BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® é um medicamento à base de benzilpenicilina benzatinica
GRUPO TERAPÊUTICO: Antimicrobianos em geral para uso sistêmico - penicilinas de amplo espectro
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® Benzylpenicillina benzatinica
BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® é indicado no tratamento de doenças infecciosas responsivas à penicilina.
Graças à longa duração de acção, este medicamento é particularmente indicado no tratamento de doenças reumáticas do Streptococcus e do Lue.
Mecanismo de ação BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® Benzilpenicilina benzatina
A benzilpenicilina benzatina é uma das formulações de retardamento mais efetivas da penicilina G, criada para reduzir a frequência de administração da droga, muitas vezes devido a reações adversas locais e interrupções da terapia.
Tomada intramuscularmente, a benzilpenicilina benzila se acumula no ponto de injeção, sendo subsequentemente liberada gradualmente na corrente sanguínea e, assim, permitindo a realização de concentrações sangüíneas persistentes.
Através da ligação às proteínas plasmáticas e em particular à albumina, este princípio ativo, convertido em sua forma ativa benzilpenicilina, concentra-se no nível dos vários fluidos biológicos realizando sua própria ação terapêutica microbicida através da inibição da formação das ligações cruzadas do peptidoglycan.
A incapacidade de sintetizar essas ligações cruzadas compromete seriamente as características estruturais da parede bacteriana, tornando o microorganismo particularmente suscetível a gradientes osmóticos e determinando sua própria morte por lise osmótica.
Quando sua atividade acaba, a benzilpenicilina é excretada predominantemente em uma forma ativa através da urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. TERAPIA COM BENZILPENICINA BENZATININA E SELEÇÃO DE PLANTAS RESISTENTES
Arq Bras Cardiol. 19 de abril de 2012.
Um trabalho interessante demonstrando como a administração de benzilpenicilina benzatina para a profilaxia da febre reumática pode favorecer a proliferação e colonização da cavidade oral de estreptococos resistentes à penicilina, demonstrando como a antibioticoterapia prolongada afeta significativamente a seleção de cepas resistentes.
2 RESISTÊNCIA À BETA LATICÍMICA E À PROLERAÇÃO MICROBIANA
BMC Microbiol. 2012 18 de abril, 12: 57.
Estudo molecular que procura caracterizar alguns dos mecanismos envolvidos na resistência a antibióticos. Neste caso, estudando a expressão de proteínas PBP em Listeria monocytogenes, notou-se que esta proteína, classicamente considerada como a principal protagonista da atividade betalactanâmica, é de fato também necessária para garantir o controle da divisão celular.
3. AS PENICILHAS: AS DROGAS ANTIBIÓTICAS MAIS USADAS NA EUROPA
J Antimicrob Chemother. 2011 dez; 66 suplemento 6: vi13-23.
Uma interessante vigilância epidemiológica que demonstra como as penicilinas ainda representam os principais antibióticos usados em ensaios clínicos em todos os 33 países europeus participantes. Esses estudos assumem significados importantes especialmente para o entendimento de alguns fenômenos biológicos, como a difusão de cepas resistentes.
Método de uso e dosagem
BENZATPENICILLINA BENZATINICA ®
Pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular de 600.000 UI e 1.200.000 UI
O tratamento com BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® deve ser necessariamente supervisionado pelo seu médico, tanto para a definição das doses como para a correta prática de injeção.
Os esquemas terapêuticos variam consideravelmente, dependendo do tipo de patologia, proporcionando doses mais próximas, geralmente semanais, para doenças venéreas, como a sífilis, e mensalmente, para doenças como a febre reumática.
A administração do medicamento deve necessariamente ocorrer por via intramuscular, tomando o cuidado de fazer todos os ajustes necessários, considerando também sua natureza físico-química, como aumentar o risco de doenças embólicas como resultado da injeção vascular acidental.
Advertências BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® Benzylpenicillina benzatinica
Dado o forte poder de sensibilização da benzilpenicilina, antes de iniciar o tratamento terapêutico, seria aconselhável averiguar a ausência de hipersensibilidade ao fármaco ou a ingredientes ativos relacionados química e funcionalmente.
É útil lembrar como esta droga é inativada pelas beta-lactamases produzidas por algumas cepas resistentes a medicamentos, provando ser ineficaz.
Pacientes idosos ou renais devem prestar especial atenção ao uso de BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® devido à redução da depuração renal do medicamento e à maior suscetibilidade a potenciais efeitos colaterais.
Todo o tratamento deve ser supervisionado pelo seu médico, a fim de averiguar a eficácia da terapia e a ausência de efeitos colaterais.
BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® contém para-hidroxibenzoatos, excipientes com forte poder alergênico.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Os potenciais efeitos tóxicos e sensibilizantes associados à prolongada persistência na circulação da benzilpenicilina permitem estender as contra-indicações acima mencionadas à gravidez e ao período subsequente de amamentação.
interações
O tratamento terapêutico com BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® pode ser comprometido pela assunção simultânea de:
- Probenecide, capaz de aumentar a toxicidade hepática e renal da penicilina;
- Drogas com atividade bacteriostática, conhecidas os efeitos terapêuticos da benzilpenicilina que ocorrem principalmente durante a atividade proliferativa de microrganismos.
Também é útil lembrar a redução do poder contraceptivo dos contraceptivos orais induzidos pela administração simultânea de antibióticos.
Contra-indicações BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® Benzilpenicilina benzatina
O uso de BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® é contraindicado em pacientes hipersensíveis às penicilinas ou a seus excipientes e durante a gravidez e lactação.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
A consistência química e física específica da droga e a necessidade de administrar a droga necessariamente por via intramuscular, podem causar o aparecimento de manifestações irritativas locais graves após a ingestão de BENZILPENICILLINA BENZATINICA ®.
Além disso, as concentrações plasmáticas de longa duração, que ocorrem nesses casos, podem aumentar o risco de reações de hipersensibilidade em pacientes predispostos.
Além das reações adversas mencionadas acima, o tratamento com BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® pode levar ao aparecimento de:
- Náusea, vômito e diarréia;
- Lesão tubular e glomerular acompanhada de anormalidades urinárias e proteinúria;
- Anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia e mielinibição;
- Hipertransaminemia e hiperbilirrubinemia;
- Letargia, espasmos, convulsões e vários sintomas neurológicos;
- Angioedema, prurido, urticária, broncoespasmo, hipotensão e choque anafilático.
notas
BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® é um medicamento de prescrição.
