A paroxetina é um medicamento antidepressivo que pertence à classe dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs). Dentro de sua estrutura, a paroxetina possui dois centros quirais que dão origem a quatro diferentes estereoisômeros. Apenas o enantiómero (3S, 4R) - (-) é comercializado.
Paroxetina - Estrutura Química
A paroxetina tem uma alta afinidade com o transportador de recaptação de serotonina (SERT) e é muito mais potente e seletiva do que a fluoxetina (outro antidepressivo ISRS).
Como todos os medicamentos pertencentes à classe SSRI, a paroxetina também é preferida aos antidepressivos tricíclicos (TCA) devido à melhor tolerabilidade e aos efeitos colaterais reduzidos em comparação com os últimos.
indicações
Para o que você usa
O uso de paroxetina é indicado para o tratamento das seguintes doenças:
- Episódios de depressão maior;
- Transtorno obsessivo-compulsivo;
- Transtorno do pânico com ou sem agorafobia;
- Transtorno de ansiedade social ou fobia social;
- Transtorno de ansiedade generalizada;
- Transtorno de estresse pós-traumático.
avisos
Se você sofre de depressão, pode haver um risco aumentado de pensamentos de sucção, autoflagelação e tentativa de suicídio. Como a paroxetina requer um período de 1-4 semanas antes de manifestar sua ação terapêutica, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados até que haja uma melhora significativa nos sintomas mencionados acima.
A paroxetina não deve ser usada em pacientes com menos de 18 anos de idade. No entanto, se o médico considerar absolutamente necessário, ele também pode prescrever paroxetina a essa categoria de pacientes. É importante saber que o uso de paroxetina por esses pacientes pode aumentar o risco de pensamentos suicidas, tentativas de suicídio e hostilidade.
Quando os pacientes entram em uma fase maníaca, o tratamento com paroxetine é necessário.
Recomenda-se precaução na administração de paroxetina em doentes com doença hepática e / ou renal pré-existente, especialmente se for grave.
Como a paroxetina pode alterar os níveis de glicose no sangue, ajustes de dose de insulina e / ou medicamentos antidiabéticos administrados podem ser necessários em pacientes diabéticos.
Como a paroxetina pode causar convulsões, deve-se prestar atenção à administração do medicamento em pacientes com epilepsia.
Deve-se ter cautela na administração de paroxetina em pacientes tratados com eletroconvulsoterapia (TEC).
A paroxetina pode causar um aumento na pressão ocular interna, portanto, deve-se tomar cuidado quando a droga é administrada a pacientes com glaucoma.
Atenção deve ser dada à administração de paroxetina em pacientes com doenças cardíacas prévias.
A paroxetina pode aumentar o risco de hemorragia, pelo que, se ocorrer hemorragia anormal, deve informar o seu médico imediatamente.
Antes de interromper o tratamento com paroxetina, o médico deve ser consultado, pois a retirada abrupta da terapia pode causar sintomas de abstinência.
interações
A administração concomitante de paroxetina e dos seguintes fármacos pode levar ao aparecimento de síndrome serotoninérgica, pelo que a sua associação deve ser evitada:
- IMAO (inibidores da monoamina oxidase), como a moclobemida ;
- Triptofano ;
- Triptanos (drogas usadas no tratamento da enxaqueca), como - por exemplo - sumatriptano e almotriptano ;
- Tramadol, um analgésico opióide;
- Linezolida, um antibiótico;
- Azul de metileno, um agente de marcação pré-operatório;
- Outros SSRIs, como fluoxetina, sertralina e fluvoxamina ;
- Lítio, um medicamento usado no tratamento de transtornos bipolares;
- Fentanil, um analgésico opiáceo;
- Preparações à base de Hypericum (ou Erva de São João), uma planta com propriedades antidepressivas.
A paroxetina pode causar um aumento nos níveis sanguíneos de pimozida (um medicamento usado para tratar psicose), portanto, a ingestão simultânea desses dois medicamentos deve ser evitada.
Como a paroxetina é metabolizada por enzimas hepáticas, deve-se ter cautela na administração concomitante de drogas capazes de inibir essas enzimas.
A paroxetina pode interagir com alguns medicamentos usados no tratamento da AIDS, como, por exemplo, o ritonavir .
A paroxetina pode aumentar a eficácia - e, ao mesmo tempo, os efeitos colaterais - dos seguintes medicamentos:
- Prociclidina (um medicamento usado para aliviar os sintomas da doença de Parkinson);
- Antidepressivos tricíclicos, como imipramina e clomipramina ;
- Fmacos antipsicicos, tais como perfenazina, tioridazina e risperidona ;
- Drogas para o tratamento de crianças com TDAH (transtorno de déficit de atenção / hiperatividade), como a atomoxetina ;
- Antiarrítmicos, como flecainida ;
- Metoprolol, um medicamento usado para tratar a angina pectoris e hipertensão;
- Fenotiazina, um grupo de moléculas com ação antipsicótica e anti-histamínica;
- Drogas anticoagulantes, como - por exemplo - acenocumarol .
A paroxetina pode interagir com o tamoxifeno, um medicamento antitumoral usado para tratar o câncer de mama.
Recomenda-se precaução ao administrar a paroxetina a doentes que estejam a tomar medicamentos que aumentem o risco de hemorragia, incluindo:
- Fenotiazina, como - por exemplo - clorpromazina ;
- Clozapina, um medicamento usado no tratamento da esquizofrenia;
- Antidepressivos tricíclicos ;
- Ido acetilsalicico ;
- AINEs (anti-inflamatórios não esteroidais), tais como - por exemplo - ibuprofeno ou celecoxib .
O uso concomitante de paroxetina e álcool deve ser evitado.
A paroxetina pode causar efeitos colaterais que afetam a capacidade de dirigir ou usar máquinas, portanto, cuidado deve ser exercido.
Em qualquer caso, é bom informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver sido recentemente contratado - outros medicamentos de qualquer tipo.
Efeitos colaterais
A paroxetina pode induzir vários efeitos colaterais, embora nem todos manifestem. De fato, cada paciente tem sua própria sensibilidade em relação à droga e diz-se que os efeitos colaterais são todos manifestos e com a mesma intensidade em cada indivíduo.
A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer após o tratamento com paroxetina.
Distúrbios do sangue e sistema linfático
O tratamento com paroxetina pode causar distúrbios do sistema responsável pela produção de células sanguíneas (sistema hemolinfopoiético). Estes distúrbios podem dar origem a trombocitopenia, isto é, uma concentração reduzida de plaquetas na corrente sanguínea. Essa redução aumenta o risco de hematomas, sangramento anormal e / ou sangramento.
Reações alérgicas
A paroxetina pode desencadear reações alérgicas em indivíduos sensíveis. Estas reações podem ocorrer na forma de urticária ou prurido. Ou, a garganta, a língua ou a pele podem inchar com consequente dificuldade em respirar e / ou comichão.
Distúrbios endócrinos
A terapia com paroxetina pode causar a síndrome de secreção inadequada do hormônio antidiurético (SIHAD) que, por sua vez, pode resultar no aparecimento de retenção de água e hiponatremia (diminuição dos níveis de sódio no sangue).
Metabolismo e distúrbios nutricionais
A paroxetina pode causar um aumento nos níveis de colesterol no sangue e uma redução no apetite. A droga também pode promover hiponatremia, especialmente em pacientes idosos.
Transtornos psiquiátricos
O tratamento com paroxetina pode causar vários distúrbios psiquiátricos, incluindo:
- sonolência;
- agitação;
- insônia;
- Sonhos anormais e pesadelos;
- confusão;
- alucinações;
- Períodos maníacos;
- ansiedade;
- Ataques de pânico;
- despersonalização;
- inquietação;
- Acatisia, ou seja, impossibilidade de sentar ou ficar parado;
- Pensamento ou comportamento auto-infligido e / ou suicida.
Distúrbios do sistema nervoso
Entre os distúrbios do sistema nervoso que podem ser induzidos pela terapia com paroxetina, lembramos:
- Dificuldade de concentração;
- tonturas;
- tremores;
- dor de cabeça;
- Distbios extrapiramidais ou sintomas semelhantes a Parkinson;
- Crises convulsivas ou crises epilépticas;
- Síndrome das pernas sem descanso.
Síndrome serotoninérgica
Esta síndrome pode ocorrer especialmente se a paroxetina é administrada concomitantemente com medicamentos que também são capazes de aumentar a transmissão serotoninérgica. Também é definido como um envenenamento por serotonina e é causado por um excesso de atividade serotoninérgica ao nível do sistema nervoso central. A intoxicação por serotonina pode ocorrer nas formas leve, moderada ou grave.
Os sintomas que podem surgir são:
- taquicardia;
- calafrios;
- Aumento da sudorese;
- dor de cabeça;
- Midríase (dilatação de pupilas);
- tremores;
- Mioclonia (contração curta e involuntária de um músculo ou um grupo de músculos);
- espasmos;
- Reflexões realçadas.
- Acentuação de ruídos intestinais (borborigmi);
- diarréia;
- Hipertensão arterial;
- Fever.
O paciente também pode entrar em estado de choque com temperaturas corporais superiores a 40 ° C.
Rabdomiólise (ruptura de células musculares esqueléticas e liberação de substâncias presentes no músculo na corrente sanguínea), convulsões e insuficiência renal também podem ocorrer.
Distúrbios oculares
A paroxetina pode causar visão turva e midríase (dilatação da pupila). Além disso, a droga também pode causar um aumento súbito da pressão intra-ocular (glaucoma agudo).
Distúrbios auditivos
O tratamento com paroxetina pode dar origem ao zumbido, ou seja, a um distúrbio auditivo caracterizado pela percepção de ruídos, como zumbido, farfalhar, assobiar, assobiar, tilintar, etc.
Doenças cardiovasculares
A nível cardíaco, a paroxetina pode causar taquicardia sinusal ou bradicardia.
A nível vascular, no entanto, o fármaco pode causar aumentos ou diminuições transitórias da pressão arterial.
Distúrbios gastrointestinais
Depois de tomar paroxetina, náuseas, vômitos, diarréia ou constipação e boca seca podem ocorrer. Sangramento gastrointestinal também pode ocorrer.
Distúrbios hepatobiliares
O tratamento com paroxetina pode resultar em níveis sanguíneos elevados de enzimas hepáticas. Além disso, o fármaco pode favorecer o aparecimento de hepatite, por vezes associada a icterícia e / ou insuficiência hepática.
Afecções dos tecidos cutâneos e cutâneos
A paroxetina pode causar aumento da sudorese, erupções cutâneas, coceira e reações de fotossensibilidade. Reações cutâneas mais graves também podem ocorrer, como a síndrome de Stevens-Johnson (uma variante do eritema polimórfico) e a necrólise epidérmica tóxica.
Distúrbios renais e urinários
A terapia com paroxetina pode causar retenção urinária e incontinência.
Sistema reprodutivo e distúrbios mamários
O tratamento com paroxetina pode causar disfunção sexual, como perda da libido, problemas de ejaculação, impotência masculina e incapacidade de atingir o orgasmo. Além disso, a paroxetina pode induzir hiperprolactinemia (ou seja, um aumento nos níveis sanguíneos do hormônio prolactina) que pode levar à secreção anormal de leite (galactorréia) em mulheres e homens.
Finalmente, a droga pode induzir o priapismo, que é uma longa e dolorosa ereção desacompanhada de excitação sexual.
Sintomas suspeitos
Se o tratamento com paroxetina for interrompido abruptamente, os chamados sintomas de abstinência podem ocorrer. Esses sintomas são:
- tonturas;
- Distúrbios sensoriais;
- Distúrbios do sono;
- ansiedade;
- dor de cabeça;
- agitação;
- suando;
- tremor;
- náuseas;
- confusão;
- Instabilidade emocional;
- palpitações;
- Distúrbios visuais;
- diarréia;
- Irritabilidade.
Estes sintomas - geralmente - são autolimitados, mas você ainda deve consultar seu médico antes de interromper a terapia com paroxetina.
Fraturas ósseas
Em doentes a tomar paroxetina - ou outros medicamentos deste tipo - foi observado um aumento do risco de fraturas ósseas.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer como resultado de tomar paroxetina são:
- Bocejo freqüente;
- Aumento do peso corporal;
- Mialgia e / ou artralgia;
- fadiga;
- astenia;
- Edema periférico.
overdose
Em caso de sobredosagem com paroxetina, deve contactar imediatamente um médico ou dirigir-se ao centro hospitalar mais próximo. Os sintomas que podem ocorrer após a ingestão de uma overdose de medicamentos são:
- vômitos;
- midríase;
- dor de cabeça;
- febre;
- Variações na pressão arterial;
- ansiedade;
- agitação;
- taquicardia;
- Tremor.
Mecanismo de ação
Como mencionado acima, a paroxetina é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina.
A serotonina (5-HT) é sintetizada nas terminações nervosas pré-sinápticas e liberada no espaço sináptico (o espaço entre as terminações nervosas pré-sinápticas e pós-sinápticas) após certos estímulos.
Uma vez liberada pela terminação do nervo, a 5-HT interage com seus receptores, tanto pré quanto pós-sinápticos. Depois de ter realizado sua ação, a serotonina se liga ao transportador que opera sua recaptação (SERT) e é relatada dentro da terminação pré-sináptica.
A paroxetina é um potente inibidor do SERT e, ao se ligar a ela em vez da serotonina, faz com que ela permaneça dentro do espaço sináptico por um tempo prolongado, permitindo que continue a interagir com seus próprios receptores pós-sinápticos. O fortalecimento da transmissão serotoninérgica induzida permite a melhora das patologias psiquiátricas tratadas.
Instruções de uso - Posologia
A paroxetina está disponível para administração oral na forma de comprimidos. O medicamento deve ser tomado de preferência de manhã com o estômago cheio. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar.
A dose de paroxetina deve ser estabelecida pelo médico individualmente, dependendo da patologia a ser tratada e da condição do paciente.
Em caso de insuficiência hepática e / ou renal, pode ser necessário um ajuste da dose administrada.
A seguir estão as doses de paroxetina geralmente usadas.
Episódios depressivos maiores
A dose inicial habitual de paroxetina é de 20 mg de medicamento, para ser tomada uma vez por dia. A dose pode ser gradualmente aumentada até um máximo de 50 mg de substância ativa.
Transtorno obsessivo-compulsivo
A dose da droga inicialmente administrada é de 20 mg de droga por dia, que pode ser aumentada para 40 mg por dia, para ser administrada em doses divididas. O seu médico pode aumentar a dose - em caso de resposta inadequada - até um máximo de 60 mg de paroxetina por dia.
Transtorno do pânico com ou sem agorafobia
A dose inicial habitual de paroxetina é de 10 mg por dia. Subsequentemente, a quantidade de fármaco é aumentada para 40 mg, para ser administrada em duas doses divididas.
Em caso de resposta inadequada do paciente, o médico pode decidir aumentar gradualmente a dose até um máximo de 60 mg de paroxetina por dia.
Transtorno de ansiedade social / fobia social, transtorno de ansiedade generalizada e transtorno de estresse pós-traumático
A dose recomendada de paroxetina é de 20 mg por dia. Em caso de resposta inadequada, o médico pode decidir aumentar gradualmente a dose até um máximo de 50 mg de substância ativa por dia.
Uso em idosos
As doses usuais de paroxetina são as mesmas utilizadas para pacientes adultos, mas a dose máxima diária não deve exceder 40 mg por dia.
Gravidez e aleitamento
Alguns estudos destacaram o risco de defeitos cardíacos em recém-nascidos cujas mães tomaram paroxetina durante os primeiros meses de gravidez
Além disso - quando medicamentos como a paroxetina são tomados no último trimestre da gravidez - pode aumentar o risco de hipertensão pulmonar persistente do recém-nascido (HPPN), que se manifesta pelo aumento da frequência respiratória e da cor da pele azulada. Além disso, podem ocorrer sintomas no recém-nascido, como dificuldade em adormecer ou se alimentar, dificuldade para respirar, cianose, temperatura instável do corpo, vômitos, choro constante, rigidez ou fraqueza muscular, letargia, tremores, nervosismo ou convulsões. Geralmente, esses sintomas ocorrem dentro de 24 horas após o nascimento.
A paroxetina - embora em pequenas quantidades - é excretada no leite humano.
Pelas razões acima mencionadas, as mulheres grávidas ou as mães que amamentam devem procurar aconselhamento do seu médico antes de tomar paroxetina e avaliar cuidadosamente a relação risco-benefício decorrente da sua utilização.
Contra-indicações
O uso de paroxetina é contra-indicado nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida à paroxetina;
- Em pacientes já em terapia de IMAO;
- Em pacientes em pimozide (um antipsicótico);
- Em pacientes que receberam tioridazina (outro medicamento antipsicótico);
- Em crianças e adolescentes com menos de 18 anos.
