CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® é um medicamento à base de estradiol

GRUPO TERAPÊUTICO: Estrogênios naturais

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® comumente usado como terapia de reposição de estrogênio em mulheres na menopausa por mais de um ano e como uma ferramenta terapêutica e preventiva para a osteoporose pós-menopáusica.

Mecanismo de ação CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® um fármaco à base de 17-Beta Estradiol, um hormônio que, embora obtido sinteticamente, é estrutural e funcionalmente idêntico ao endógeno.

A formulação em adesivos permite a absorção transdérmica de estradiol, o que resulta em maior biodisponibilidade sistêmica, dada a ausência de um metabolismo de primeira passagem.

Uma vez completada esta acção, esta hormona é metabolizada em metabolitos inactivos ou totalmente inactivos de múltiplos órgãos, incluindo o fígado naturalmente, e subsequentemente eliminada através do canal biliar.

Este hormônio, normalmente produzido pelos ovários e vertido em uma circulação ligada a proteínas conhecidas como proteína de ligação a hormônios sexuais, atua em órgãos e tecidos alvo graças a receptores nucleares de hormônios esteróides, permitindo:

Maturação e manutenção de características sexuais secundárias femininas;
Regeneração e proliferação do endométrio com os componentes celulares relacionados;
Manutenção da saúde óssea, modulando os processos de reabilitação / osteodeposição.

A produção "cíclica" normal desse hormônio que acompanha a mulher durante todo o seu período fértil desaparece com o advento da menopausa, levando ao aparecimento de uma sintomatologia complexa, caracterizada por sintomas neurológicos como depressão, distúrbios do sono, ondas de calor. de calor, síndrome urológica com atrofia vaginal, manifestações patológicas a longo prazo, como osteoporose e afecções cardiológicas.

É, portanto, evidente que a terapia substitutiva pode afetar significativamente a melhora dos sintomas descritos e a prevenção de patologias gravemente incapacitantes.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. NÍVEIS LIPÍDICOS DE CLIMARA E PLASMA

A administração transdérmica de estradiol tem demonstrado ajudar a prevenir acidentes cardiovasculares em mulheres na pós-menopausa, aumentando as concentrações de HDL e óxido nítrico.

2. CLIMARA E QUALIDADE DE VIDA

Apesar dos inúmeros efeitos colaterais observados na terapia de reposição estrogênica, que limitam severamente seu uso clínico, a administração transdérmica de estradiol, além de ser particularmente eficaz, melhorando a qualidade de vida das mulheres em tratamento, parece apresentar um perfil menor de risco comparado terapia oral.

3. PATCHES TRANSDÉRMICOS E PONTOS DE APLICAÇÃO

Estudo avaliando a absorção e biodisponibilidade do estradiol após a suposição transdérmica. O estudo mostra que a área mais adequada para a aplicação do adesivo é a das nádegas, dada a biodisponibilidade do princípio ativo, muito maior que a observada no abdômen.

Método de uso e dosagem

CLIMARA ® 3, 8 mg de adesivo transdérmico de estradiol (CLIMARA 50) ou 25 mg de estradiol (CLIMARA 100):

a terapia substitutiva deve ser sempre iniciada com a aplicação de adesivos com menor dosagem e, somente após avaliação da eficácia e tolerabilidade da terapia, providenciar um possível ajuste da dosagem.

A aplicação do adesivo, que tem duração semanal, pode seguir regimes contínuos ou cíclicos, dependendo das necessidades do paciente e da avaliação médica, variando sempre o ponto de aplicação, poupando a região da pele no seio.

Dosagens, métodos e esquemas de uso devem necessariamente ser formulados pelo médico após uma avaliação cuidadosa do estado de saúde do paciente e do quadro clínico.

Advertências CLIMARA ® - Estradiol

Os numerosos e graves efeitos colaterais da terapia de reposição estrogênica impõem um escrúpulo muito alto na avaliação da relação entre custo e benefício, recomendando a terapia apenas naqueles casos em que a sintomatologia climatérica afeta significativamente a qualidade de vida do paciente.

O início do processo terapêutico deve ser precedido por um exame médico cuidadoso para avaliar todas as condições de risco, como endometriose, risco de doenças tromboembólicas ou dependente de estrogênio, hipertensão, doença hepática, diabetes, enxaqueca, doenças auto-imunes que poderiam aumentar a perigosidade da terapia.

Da mesma forma, todo o período de tratamento deve necessariamente ser supervisionado por pessoal médico e verificado periodicamente.

Também é útil lembrar que a terapia com estrogênio aumenta o risco de desenvolver carcinoma de mama, câncer de endométrio, câncer de mama, doença coronariana e acidente vascular cerebral.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Embora os estudos epidemiológicos não mostrem nenhum efeito teratogênico e mutagênico específico no feto, quando acidentalmente expostos a estrogênios, o CLIMARA ® é contraindicado tanto durante a gravidez quanto durante o período subsequente de amamentação.

interações

Apesar da possibilidade de interações clinicamente significativas com a terapia hormonal de baixa dose, especialmente quando conduzidas através do uso de adesivos, que minimizam o efeito de primeira passagem, é necessário lembrar como as enzimas hepáticas (classe do citocromo p450) o metabolismo do estradiol pode ser facilmente induzido ou inibido por numerosos ingredientes ativos.

A alteração da atividade normal dessas enzimas pode afetar a eficácia da terapia hormonal, acentuando ou reduzindo seus potenciais efeitos terapêuticos e colaterais.

Entre os indutores mais importantes, é possível lembrar os anticonvulsivantes e os agentes anti-infecciosos, enquanto os inibidores incluem o ritonavir e o nelfinavir, que, no entanto, parecem aumentar a sua atividade quando tomados em conjunto com esteróides.

Contra-indicações CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® contraindicado durante a gravidez e lactação, em pacientes com carcinoma estoniano-dependente, carcinoma de mama, tromboflebite aguda, doença embólica trombótica recente,

história de embolia do trombo, hepatopatias, porfiria, hiperplasia do endométrio não tratada, corrimento vaginal não diagnosticado e, claro, em caso de hipersensibilidade à substância activa ou a um dos seus excipientes.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

A fase inicial do tratamento com CLIMARA ®, muitas vezes acompanhada por inúmeras manifestações de diferentes órgãos e sistemas, que felizmente tendem a regredir facilmente com o tempo ou com a suspensão da terapia.

Entre as reações adversas mais comuns estão: variações de peso, aumento de tamanho e tensão da mama, alterações na função hepática, alterações na tolerância à glicose, enxaqueca, palpitações, mal-estar geral, tontura, depressão, alterações na libido, hiperplasia endometrial., incontinência urinária, cistite, hipercolesterolemia, dispnéia e rinite.

Por outro lado, os efeitos colaterais da terapia de reposição hormonal a longo prazo parecem ser mais significativos, caracterizados por um leve aumento no risco de desenvolver câncer de mama, como destacado pelo estudo Women's Health Initiative, do risco de desenvolver câncer endometrial em mulheres não histerectomizadas e patologias. vascular.