naproxeno

generalidade

O naproxeno (ou naproxeno) é um medicamento antiinflamatório não esteroidal (AINE) com atividade analgésica, antipirética e antiinflamatória.

O naproxeno está disponível em várias formulações farmacêuticas adequadas para administração oral, rectal, parentérica e cutânea.

Naproxeno - Estrutura Química

Do ponto de vista químico, o naproxeno é um derivado do ácido propiônico.

Exemplos de especialidades medicinais contendo Naproxeno

• Momendol ®
• Synflex ®
• Xenar ®

indicações

Para o que você usa

O uso de naproxeno é indicado para o tratamento sintomático de:

• Afecções musculoesqueléticas (artrite reumatóide, osteoartrite, espondilite anquilosante, lombociatalgia, mialgias, etc.);
• gota;
• Dor de cabeça;
• Dor de dente;
• Dores menstruais;
• Estados febris;
• Dor pós-operatória.

avisos

O naproxeno pode causar reações alérgicas, mesmo muito graves, em indivíduos sensíveis. Portanto, caso ocorra qualquer tipo de reação alérgica durante o tratamento com naproxeno, o tratamento com a droga deve ser interrompido imediatamente e o médico deve ser informado imediatamente.

Deve-se ter cautela ao administrar o naproxeno em pacientes com hipertensão e / ou insuficiência cardíaca.

O naproxeno pode causar ulceração, perfuração e / ou sangramento gastrointestinal. Portanto, em caso de aparecimento de sintomas gastrointestinais, é aconselhável informar o médico imediatamente.

Pacientes idosos e pacientes que sofreram distúrbios gastrointestinais graves no passado correm maior risco de desenvolver as reações adversas acima.

Como o naproxeno pode afetar negativamente a fertilidade feminina, o medicamento não deve ser tomado por mulheres que pretendem engravidar.

O naproxeno pode aumentar o risco de ataque cardíaco e derrame, especialmente quando usado em altas doses e por longos períodos. É por isso que é essencial nunca tomar mais doses do que as recomendadas.

O naproxeno administrado por via oral, retal ou parenteral pode causar efeitos colaterais que podem prejudicar a capacidade de dirigir e / ou usar máquinas, portanto, deve-se ter cautela.

interações

O uso concomitante de naproxeno e ciclosporina (um medicamento imunossupressor) pode causar um aumento na concentração plasmática deste último, aumentando assim sua toxicidade, especialmente no nível renal.

O naproxeno também é capaz de aumentar a concentração plasmática - daí a toxicidade - do metotrexato (um antitumoral) e dos sais de lítio (usados ​​no tratamento do transtorno bipolar).

Além disso, antes de iniciar o tratamento com naproxeno, deve informar o seu médico se já estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos:

• Outros AINEs, corticosteroides, antiagregantes plaquetários e ISRSs (inibidores seletivos da recaptação de serotonina), pois há um risco aumentado de ocorrência de sangramento gastrointestinal;
• Anticoagulantes, uma vez que o naproxeno aumenta seus efeitos;
• Medicamentos anti-hipertensivos (diuréticos, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II), uma vez que o naproxeno diminui a sua eficácia e piora os doentes com insuficiência renal;
• Quinolonas (drogas antibióticas);
• Anti-concepção, já que o naproxeno pode diminuir sua eficácia;
• Probenecid, uma vez que o naproxeno aumenta a sua concentração plasmática.

No entanto, é aconselhável informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver sido recentemente contratado - medicamentos de qualquer tipo, incluindo medicamentos sujeitos a receita médica e produtos à base de plantas e homeopáticos.

Efeitos colaterais

O naproxeno pode causar diferentes tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. O tipo de efeitos indesejáveis ​​e a intensidade com que ocorrem dependem da sensibilidade de cada indivíduo em relação à droga.

Os principais efeitos adversos que podem surgir durante o tratamento com naproxeno estão listados abaixo.

Distúrbios gastrointestinais

No curso da terapia com naproxeno, pode ocorrer o seguinte:

• náuseas;
• vômitos;
• hematêmese;
• dispepsia;
• Dor abdominal;
• Diarréia ou constipação;
• melena;
• Ulceração, perfuração e / ou sangramento gastrointestinal.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

O tratamento com naproxeno pode causar:

• Anemia aplástica;
• Anemia hemolítica;
• leucopenia;
• agranulocitose;
• eosinofilia;
• Trombocitopenia.

Distúrbios do sistema nervoso

A terapia com naproxeno pode causar tontura, dores de cabeça, tontura, sonolência, distúrbios cognitivos, convulsões e meningite asséptica.

Transtornos psiquiátricos

O tratamento com naproxeno pode favorecer o aparecimento de insônia, distúrbios do sono, depressão e dificuldade de concentração.

Doenças cardiovasculares

No curso da terapia com naproxeno, pode ocorrer o seguinte:

• vasculite;
• taquicardia;
• Insuficiência cardíaca;
• hipertensão;
• Palpitações.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com naproxeno são:

• Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
• angioedema;
• Erupções cutâneas, comichão e urticária;
• Hepatite e icterícia;
• Dispneia, asma, alveolite ou pneumonia eosinofílica;
• Hiperglicemia ou hipoglicemia;
• Comprometimento da função renal e glomerulonefrite;
• Mialgia e / ou fraqueza muscular;
• edema;
• mal-estar;
• Aumento da sede;
• hipercalemia;
• Níveis sangüíneos aumentados de creatinina.

Efeitos colaterais relacionados à administração cutânea de naproxeno

Após o uso do gel ou creme à base de naproxeno pode ocorrer:

• Vermelhidão, comichão e / ou irritação da pele;
• Sensações de calor e / ou queima;
• Erupções cutâneas no local de aplicação;
• Reações de fotossensibilidade.

overdose

Actualmente, não há casos conhecidos de sobredosagem após o uso de naproxeno pela via dérmica.

Em caso de ingestão excessiva de naproxeno por via oral, retal ou parenteral, no entanto, pode ocorrer:

• náuseas;
• vômitos;
• Distúrbios abdominais;
• dormência;
• tonturas;
• Alterações da função hepática e renal;
• Falta de ar;
• desorientação;
• Sangramento gastrintestinal.

Se você suspeitar de uma overdose de naproxeno, entre em contato imediatamente com seu médico e dirija-se ao hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

O naproxeno exerce sua ação antipirética, analgésica e antiinflamatória inibindo a ciclooxigenase (ou COX).

A ciclo-oxigenase é uma enzima conhecida por três diferentes isoformas: COX-1, COX-2 e COX-3.

A COX-1 é uma isoforma constitutiva, normalmente presente nas células e envolvida nos mecanismos de homeostase celular.

A COX-2, por outro lado, é uma isoforma indutível que é produzida por células inflamatórias (citocinas inflamatórias) ativadas. A tarefa dessas enzimas é converter o ácido araquidônico em prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos.

As prostaglandinas - e, em particular, as prostaglandinas G2 e H2 - estão envolvidas em processos inflamatórios e dolorosos, enquanto as prostaglandinas E estão envolvidas nos mecanismos de aumento da temperatura corporal (febre).

Portanto, o naproxeno, através da inibição da COX-2, previne a formação de prostaglandinas, responsáveis ​​pela febre, dor e inflamação.

No entanto, deve-se notar que o naproxeno não é um inibidor seletivo da COX-2, portanto, também é capaz de inibir a COX-1. Esta última inibição é responsável por alguns dos efeitos colaterais típicos de todos os AINEs não seletivos.

Instruções de uso - Posologia

Naproxeno está disponível para:

• Administração oral na forma de comprimidos, cápsulas e grânulos para solução oral.
• Administração retal na forma de supositórios.
• Administração parenteral na forma de solução injetável para uso intramuscular.
• Administração dérmica na forma de gel ou creme.

Durante o tratamento com a droga, é muito importante seguir cuidadosamente as instruções do médico, tanto no que diz respeito à quantidade de droga a ser tomada, tanto no que diz respeito à duração do mesmo tratamento.

A seguir estão algumas indicações sobre as doses de naproxeno geralmente usadas em terapia.

Administração oral e retal

Quando administrada por via oral ou retal, a dose de naproxeno normalmente utilizada é de 500-1000 mg por dia, a ser tomada em doses divididas a cada 8-12 horas.

Administração parenteral

Neste caso, a dose de naproxeno usualmente utilizada é de 550 mg, a ser administrada a cada 12 horas por via intramuscular.

Administração cutânea

Ao usar o gel ou creme à base de naproxeno, recomenda-se realizar duas aplicações por dia diretamente na área afetada, massageando até a completa absorção.

Gravidez e aleitamento

Geralmente, não é recomendado o uso de naproxeno durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, exceto nos casos em que o médico não considere absolutamente necessário.

O uso da droga durante o terceiro trimestre de gestação, no entanto, é contraindicado, devido aos sérios danos que a droga pode causar ao feto e à mãe.

Além disso, o uso de naproxeno também é contraindicado em mães que amamentam.

Contra-indicações

O uso de naproxeno por via oral, retal e parenteral é contraindicado nos seguintes casos:

• Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao próprio naproxeno (mesmo quando se usa naproxeno pela via cutânea);
• Em pacientes que sofreram de asma após ácido acetilsalicílico, analgésico-antipirético ou outros AINEs;
• Em pacientes com insuficiência cardíaca grave ou insuficiência renal grave;
• Em pacientes com cirrose do fígado ou hepatite;
• Em pacientes submetidos a terapia intensiva com drogas diuréticas;
• Em pacientes que sofrem ou sofreram úlcera, perfuração e / ou sangramento gastrintestinal;
• Em pacientes com hemorragia no local ou com uma predisposição para o desenvolvimento de sangramento;
• Em pacientes já em anticoagulantes;
• Em crianças e adolescentes com menos de 16 anos de idade;
• No último trimestre da gravidez (mesmo quando se usa naproxeno pela via cutânea);
• Durante a lactação (mesmo quando se usa naproxeno pela via cutânea).