medicamentos para diabetes

ACTOS ® - Pioglitazona

ACTOS ® um medicamento à base de cloridrato de pioglitazona.

GRUPO TERAPÊUTICO: Agentes hipoglicemiantes orais - Tiazolidinedionas

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Instruções ACTOS ® - Pioglitazona

O ACTOS ® é um medicamento indicado no tratamento da diabetes tipo II, em caso de falha de medidas terapêuticas não farmacológicas, como dieta balanceada e estilo de vida correto.

A pioglitazona também pode ser usada em terapia combinada com metformina ou sulfonilureia, no caso em que a monoterapia sozinha, não seria capaz de produzir um bom controle glicêmico.

Em casos graves, o ACTOS ® também pode ser usado eficazmente concomitantemente com insulina.

Mecanismo de ação ACTOS ® - Pioglitazona

A pioglitazona contida no ACTOS ® é uma droga pertencente à categoria farmacêutica das tiazolidinedionas, da importante atividade hipoglicêmica.

Tomado por via oral, é rapidamente absorvido no nível intestinal, com uma biodisponibilidade de 80% e com as concentrações plasmáticas máximas atingidas após cerca de 2 horas da ingestão.

Após 5-6 horas, a pioglitazona sofre um importante metabolismo hepático, apoiado pelas enzimas pertencentes à categoria do citocromo, com a subsequente eliminação dos seus metabolitos, tanto através da urina como através das fezes.

A eficácia hipoglicémica deste composto é devida essencialmente à capacidade de atingir tecidos e órgãos sensíveis à insulina, tais como tecido adiposo, músculo e fígado, melhorando a actividade periférica da insulina, contribuindo assim para o efeito hipoglicémico.

Do ponto de vista molecular, essa ação é garantida pela capacidade da pioglitazona em ativar os receptores gama PPAR, envolvidos na modulação transcricional de vários genes, útil para regular o metabolismo glicídico e lipídico e reduzir a ativação do processo inflamatório.

Em outras palavras, a ativação de todos esses mecanismos intracelulares resulta na possibilidade de reduzir a glicemia por aumentar a disponibilidade de glicose periférica e tecidual e reduzir o processo inflamatório, muito ativo no nível vascular, responsável por algumas das consequências mais importantes da patologia diabética. .

Estudos realizados e eficácia clínica

1. EFICÁCIA DA PIOGLITAZONA NO TRATAMENTO DO DIABETES TIPO II

Estudo realizado em cerca de 2116 pacientes com diabetes tipo II e acompanhados por um perfil lipídico alterado. A administração de pioglitazona em doentes não responsivos à metformina ou às sulfonilureias garantiu uma redução da hemoglobina glicosilada a 1, 5%, triglicéridos a 21% e colesterol LDL a 15%. Estes resultados importantes confirmam a importância do tratamento com pioglitazona na saúde não apenas endócrina do paciente diabético.

2. O PAPEL PROTETIVO DA PIOGLITAZONA

A pioglitazona foi testada por vários laboratórios também pelo seu papel protetor contra patologias oxidativas. Mais precisamente, vários estudos mostram como a administração deste ingrediente ativo pode reduzir significativamente o dano induzido por infartos, danos cerebrais, derrame e agentes oxidantes, tomando uma importante ação protetora vascular e nervosa. Essa ação, provavelmente associada à capacidade de modular a produção de citocinas inflamatórias e ao mesmo tempo aumentar a capacidade antioxidante do organismo, permite considerar a pioglitazona como uma droga ativa na patologia diabética, não apenas no controle glicêmico, mas também na prevenção de conseqüências vasculares. e nervoso.

3. FARMÁCIA GERAL OU ORIGINAL?

A escolha do remédio genérico ou original é frequentemente uma das questões mais importantes colocadas pelo médico e pelo paciente diabético. Nesse caso, o estudo mostra que a pioglitazona, tanto na sua forma original quanto na genérica, pode manter os mesmos efeitos e segurança, garantindo redução da glicemia, hemoglobina glicosilada e colesterol LDL. Em ambos os grupos, edema e enxaqueca foram observados.

Método de uso e dosagem

ACTOS ® 30 mg comprimidos de Pioglitazona:

Recomenda-se tomar 15 ou 30 mg de pioglitazona por dia como uma administração única, independentemente da ingestão de alimentos.

O ajuste posológico pode ser necessário em pacientes idosos ou terapia concomitante com outros agentes hipoglicemiantes.

Advertências ACTOS ® - Pioglitazona

A terapia com ACTOS ® deve ser acompanhada por monitoramento periódico de diferentes parâmetros de química do sangue, tais como:

  • Glicemia: para modular a terapia farmacológica da maneira correta;
  • Transaminase: para monitorar a função hepática e, possivelmente, descontinuar a terapia quando os níveis de ALT excederem 3 vezes o limite superior;
  • Hemoglobina: para monitorar qualquer declínio induzido pela pioglitazona.

É necessária uma supervisão médica cuidadosa e constante em pacientes com risco de desenvolver patologias cardíacas ou fatores predisponentes, hepatopatias e fraturas ósseas.

Os comprimidos de ACTOS ® contêm lactose que pode levar ao aparecimento de doenças gastrointestinais em pacientes com intolerância à galactose ou deficiência da enzima lactase ou má absorção de glicose / galactose.

Também é necessário lembrar que a terapia combinada com sulfoniluréias ou insulina aumenta objetivamente o risco de hipoglicemia, o que poderia reduzir a capacidade perceptiva do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e veículos motorizados.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Estudos realizados em modelos animais mostraram que o uso de gestantes pode reduzir significativamente o crescimento fetal, provavelmente reduzindo a disponibilidade fetal de glicose.

À luz desses dados, e devido à ausência de estudos clínicos na literatura, o ACTOS ® é contraindicado durante a gravidez.

Além disso, a presença do ingrediente ativo no leite materno limita seu uso mesmo no período subsequente de lactação.

interações

Embora o fármaco seja metabolizado ao nível hepático por enzimas pertencentes à família dos citocromos, o número de interacções potencialmente perigosas do ponto de vista farmacocinético tem sido limitado.

Em particular, a terapia concomitante com gemfibrozil ou rifampicina exigiu um ajuste adicional da dosagem de pioglitazona, a fim de manter inalteradas as suas propriedades terapêuticas.

Contra-indicações ACTOS ® - Pioglitazona

ACTOS ® está contra-indicado em doentes com insuficiência hepática, acidose ceto-diabética, hipersensibilidade à substância activa ou aos seus excipientes, história de doenças cardíacas, mesmo no passado e na gravidez e aleitamento.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

A terapêutica com pioglitazona tem sido frequentemente acompanhada pelo aparecimento de inúmeros efeitos secundários, alguns dos quais são clinicamente relevantes.

Mais precisamente, distúrbios visuais, infecções do trato respiratório, ganho de peso, hipoestesia, anemia, atralgia, hematúria, tontura e edema têm sido frequentemente detectados, concentrados sobretudo no período inicial de tratamento.

Reações clinicamente mais graves, mas felizmente menos frequentes, têm afetado o sistema cardiovascular com o surgimento de insuficiência cardíaca.

Quando o ACTOS ® foi administrado em terapia combinada com insulina, foi observada uma queda glicêmica significativa que induziu hipoglicemia em pacientes predispostos ou mal compensados.

notas

O ACTOS ® só pode ser vendido sob rigorosa prescrição médica.