LOBIVON ® é um medicamento à base de nebivolol
GRUPO TERAPÊUTICO: Betabloqueadores
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações LOBIVON ® Nebivololo
O LOBIVON ® é utilizado no tratamento da hipertensão essencial e da insuficiência cardíaca crónica, baixa a moderada e moderada.
Mecanismo de ação LOBIVON ® Nebivolol
O nebivolol, tomado com LOBIVON ®, é absorvido ao nível do tracto gastrointestinal e facilmente metabolizado no fígado pelas enzimas do citocromo. Os processos metabólicos envolvidos nesse princípio ativo dependem da enzima CYP2D6, cuja atividade é fortemente influenciada por variantes gênicas da mesma proteína. Para isso, a biodisponibilidade, tempo para atingir a concentração plasmática máxima e a meia-vida, variará entre os metabolizadores lentos e rápidos, embora o polimorfismo "rápido" pareça ser o mais frequente na população.
O nebivolol é um beta-bloqueador cardiosseletivo de última geração que combina o mecanismo clássico de inibição seletiva dos receptores beta-1 adrenérgicos expressos em nível cardíaco, uma ação vasodilatadora evidente, determinada pela indução da via arginina-óxido nítrico, com concentrações aumentadas da última molécula ao nível da íntima arteriolar.
A redução da freqüência e intensidade da contração miocárdica, a melhor perfusão coronariana, a redução da ação cardíaca e a ação vasodilatadora inovadora fazem do nebivolol um dos betabloqueadores mais eficazes na terapia anti-hipertensiva.
Os metabolitos do nebivolol, tanto hidroxilado como glucuronato, são eliminados de forma mais ou menos semelhante através da urina e fezes.
Estudos realizados e eficácia clínica
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCCANTE DE NOVA GERAÇÃO
O nebivolol é um dos beta-bloqueadores da nova geração, pois associa o importante efeito inibitório sobre os receptores beta-adrenérgicos cardíacos com uma importante ação vasodilatadora. O estudo dos mecanismos moleculares da vasodilatação, que tornam este ingrediente ativo um dos betabloqueadores mais eficazes no tratamento da hipertensão, demonstrou uma ativação dos receptores Beta 1 do músculo liso vascular e um aumento na atividade da óxido nítrico sintase com um consequente aumento nas concentrações de óxido nítrico.
2. A EFICÁCIA ANTIPERTENSIVA DO NEBIVOLO
O estudo em questão testa a eficácia do nebivolol no tratamento da hipertensão em cerca de 300 pacientes. Os dados obtidos mostram uma redução da pressão diastólica de cerca de 11mmHg e da pressão sistólica de 14mmHg, em pacientes com hipertensão grau I e II, tratados por 8 semanas com nebivolol.
3.NEBIVOLOLO: EFEITO PROTETOR
Estudo muito interessante realizado em pacientes obesos submetidos a exercício físico intenso, útil para observar os efeitos protetores do nebivolol na saúde do paciente. Mais precisamente, a administração desse princípio ativo por 8 semanas, em doses terapêuticas, garantiu uma redução das citocinas pró-inflamatórias e da leptina, e um aumento na adiponectina, exercendo um efeito protetor contra o estresse inflamatório induzido pelo exercício. intenso físico.
Método de uso e dosagem
LOBIVON ® comprimidos de 5mg de nebivolol na forma racêmica: a dosagem padrão para o tratamento da hipertensão é de um comprimido por dia, tomada preferencialmente ao mesmo tempo. Para pacientes idosos ou com função renal reduzida, a dose inicial deve ser reduzida para metade. O efeito terapêutico aparece após 1-2 semanas desde o início do tratamento, enquanto a eficácia máxima é observada apenas após 4 semanas.
Para o tratamento da insuficiência cardíaca crónica, não é possível definir uma dosagem óptima a priori, uma vez que é necessária uma supervisão médica rigorosa, útil para definir a dose terapêutica eficaz com base nas características fisiopatológicas do paciente.
EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO LOBIVON ® Nebivololo - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO.
Avisos LOBIVON ® Nebivololo
A ingestão de LOBIVON ® deve ser precedida por avaliações médicas e clínicas cuidadosas, a fim de evitar o aparecimento de efeitos colaterais desagradáveis.
Em detalhe, a ação de bradicardia do nebivolol pode ser acentuada pela administração concomitante de drogas ativas no sistema cardiovascular ou anestésico, de modo a exigir a suspensão da terapia; também pode mascarar alguns sinais importantes, como taquicardia em doenças de interesse endócrino, como diabetes e hipertireoidismo.
Além disso, mesmo considerando este princípio ativo, um beta-bloqueador cardiosseletivo, em altas concentrações, poderia interagir com os receptores adrenérgicos respiratórios, induzindo broncoconstrição e agravando a sintomatologia em pacientes com broncopatias.
Particular atenção também deve ser dada aos pacientes com distúrbios cardíacos particulares ou não tratados (bloqueio cardíaco de primeiro grau, doenças circulatórias periféricas, angina de Prinzmetal).
O nebivolol parece aumentar a sensibilidade aos alérgenos, agravando os sintomas em pacientes predispostos.
Caso seja necessário interromper a terapia, esta deve ser realizada de forma gradual, especialmente em pacientes com cardiopatias de vários tipos.
LOBIVON ® contém lactose, portanto, não é recomendado para uso em pacientes com má absorção de glicose / galactose ou com deficiência da enzima lactase.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Os efeitos hemodinâmicos induzidos por LOBIVON ®, em particular a perfusão placentária reduzida, podem comprometer o desenvolvimento embrionário e fetal normal e determinar distúrbios metabólicos clinicamente relevantes; por estas razões, não se recomenda tomar LOBIVON ® durante a gravidez.
A mesma indicação também se aplica ao período de amamentação, dada a presença de nebivolol no leite materno em concentrações significativas.
interações
Às interações comuns observadas para a categoria de betabloqueadores cardiosseletivos - como antiarrítmicos das classes II e III, agonistas do cálcio como verapamil / diltiazem, anti-hipertensivos de ação central, anestésicos-voláteis halogenados, glicosídeos digitais, antipsicóticos e antidepressivos, capazes de determinar aumento dos efeitos biológicos do fármaco - outros são adicionados, importantes na variação das propriedades farmacocinéticas do nebivolol. Em particular, dado o papel da enzima hepática CYP2D6, os seus inibidores como paroxetina, fluoxetina, tioridazina e quinidina podem aumentar os níveis plasmáticos de nebivolol, resultando num maior risco de efeitos secundários.
Contra-indicações LOBIVON ® Nebivolol
Como outros beta-bloqueadores, LOBIVON® é contraindicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, em caso de hipotensão, distúrbios circulatórios, acidose metabólica, feocromocitoma não adequadamente tratado, bloqueio cardíaco ou insuficiência cardíaca não tratada adequadamente, choque cardiogênico e insuficiência hepática.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns do LOBIVON® incluem dor de cabeça, tontura, parestesia, dispneia, constipação, náusea, diarréia, fadiga e edema.
Mais raros, e observados especialmente em categorias particulares de pacientes em risco, foram efeitos colaterais como pesadelos, alterações da visão, bradicardia, insuficiência cardíaca, condução atrófica AV / bloqueio AV, hipotensão, broncoespasmo, dispepsia, flatulência, vômitos, prurido, erupção cutânea. cutaneidade, impotência e depressão.
A literatura também descreve alguns episódios de alucinações, psicose, confusão, extremidades frias / cianóticas, fenômenos de Raynaud, secura ocular e toxicidade cutâneo-ocular associada à terapia com nebivolol.
notas
LOBIVON ® só pode ser vendido sob receita médica.
O uso de LOBIVON® de atletas, na ausência de necessidade terapêutica, para reduzir a resposta fisiológica ao estresse e os sintomas relacionados (tremores nos membros, aumento da pressão arterial, aumento da tensão emocional, etc.) é uma prática DOPANT.
