da condição de eutireoidismo e não estritamente ao princípio ativo.

Contra-indicações TAPAZOLE ® Tiamazole

TAPAZOLE ® está contra-indicado em caso de hipersensibilidade à substância activa ou a um dos seus excipientes e durante o período de lactação.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Diferentes ensaios clínicos e monitorização cuidadosa pós-comercialização mostraram que a administração de tiamazol pode estar associada a reações adversas clinicamente insignificantes, tais como erupção cutânea, urticária, náuseas, dores nas articulações, perda de cabelo, mialgias, icterícia, edema, cefaleias, tonturas e sonolência.

Os efeitos colaterais clinicamente mais importantes, como alterações no quadro hematológico, doenças auto-imunes e nefrite, foram observados apenas em casos raros