TARsartan TAREG

O TAREG ® é um medicamento à base de Valsartan

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - antagonistas da angiotensina II

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações TAREG ® Valsartan

TAREG ® é indicado para o tratamento da hipertensão arterial essencial e para um enfarte do miocárdio recente com insuficiência cardíaca sintomática relativa ou com disfunção sistólica do ventrículo esquerdo.

TAREG ® pode ser usado em terapia combinada para o tratamento da insuficiência cardíaca.

Mecanismo de ação TARs Valsartan

O valsartan, o ingrediente activo do TAREG ®, é absorvido no trato gastrointestinal, atingindo a concentração plasmática máxima entre a segunda e a quarta hora. Ligada principalmente às proteínas plasmáticas, tem uma biodisponibilidade de cerca de 23%, que pode ser reduzida pela ingestão concomitante de alimentos.

Tal como os outros ingredientes ativos da mesma categoria farmacêutica, o Valsartan actua ligando o receptor AT1 com maior afinidade do que a angiotensina II, impedindo assim todas as reacções biológicas subjacentes a esta activação. A ação biológica do valsartan resulta em redução da vasoconstrição periférica, redução dos níveis de aldosterona e melhor controle do equilíbrio eletrolítico. Tudo isso se traduz em melhor controle de pressão e uma ação protetora contra o sistema cardiovascular.

Após cerca de 6 horas, correspondendo à semi-vida desta substância activa, o valsartan é excretado inalterado através das fezes em cerca de 83% e através da urina na parte restante.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 EFETIVIDADE VALSARTAN NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO

Existem vários antagonistas da angiotensina II utilizados no tratamento da hipertensão. Este estudo tentou, através de uma revisão crítica da literatura, avaliar a eficácia terapêutica do princípio ativo único. No que diz respeito ao valsartan, este demonstrou ser eficaz na redução da pressão sistólica de cerca de 15 mmHg e da pressão diastólica de 11 mmHg, tornando-o mais eficaz - com a mesma dose - de outros análogos, como o losartan.

2. SEGURANÇA DE VALSARTAN EM ALTAS DOSES

Comumente, a fim de evitar efeitos colaterais devido à administração de altas doses de um fármaco, optamos pela terapia combinada, que permite obter o mesmo efeito terapêutico utilizando doses menores de um fármaco, mas combinando-o com outras. Neste estudo, avaliou-se quão arriscada a ingestão de valsartan em altas doses poderia ser. Os resultados obtidos mostram não apenas uma eficácia terapêutica duradoura, mas também a ausência de efeitos colaterais clinicamente relevantes, mesmo com doses de valsartan de 320 mg ao dia, sugerindo a possibilidade de recorrer - sem consequências graves - à monoterapia no tratamento de pacientes com hipertensão moderada.

3. VALSARTAN: POSSÍVEL PAPEL ANTI-DINÂMICO?

O estudo em questão questiona o potencial antidiabético do valsartan. A discussão decorre da observação de um início diminuído do diabetes em pacientes hipertensos e foi submetido à terapia com valsartan, quantificável em 14% comparado ao placebo. Os pesquisadores ainda estão questionando o possível mecanismo de ação do ingrediente ativo no metabolismo da glicose e, é claro, na suscetibilidade pessoal - e na induzida pela síndrome metabólica - em relação ao início do diabetes mellitus.

Método de uso e dosagem

Tareg® 80/160 mg cápsulas ou valsartan 40/320 mg comprimidos: para o tratamento da hipertensão arterial, recomenda-se geralmente 80 mg de valsartan para uma administração diária. O efeito anti-hipertensivo aparece dentro de 14 dias, para maximizar apenas na quarta semana de tratamento. Em caso de efeito terapêutico reduzido, o médico pode decidir aumentar a dose até 320 mg / dia, ou combinar TAREG ® com outros medicamentos anti-hipertensivos.

No tratamento do enfarte do miocárdio recente, prefere-se começar com uma dose diária de 20 mg duas vezes por dia durante dois dias, para fornecer duas semanas após o aumento gradual das doses até 160 mg duas vezes por dia num período de três dias. meses.

Em vez disso, no tratamento da insuficiência cardíaca, doses máximas de 80 mg duas vezes ao dia são recomendadas.

É de fundamental importância que o protocolo terapêutico seja elaborado pelo médico, após uma cuidadosa avaliação do estado fisiopatológico do paciente, da gravidade de sua doença e da susceptibilidade ao tratamento farmacológico.

Advertências Valsartan TAREG ®

O uso de TAREG ® deve ser combinado com um controle regular dos níveis plasmáticos de eletrólitos, particularmente sódio e potássio, e de creatinina e azotemia, com particular escrúpulos em pacientes com estenose da artéria renal ou tratados com diuréticos poupadores de potássio. . Neste último caso, de fato, o aumento do risco de hipercalemia poderia colocar em risco a saúde do paciente.

A monitorização da pressão arterial e, possivelmente, o ajuste da dose podem ser necessários em pacientes com depleção de sódio, desidratados ou em pacientes que estejam recebendo medicação anti-hipertensiva concomitante.

Também deve ser reiterado que, em pacientes com infarto do miocárdio recente ou com insuficiência cardíaca, devem ser desenvolvidos protocolos terapêuticos direcionados, com redução da dose máxima recomendada e com controle contínuo da função renal.

Mesmo que, neste caso, não haja evidência direta que correlacione a ingestão de valsartan a uma capacidade reduzida de conduzir e utilizar máquinas, alguns efeitos típicos da terapêutica anti-hipertensora (especialmente tonturas, dores de cabeça e sonolência) podem interferir com os efeitos normais. capacidade perceptiva e reativa do paciente.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

TAREG ® não deve ser tomado durante toda a gravidez, dada a presença de numerosos estudos que demonstram potencial teratogénico e mutagénico no feto de valsartan e outros antagonistas da angiotensina II. A ação prejudicial também seria realizada pela alteração da perfusão sanguínea fetal normal, com possíveis alterações no processo normal de desenvolvimento.

A administração de TAREG ® também não é recomendada durante a lactação, dado o baixo perfil de segurança do princípio ativo e dada a ausência de evidências experimentais que demonstram a falta de secreção no leite humano.

interações

O uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio e / ou suplementos desse mineral pode levar a um aumento nas concentrações de potássio no sangue e causar hipercalemia, potencialmente perigosa para a saúde do paciente.

A ação anti-hipertensiva do TAREG ® pode ser aumentada pela administração concomitante de drogas anti-hipertensivas de vários tipos. Neste caso, é necessário um controle rotineiro da pressão e, possivelmente, um ajuste da terapia farmacológica, a fim de evitar crises hipovolêmicas.

A administração concomitante de fármacos anti-inflamatórios não esteróides pode resultar numa redução da eficácia terapêutica do TAREG ®, contribuindo para a deterioração da função renal.

Também é útil lembrar que o TAREG ® pode levar a um aumento na toxicidade do lítio.

Contra-indicações Valsartan TAREG

O TAREG ® está contra-indicado em casos de hipersensibilidade a um dos seus componentes e metabolitos, nos casos de obstrução das vias biliares, insuficiência hepática grave, cirrose biliar, colestase, bem como na gravidez e lactação.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os estudos clínicos e a avaliação de segurança pós-comercialização do TAREG ® mostraram uma boa tolerância do fármaco, com incidência de efeitos secundários que não são significativos do ponto de vista estatístico, nem do ponto de vista clínico. Os efeitos mais frequentes foram tonturas, náuseas e diarreia, especialmente em categorias particulares de doentes em risco, a administração de TAREG ® determinou, embora em casos raros, hipotensão, hipotensão ortostática, hipercaliemia, vertigens, mialgia, deterioração da função renal com aumento dos valores de creatinina e alteração de alguns parâmetros químicos do sangue.

De qualquer forma, os efeitos foram transitórios e leves.

Os casos de hipersensibilidade a um dos componentes do TAREG ® foram raros, confirmando a hipótese de boa tolerabilidade do fármaco.