Fluvoxamine

A fluvoxamina é um antidepressivo pertencente à classe dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs). Este medicamento foi um dos primeiros SSRIs a ser aprovado e comercializado.

Fluvoxamina - Estrutura Química

indicações

Para o que você usa

O uso de fluvoxamina é indicado para o tratamento de:

Episódio depressivo maior;
Transtorno obsessivo-compulsivo.

De fato - além de ter uma ação antidepressiva - a fluvoxamina também tem alguma atividade ansiolítica, por isso pode ser útil no tratamento de formas de depressão ansiosa.

avisos

A depressão aumenta o risco de pensamentos suicidas, autoflagelação e suicídio. Como a melhora desses sintomas pode não ocorrer nos primeiros períodos de tratamento, os pacientes devem ser monitorados até que a melhora mencionada seja alcançada.

Pacientes com insuficiência renal e / ou hepática preexistente devem ser monitorados de perto.

A ingestão de fluvoxamina pode alterar o controle glicêmico em pacientes com diabetes, especialmente durante o primeiro período de tratamento. Por esse motivo, um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais administrados pode ser necessário.

Deve-se ter cautela na administração de fluvoxamina em pacientes com histórico de distúrbios convulsivos. O uso de fluvoxamina em pacientes com epilepsia não controlada deve ser evitado. Enquanto o uso da droga em pacientes com epilepsia controlada requer um monitoramento rigoroso.

A associação da fluvoxamina com outros fármacos capazes de aumentar o sinal da serotonina pode favorecer o surgimento da síndrome serotoninérgica.

Recomenda-se precaução na administração de fluvoxamina em doentes com história de perturbações da coagulação, especialmente quando co-administrados com medicamentos que possam resultar na redução do número de plaquetas na corrente sanguínea.

Deve-se ter cautela na administração de fluvoxamina em pacientes com história de mania ou hipomania.

Atenção especial deve ser dada à administração de fluvoxamina em pacientes que sofreram de infarto do miocárdio.

Em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos que sofrem de depressão, o tratamento com fluvoxamina não está indicado.

Deve-se ter cuidado para administrar a fluvoxamina realizada simultaneamente com a terapia eletroconvulsiva.

interações

A administração concomitante de fluvoxamina com Hypericum (ou erva de São João, uma planta com propriedades antidepressivas) pode aumentar os efeitos colaterais da fluvoxamina em si.

A associação de fluvoxamina com inibidores da monoamina oxidase ( IMAO ) deve ser evitada.

Os pacientes tratados com fluvoxamina e com anticoagulantes orais são mais suscetíveis ao desenvolvimento de sangramento.

A administração concomitante dos seguintes fármacos em associação com fluvoxamina pode aumentar o risco de síndrome serotoninérgica:

Lítio (usado para tratar transtornos bipolares);
Triptofano (o aminoácido a partir do qual a serotonina é sintetizada);
Hypericum .

A fluvoxamina não deve ser administrada concomitantemente com a terfenadina, um medicamento anti-histamínico utilizado no tratamento da asma.

Atenção especial deve ser dada à administração concomitante de fluvoxamina aos seguintes medicamentos, pois podem ocorrer interações que podem influenciar a atividade recíproca:

Antipsicicos, tais como fenotiazina, pimozida, clozapina e haloperidol ;
Antidepressivos tricíclicos (TCA), como imipramina, desipramina e amitriptilina ;
benzodiazepinas;
Ido acetilsalicico (um fmaco anti-inflamatio);
Ciclosporina (um medicamento usado para a prevenção de rejeição em transplantes);
Metadona (um opioide sintético usado para o tratamento da dor e para tratamento paliativo de sintomas de abstinência de drogas);
Mexiletina (uma droga anti-arrítmica);
Fenitoína e carbamazepina (medicamentos usados no tratamento da epilepsia);
Propranolol (um anti-hipertensivo);
Terfenadina (um fármaco anti-histamínico);
Ropinirole (um medicamento usado para tratar a doença de Parkinson);
Triptanos (medicamentos utilizados no tratamento da enxaqueca);
Sildenafil (um medicamento usado para disfunção erétil);
Tramadol (um analgésico opiáceo).

A associação de álcool com medicamentos inibidores da recaptação de serotonina (incluindo fluvoxamina) deve ser evitada.

Seria bom reduzir o consumo de bebidas cafeinadas (como chá e café), pois a ingestão excessiva de cafeína concomitantemente com fluvoxamina pode causar desconforto, tremores nas mãos, taquicardia, agitação e insônia.

Efeitos colaterais

A fluvoxamina pode induzir vários tipos de efeitos colaterais. Todo mundo tem sua própria sensibilidade à droga, então o tipo de efeitos adversos e a intensidade com que eles ocorrem variam entre um paciente e outro.

Distúrbios do sistema nervoso

O tratamento com fluvoxamina pode causar dores de cabeça, tonturas, sonolência, tremores, ataxia e sintomas extrapiramidais (ou seja, sintomas parecidos com Parkinson).

Além disso, podem ocorrer convulsões, agitação psicomotora e eventos semelhantes à síndrome maligna dos neurolépticos.

Síndrome serotoninérgica

A fluvoxamina pode provocar a síndrome serotoninérgica, especialmente quando administrada em combinação com outras drogas capazes de impulsionar o sinal da serotonina.

É uma síndrome caracterizada por um excesso de atividade serotoninérgica ao nível do sistema nervoso central; é também referido como envenenamento por serotonina .

A intoxicação pode ser leve, moderada ou grave.

Os sintomas que podem ocorrer são:

taquicardia;
calafrios;
Aumento da sudorese;
dor de cabeça;
Midríase (dilatação de pupilas);
tremores;
Mioclonia (contração curta e involuntária de um músculo ou um grupo de músculos);
espasmos;
Reflexões realçadas.
Acentuação de ruídos intestinais (borborigmi);
diarréia;
Hipertensão arterial;
febre;
Rabdomiólise (ruptura de células musculares esqueléticas e sua liberação na corrente sanguínea);
convulsões;
Insuficiência renal.

No caso de intoxicação grave, há um aumento acentuado na freqüência cardíaca e pressão arterial. O paciente também pode entrar em estado de choque.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com fluvoxamina pode causar náuseas e vômitos, mas esses sintomas são transitórios e desaparecem dentro de algumas semanas. Além disso, dor abdominal, boca seca, diarréia, dispepsia ou constipação podem ocorrer.

Cardiopatias

O tratamento com fluvoxamina pode causar palpitações e taquicardia .

Distúrbios endócrinos

A fluvoxamina pode causar a síndrome de secreção inadequada do hormônio antidiurético.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

O tratamento com fluvoxamina pode causar erupções cutâneas, comichão, angioedema e fotossensibilidade . Um aumento na transpiração também pode ocorrer.

Sistema reprodutivo e distúrbios mamários

O tratamento com fluvoxamina pode causar atraso na ejaculação nos homens e galactorreia nas mulheres, ou seja, produção anormal de leite em mulheres não lactantes.

Transtornos psiquiátricos

A fluvoxamina pode induzir agitação, ansiedade, insônia, inquietação, confusão, alucinações, mania e pensamentos e comportamentos suicidas.

Sintomas suspeitos

A interrupção abrupta da fluvoxamina pode causar os chamados sintomas de abstinência, que são:

tonturas;
Distúrbios sensoriais;
Distúrbios do sono;
agitação;
ansiedade;
confusão;
Irritabilidade emocional;
Náusea e / ou vômito;
diarréia;
palpitações;
suando;
tremor;
Dor de cabeça.

Geralmente, esses sintomas ocorrem de forma leve ou moderada e são autolimitados. No entanto, em alguns pacientes eles também podem se manifestar de forma grave e / ou prolongada.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos adversos que podem surgir após o tratamento com fluvoxamina são:

Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
Hiponatremia (ou seja, a diminuição da quantidade de sódio na corrente sanguínea);
parestesia;
Alterações de sabor;
Artralgia e mialgia;
anorexia;
Hipotensão ortostática (ou seja, uma queda súbita da pressão arterial ao passar de uma posição sentada ou estendida para uma posição em pé);
Astenia e mal-estar;
Anormalidades da função hepática;
Plateletenia, que é uma redução no número de plaquetas na corrente sanguínea, com consequente aumento do risco de desenvolvimento de sangramento anormal e / ou sangramento.

overdose

Os sintomas de sobredosagem com fluvoxamina são:

Náusea, vômito e diarréia;
Sonolência e tontura;
Taquicardia ou bradicardia;
hipotensão;
Alterações da função hepática;
convulsões;
Coma.

Não há antídoto em caso de sobredosagem. A terapia medicamentosa é apenas sintomática. Se suspeitar que tomou demasiada medicação, deve contactar imediatamente um médico que possa esvaziar o estômago e administrar carvão medicinal, possivelmente em combinação com um laxante osmótico.

Mecanismo de ação

A serotonina (ou 5-HT) é um neurotransmissor sintetizado nas terminações nervosas pré-sinápticas. É então liberado no espaço sináptico (o espaço entre a terminação pré-sináptica e pós-sináptica do nervo) após determinados estímulos. Uma vez fora do nervo, o 5-HT - para realizar sua atividade biológica - interage com seus receptores.

Finalmente, após ter realizado sua ação, a serotonina se liga ao transportador que opera sua recaptação (SERT) e é relatada dentro da terminação nervosa.

A fluvoxamina é um medicamento que pode inibir a recaptação da serotonina.

Mais detalhadamente, a fluvoxamina liga-se ao SERT em vez de 5-HT; dessa maneira, faz com que o neurotransmissor permaneça dentro da abóbada sináptica por um tempo prolongado. A maior permanência da serotonina no espaço sináptico produz um aumento do sinal serotoninérgico nos receptores pós-sinápticos. Isto leva a uma melhoria na patologia depressiva dentro de algumas semanas (geralmente, 2-4 semanas).

Instruções de uso - Posologia

A fluvoxamina está disponível para administração oral na forma de comprimidos a serem tomados sem mastigar e, de preferência, à noite.

Depressão maior (adultos)

A dose habitual é de 50-100 mg de droga, para ser tomada uma vez por dia.

Transtorno obsessivo-compulsivo

Para adultos, a dose habitual de fluvoxamina é de 50 mg por dia.

Para adolescentes e crianças com 8 anos de idade ou mais com transtorno obsessivo-compulsivo, a dose usual de fluvoxamina é de 25 mg, a ser tomada uma vez ao dia.

A dose máxima diária do medicamento não deve exceder 300 mg para adultos e 200 mg para crianças e adolescentes.