INDERAL ® é um medicamento à base de cloridrato de propranolol.
GRUPO TERAPÊUTICO: Betabloqueadores
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações INDERAL ® Propranolol
INDERAL ® é utilizado como suporte terapêutico farmacológico para o tratamento a longo prazo da hipertensão essencial. A otimização da eficácia hipotensora pode ser realizada também graças à administração concomitante de diuréticos ou outras drogas anti-hipertensivas.
INDERAL ® também é indicado no tratamento da angina pectoris (no caso de eficácia reduzida de tratamentos convencionais, farmacológicos ou não), no tratamento de distúrbios do ritmo cardíaco, na profilaxia da enxaqueca, no controle da ansiedade e como adjuvante na terapia de tireotoxicose.
Mecanismo de ação INDERAL ® Propranolol
Propranolol, tomado por via oral por INDERAL ® é rapidamente absorvido no nível gastro-intestinal, atingindo as concentrações plasmáticas máximas em um tempo muito curto (1 - 2 horas).
É principalmente metabolizado no fígado, onde, através de um efeito de primeira passagem, dá origem a metabolitos farmacologicamente ativos; ligado às proteínas plasmáticas, pode espalhar-se livremente através do fluxo circulatório.
Os efeitos terapêuticos do propranolol, betabloqueador não cardiosseletivo e ausência de atividade simpaticomimética intrínseca, são devidos principalmente à ação cardiovascular exercida através da inibição competitiva contra os receptores beta adrenérgicos. Essa atividade resulta em diminuição da freqüência e do débito cardíaco, no aumento da duração da sístole e na diminuição da pressão arterial de repouso; Esses efeitos permitem uma redução significativa no consumo total de oxigênio miocárdico e no trabalho cardíaco.
Outra atividade importante, talvez a principal, é a ação antiarrítmica do propranolol, que parece ser realizada através do controle da frequência de descarga do tecido de condução cardíaco.
A ação anti-hipertensiva direta, entretanto, embora amplamente observada nos vários ensaios clínicos, ainda não foi totalmente caracterizada.
Os vários metabolitos produzidos a nível hepático são subsequentemente excretados através do trato urinário.
Estudos realizados e eficácia clínica
Propranolol NO TRATAMENTO DE ANTHONY
A literatura científica mostra a eficácia do propranolol no tratamento de transtornos de ansiedade, embora o mecanismo molecular de ação ainda não tenha sido esclarecido.
Provavelmente este efeito parece estar ligado à ação do sistema nervoso central, através de uma passagem modesta da barreira hematoencefálica.
2. propranolol e HIPERTENSÃO
A eficácia do propranolol no tratamento da hipertensão foi avaliada por vários estudos. Embora o propranolol não seja a droga de escolha no tratamento da hipertensão, os estudos mostram como, em poucas semanas de tratamento, os níveis de pressão arterial são reduzidos em 80% dos pacientes tratados.
3. O PROPRANOLULADO NO TRATAMENTO DO ALZHEIMER
A administração de propranolol em pacientes com doença de Alzheimer, garantiu uma melhora dos sintomas com particular eficácia na redução da agressão e no aumento da cooperatividade.
Método de uso e dosagem
INDERAL ® comprimidos de 40 mg de propranolol ou 80 mg de propranolol de liberação gradual: no tratamento da hipertensão arterial, a dose inicial recomendada é de 40 mg de propranolol, tomado duas vezes ao dia.
O ajuste da dose pode ser fornecido tanto em caso de efeito terapêutico reduzido como em caso de insuficiência da função hepática; em ambas as situações, o médico deve sempre considerar a situação fisiopatológica do paciente.
No tratamento da angina pectoris, em vez disso, 40 mg é administrado duas ou três vezes por dia, aumentando a dose - sob rigorosa supervisão médica e se for realmente necessário - até 240 mg / dia.
No tratamento de arritmias cardíacas, a dose útil parece ser de 40 mg, três vezes ao dia.
Em todas as outras condições, para as quais uma indicação terapêutica persiste (tireotoxicose, taquicardia com base na ansiedade, etc.), as doses efetivas estão entre 80 e 160 mg por dia.
EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO INDUSTRIAL ® Propranolol - A PRESCRIÇÃO E O CONTROLE DO SEU MÉDICO SÃO NECESSÁRIOS.
Advertências INDERAL ® Propranolol
Antes de iniciar o tratamento com INDERAL ®, seria aconselhável avaliar cuidadosamente as condições fisiopatológicas do paciente. De fato, uma atenção especial na administração é necessária no caso de pacientes que sofrem de insuficiência cardíaca inadequadamente tratada (para os quais o medicamento é contraindicado), em pacientes com bloqueio atrioventricular de primeiro grau e em pacientes com função hepática reduzida, por exemplo. qual ajuste de dose pode ser necessário.
Também é necessário considerar que o propranolol poderia mascarar alguns efeitos clássicos da hipoglicemia, como o tremor, de modo que, especialmente em pacientes diabéticos, seria aconselhável o monitoramento constante dos níveis glicêmicos.
Além disso, os beta-bloqueadores parecem aumentar a sensibilidade aos alérgenos, agravando seus sintomas.
Caso seja necessário suspender a terapia, seria aconselhável prever uma redução gradual da dose, a fim de evitar reações colaterais reativas. Além disso, possíveis efeitos colaterais, como tontura, dor de cabeça e sonolência, podem tornar perigoso o uso de máquinas e a condução de veículos.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Embora o ingrediente ativo esteja isento de efeitos embriotóxicos e teratogênicos, a ingestão de INDERAL ® durante a gravidez e lactação é contraindicada para possíveis alterações hemodinâmicas, responsáveis por um fluxo placentário reduzido, e metabólico, que pode ser a base. de complicações, até mesmo letal no momento da entrega.
Aconselha-se a suspender a amamentação durante o tratamento com INDERAL ® devido à possível secreção da substância ativa no leite humano.
interações
Dadas as múltiplas vias nas quais o propranolol está envolvido, diferentes drogas e princípios ativos podem alterar as propriedades farmacocinéticas dessa droga.
Mais precisamente:
- O uso concomitante de diidropiridinas pode determinar a incidência de crises hipotensivas;
- A administração de cimetidina, hidralazina, drogas à base de ergotamina, di-hidroergotamina, inibidores de prostaglandinas, drogas glicosídicas, antiarrítmicos, álcool e drogas com ação antidepressiva, podem alterar as características farmacocinéticas normais do propranolol, causando uma alteração dos efeitos biológicos com maior incidência de reações adversas.
Além disso, dado um aumento potencial no efeito da insulina e a ação de mascaramento do propranolol em alguns sinais de hipoglicemia, é necessário monitorar os níveis de glicose no sangue em pacientes diabéticos e, possivelmente, corrigir a dose do medicamento hipoglicemiante.
Contra-indicações INDERAL ® Propranolol
INDERAL ® é contraindicado em pacientes com asma brônquica ou broncopatia, hipersensibilidade a um dos seus componentes, bradicardia grave, choque cardiogênico, hipotensão, acidose metabólica, insuficiência renal, bloqueio atrioventricular, feocromocitoma em monoterapia, angina prinzmetal e mama.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Apesar dos resultados do INDERAL ® de estudos pós-comercialização e ensaios clínicos bem tolerados, especialmente na fase inicial do tratamento, foram relatados efeitos colaterais menores.
sensação de frio nas extremidades, tontura, dor de cabeça, distúrbios do sono e distúrbios gastrointestinais.
Em particular as categorias de pacientes em risco, a presença de bradicardia, hipotensão, dificuldades respiratórias, alucinações, transtornos de humor e alteração de alguns parâmetros hemato-clínicos também foram observados.
Na maioria dos casos, todos os sintomas acima se mostraram transitórios; portanto, suspendendo gradualmente o uso de INDERAL ®, eles voltaram ao normal.
notas
INDERAL ® só pode ser vendido sob receita médica.
O uso de INDERAL ® em atletas, na ausência de necessidade terapêutica, para reduzir a resposta fisiológica ao estresse e os sintomas relacionados (tremores nos membros, aumento da pressão arterial, aumento da tensão emocional, etc.) é uma prática DOPANT.
