A cabergolina é um derivado sintético da ergotina, um alcalóide natural produzido a partir do fungo Claviceps purpurea, também conhecido como Ergot. Claviceps purpurea é um ascomiceto que infesta gramíneas, especialmente centeio.
Cabergolina - Estrutura Química
Quando o centeio é infestado com este parasita, ele é chamado de chifre de centeio por causa da esclerótica em forma de pequenos chifres que esse organismo forma na planta.
indicações
Para o que você usa
A cabergolina é indicada no tratamento de:
- Adenomas secretores hipofisários prolactina (hormônio responsável pela estimulação das glândulas mamárias e produção de leite);
- Hiperprolactinemia, isto é, concentrações sanguíneas elevadas de prolactina;
- Doença de Parkinson;
- Galactorréia, ou seja, a secreção anormal de leite em mulheres que não estão amamentando;
- Na terapia adjuvante da acromegalia.
avisos
A cabergolina deve ser usada com precaução em doentes com doença cardiovascular preexistente, hipotensão, síndrome de Raynaud, úlcera péptica e hemorragia gastrointestinal.
Atenção também deve ser dada à administração de cabergolina em pacientes com doenças renais e / ou hepáticas preexistentes.
Como a cabergolina pode causar ataques repentinos de sono, é fortemente desencorajado dirigir ou usar máquinas por pacientes que tomam o medicamento.
interações
O uso concomitante de macrolídeos (drogas antibióticas, como - por exemplo - eritromicina ) e cabergolina pode aumentar a concentração plasmática da cabergolina, causando efeitos potencialmente perigosos.
Como a cabergolina é um agonista do receptor da dopamina, ela não deve ser administrada em combinação com drogas antagonistas dopaminérgicas ou drogas antipsicóticas .
Recomenda-se evitar o uso de cabergolina em combinação com alcaloides de cravagem do centeio por longos períodos de tempo, a fim de evitar um potencial efeito de fortalecimento.
Podem ocorrer interações com medicações concomitantes anti - hipertensivas e cabergolina.
Efeitos colaterais
A cabergolina pode induzir vários tipos de efeitos colaterais. Cada paciente responde de maneira diferente à terapia, portanto não se diz que os efeitos colaterais aparecem todos e com igual intensidade em cada indivíduo. Os efeitos colaterais induzidos pela cabergolina, em geral, são dose-dependentes.
A seguir estão os principais efeitos adversos que podem ocorrer após o tratamento com a droga.
Transtornos psiquiátricos
A terapia com cabergolina pode causar distúrbios do sono, delírios, distúrbios psicóticos, agressão, confusão e alucinações .
Distúrbios do sistema nervoso
Durante a ingestão de cabergolina, o aparecimento de distúrbios como tontura, dor de cabeça, tontura, hipercinesia ou discinesia caracterizada por movimentos musculares incontroláveis, perda de coordenação e / ou equilíbrio é muito comum.
Além disso, a cabergolina pode causar sonolência e ataques súbitos de sono, na ausência de sinais de alerta, tornando a condução de veículos e / ou o uso de máquinas muito perigosas.
Cardiopatias
A cabergolina pode causar doenças cardíacas graves, incluindo valvulopatias cardíacas (isto é, patologias das válvulas cardíacas), pericardite (inflamação do pericárdio, a membrana que cobre o coração) e efusões pericárdicas (acúmulo de líquido no espaço pericárdico, ou seja, o espaço incluído). entre o pericárdio eo coração). Além disso, a cabergolina pode promover o aparecimento de angina pectoris .
Doenças vasculares
A terapia com cabergolina pode causar hipotensão ortostática, que é uma queda súbita da pressão arterial após uma mudança de uma posição deitada ou sentada para uma posição em pé.
Síndrome de Raynaud
O tratamento com cabergolina pode causar o fenômeno de Raynaud. É um fenômeno caracterizado por um espasmo excessivo dos vasos sanguíneos periféricos que causa uma redução do fluxo sanguíneo nas áreas afetadas. O fenômeno se manifesta principalmente nos dedos das mãos e dos pés, mas também pode envolver outras partes do corpo. A pele das áreas afetadas geralmente assume uma cor amarela que pode se tornar cianótica e, finalmente, uma vez que a corrente sanguínea tenha sido restaurada, ela se torna vermelha.
Distúrbios respiratórios pleuropulmonares
A cabergolina pode causar efusões pleurais e fibrose pleuropulmonar . Além disso, a cabergolina pode causar dispneia e insuficiência respiratória .
Distúrbios gastrointestinais
A terapia com cabergolina pode causar distúrbios como gastrite, náusea, vômito, dispepsia (dificuldade de digestão) e constipação .
Distúrbios do controle dos impulsos
O tratamento com cabergolina pode causar distúrbios graves do controle dos impulsos. Esses transtornos incluem compras compulsivas ou gastos excessivos, jogo patológico, aumento da libido, hipersexualidade, bulimia e o impulso descontrolado de se alimentar.
Alteração de testes diagnósticos
A cabergolina pode causar uma redução nos níveis sanguíneos de hemoglobina e / ou glóbulos vermelhos. Além disso, pode levar a um aumento nos níveis sanguíneos de creatina fosfoquinase.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer após a ingestão de cabergolina são:
- Reações de hipersensibilidade em indivíduos sensíveis;
- Erupção cutânea;
- alopecia;
- Insuficiência renal;
- Obstrução vascular uretral;
- Obstrução vascular abdominal;
- Dor abdominal;
- hemorragias nasais;
- Cãibras nas pernas;
- astenia;
- Edema periférico e não;
- fadiga;
- Alteração da função hepática.
overdose
Os sintomas de sobredosagem podem resultar da estimulação excessiva dos receptores de dopamina. Estes sintomas são hipotensão, náuseas, vômitos, distúrbios gástricos, hipotensão ortostática, confusão ou psicose e / ou alucinações. Se necessário, o organismo do medicamento não absorvido deve ser removido do corpo. Para o tratamento de sintomas, o uso de antagonistas dopaminérgicos pode ser útil.
Mecanismo de ação
A cabergolina é um agonista dos receptores de dopamina e - como tal - é capaz de imitar seus efeitos biológicos. Em particular, a cabergolina actua nos receptores D2 (receptores dopaminérgicos do tipo 2) localizados nas células responsáveis pela libertação de prolactina que se encontram na pituitária anterior. Inibindo a liberação de prolactina, a cabergolina é capaz de interromper o desempenho das funções biológicas ligadas a ela.
Além disso, a cabergolina interage com os neurônios dopaminérgicos da zona nigrostriatal no cérebro.
Em pacientes com doença de Parkinson, há uma degeneração de neurônios dopaminérgicos nigroestriatais e um déficit das enzimas responsáveis pela síntese de dopamina. É por isso que - para o tratamento dessa patologia - são usadas drogas que atuam diretamente nos receptores dopaminérgicos, como a cabergolina.
Instruções de uso - Posologia
A cabergolina está disponível para administração oral na forma de comprimidos.
A dose deve ser estabelecida pelo médico com base no tipo de doença que se pretende tratar. Além disso, a resposta à dose de droga administrada - tanto no que se refere à eficácia do tratamento, tanto quanto aos efeitos colaterais - parece depender da sensibilidade de cada paciente.
Normalmente, a dose ideal de cabergolina é alcançada aumentando gradualmente a dose inicial do fármaco.
As doses usuais são entre 0, 5 mg e 3 mg de medicamento.
Em qualquer caso, os 3 mg de cabergolina por dia não devem ser excedidos.
Gravidez e aleitamento
Casos de aborto ou malformações congênitas foram relatados após o uso de cabergolina pela gestante.
Antes de iniciar o tratamento com cabergolina, a gravidez deve ser excluída. Além disso, é necessário tomar precauções - por parte de ambos os sexos - para evitar a ocorrência de qualquer gravidez, tanto durante o tratamento e no final do mesmo, por um período de pelo menos um mês.
Portanto, o tratamento com cabergolina durante a gravidez deve ser evitado, exceto nos casos em que o médico não considere essencial.
A cabergolina não deve ser usada por mães que amamentam.
Contra-indicações
O uso de cabergolina é contra-indicado nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida à cabergolina ou aos alcaloides da cravagem do centeio;
- No caso de hipertensão não controlada;
- História de distúrbios fibróticos pulmonares, pericárdicos e / ou retroperitoneais;
- Em caso de valvulopatias cardíacas pré-existentes;
- Na gravidez.
