Quais são os triptanos
Os triptanos são uma classe de medicamentos usados para tratar a enxaqueca (com ou sem áurea).
Estes medicamentos demonstraram ser particularmente eficazes, uma vez que são capazes de resolver a enxaqueca intervindo em várias frentes. Contudo, o seu mecanismo principal da ação executa-se nos receptores serotoninergichesky centrais.
Um passo atrás para entender: a enxaqueca e suas causas
As causas exatas da enxaqueca ainda não são totalmente compreendidas. No entanto, acredita-se que no início desta patologia pode haver o envolvimento de vários fatores, tais como: alterações dos mecanismos centrais de controle da dor, fatores hormonais e fatores genéticos (há, de fato, certa familiaridade no desenvolvimento da enxaqueca) .
Entre as várias hipóteses formuladas em relação à causa real subjacente à migrânea, a teoria mais credenciada é a trigeminal-vascular, segundo a qual o ataque de enxaqueca é desencadeado pela ativação de aferentes vasculares trigeminais, o que resulta na liberação de substâncias. Vasos vasoativos capazes de induzir vasodilatação das artérias cerebrais. É essa vasodilatação que causa a dor clássica da enxaqueca.
O antepassado da classe dos triptanos é o sumatriptano, ainda usado hoje em terapia.
Estrutura química do Sumatriptan, o antepassado da classe triptanos
Outros ingredientes ativos pertencentes a este grupo e atualmente comercializados na Itália são eletriptano, frovatriptano, rizatriptano, almotriptano e zolmitriptano.
indicações
Indicações e rotas de administração de triptanos
Conforme antecipado, os triptanos são indicados para o tratamento de enxaquecas, com ou sem áurea.
No entanto, deve-se notar que, geralmente, eles são usados como medicamentos de primeira linha apenas no tratamento dos ataques de enxaqueca mais graves. Para ataques leves, no entanto, os médicos geralmente recomendam uma primeira estratégia terapêutica baseada em AINEs (medicamentos antiinflamatórios não-esteróides).
As vias de administração utilizadas podem ser diferentes: oral, parenteral ou nasal. De fato, os triptanos podem ser formulados em:
- Comprimidos (sumatriptano, almotriptano, zolmitriptano, rizatriptano, frovatriptano, eletriptano);
- Comprimidos orodispersíveis (zolmitriptano);
- Liofilizados orais (rizatriptano);
- Supositórios (sumatriptano);
- Soluções injetáveis para uso subcutâneo (sumatriptano);
- Sprays nasais (sumatriptano).
Mecanismo de ação
Como mencionado, os triptanos atuam em receptores serotoninérgicos localizados centralmente (portanto, eles são capazes de atravessar a barreira hematoencefálica, os chamados BEE).
Em detalhe, os triptanos são agonistas seletivos dos receptores tipo 1 serotoninérgicos; mais precisamente, eles têm uma afinidade particular para os subtipos 5-HT1B (que, no nível central, estão presentes em particular nas artérias cerebrais) e para os subtipos neuronal 5-HT1D e 5-HT1F (localizados principalmente no sistema trigeminal-vascular ).
Os triptanos induzem, portanto, uma estimulação dos subtipos de receptores acima mencionados que, substancialmente, levam à vasoconstrição dos vasos sangüíneos cerebrais e à inibição da liberação de substâncias vasoativas (devido à ativação de aferentes vasculares trigeminais) que, por outro lado, causam sua dilatação.
Desta forma, os triptanos resolvem o ataque da enxaqueca, neutralizando a vasodilatação diretamente responsável pelo estímulo doloroso e contrastando a liberação de todas as substâncias que causam a dilatação dos vasos sanguíneos cerebrais.
Nota
Para que os triptanos sejam eficazes, eles devem ser tomados assim que a chegada do ataque de enxaqueca é sentida, então quando a dor ainda é leve, em um estágio inicial, e / ou quando a aurea ocorre. Somente assim, de fato, há uma maior probabilidade de se obter a cessação da dor e de se evitar o risco de ataques recorrentes.
Inicialmente - especialmente quando a doença está nas primeiras manifestações do paciente - pode não ser fácil distinguir uma simples dor de cabeça (devido, por exemplo, a um pouco de cansaço) de um verdadeiro ataque de enxaqueca. No entanto, com o tempo, o paciente obterá a experiência necessária para reconhecer imediatamente os sinais de um ataque iminente de enxaqueca e, portanto, reagirá de acordo.
interações
Interações com outras drogas
Infelizmente, um lado negativo dos triptanos é representado precisamente pelas interações farmacológicas que eles são capazes de estabelecer.
Em primeiro lugar, deve notar-se que qualquer tipo de triptano NÃO deve ser tomado concomitantemente com alcalóides do ergot (outros fármacos anti-enxaqueca).
Da mesma forma, devido às interações medicamentosas que podem ocorrer, esses medicamentos não devem ser tomados em caso de terapias contínuas baseadas em:
- Outros triptanos;
- Metisergida, um ingrediente ativo usado na profilaxia da enxaqueca;
- Inibidores da monoamina oxidase (IMAO);
- Propranolol (droga beta-bloqueadora usada no tratamento da hipertensão);
- Medicamentos metabolizados pelo citocromo P3A4;
- Inibidores da glicoproteína-p.
Efeitos colaterais
Os principais efeitos secundários dos triptanos consistem em:
- Sensação de constrição torácica;
- Sensação de opressão no pescoço;
- náuseas;
- tonturas;
- tonturas;
- palpitações;
- Dor torácica e / ou abdominal;
- Vermelhidão do rosto;
- Sensação de frio ou calor;
- Rigidez do pescoço;
- ansiedade;
- astenia;
- Aumento inicial da intensidade da enxaqueca
Em geral, os efeitos colaterais acima mencionados são comuns a todos os ingredientes ativos pertencentes à classe do triptano. No entanto, o tipo e a intensidade desses efeitos variam de acordo com a droga utilizada.
Contra-indicações
Quando os triptanos não devem ser usados
As principais contraindicações para a suposição de triptanos dizem respeito a pacientes que:
- Sofre de hipertensão não tratada ou tratada com falha;
- Sofrem - ou tenham sofrido - de isquemias cardíacas e / ou cerebrais;
- Eles sofrem de doenças coronárias (os triptanos, na verdade, mesmo que marginalmente, são capazes de induzir vasoconstrição das artérias coronárias);
- Eles sofrem de doenças cerebrovasculares.
Além disso, o uso de triptanos não é recomendado para crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
No que diz respeito às mulheres grávidas ou a amamentar - uma vez que os efeitos destes medicamentos sobre a criança não são conhecidos - antes de iniciar a terapêutica com triptan, é necessário procurar aconselhamento médico.
