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Aptivus - tipranavir

O que é o Aptivus?

O Aptivus é um medicamento que contém a substância ativa tipranavir. Está disponível em cápsulas cor-de-rosa (250 mg) e em solução oral (100 mg / ml).

O que é Aptivus usado para?

O Aptivus é um medicamento antiviral usado para terapia em pacientes com pelo menos 2 anos de idade com o vírus da imunodeficiência humana tipo 1 (HIV-1), um vírus que causa a síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS). O Aptivus é utilizado em combinação com ritonavir em dose baixa (outro medicamento antivírico) e outros medicamentos antivíricos.

Aptivus deve ser usado apenas na ausência de tratamentos alternativos. É utilizado em doentes que já foram tratados com outros fármacos antivirais contra a infeção pelo VIH e que não respondem a vários outros fármacos da mesma classe que o Aptivus (inibidores da protease). Os médicos só devem prescrever Aptivus depois de considerar os medicamentos antivirais anteriores tomadas pelo paciente e a provável resposta do vírus ao medicamento.

O medicamento só pode ser obtido mediante receita médica.

Como o Aptivus é usado?

O tratamento com Aptivus deve ser iniciado por um médico com experiência no tratamento da infecção pelo VIH-1.

Em doentes com pelo menos 12 anos de idade, a dose recomendada de Aptivus é de 2 cápsulas duas vezes ao dia. Crianças entre os dois e os 12 anos devem usar a solução oral. A dose da solução oral depende da superfície corporal (calculada com base no peso e altura da criança). Cada dose de Aptivus deve ser tomada em conjunto com ritonavir e com alimentos. Para mais informações, consulte o folheto informativo.

Como o Aptivus funciona?

A substância ativa do Aptivus, o tipranavir, é um inibidor da protease. Bloqueia uma enzima chamada protease que está envolvida na reprodução do HIV. Se a enzima estiver bloqueada, o vírus é incapaz de se reproduzir normalmente, o que retarda a propagação da infecção.

O ritonavir é outro inibidor da protease, que é utilizado como "agente potenciador". Diminui a velocidade com que o tipranavir é assimilado, aumentando assim a sua concentração no sangue. Isto permite que uma quantidade menor de tipranavir seja usada para alcançar o mesmo efeito antiviral.

Aptivus, tomado em combinação com outros medicamentos antivirais, reduz a quantidade de HIV no sangue e o mantém em um nível baixo. O Aptivus não cura a infecção pelo HIV ou a AIDS, mas pode retardar os danos ao sistema imunológico e o surgimento de infecções e doenças associadas à AIDS.

Quais estudos foram realizados no Aptivus?

O Aptivus foi estudado em dois estudos principais que incluíram 1 483 adultos que tinham anteriormente tomado muitos outros fármacos anti-VIH e que não responderam ao tratamento em curso, incluindo um inibidor da protease. Em ambos os estudos, os efeitos do Aptivus foram comparados com os de outro inibidor da protease escolhido com base em terapias anteriores seguidas pelos pacientes e a resposta esperada. As principais medidas de eficácia foram o número de pacientes que responderam à terapia e a quantidade de tempo necessário para que a terapia parasse de funcionar nas primeiras 48 semanas da terapia. "Resposta" significou uma redução nos níveis de HIV no sangue (carga viral) de 90% ou mais, mantida até o final do período de 48 semanas.

Aptivus também foi estudado em um estudo envolvendo 63 crianças entre as idades de dois e 12, 52 adolescentes entre as idades de 12 e 18 anos, quase todos os quais foram previamente tratados com HIV. Todos os pacientes iniciaram a solução oral, enquanto os adolescentes que tomaram a dose completa de adulto mudaram para cápsulas após quatro semanas. Os estudos investigaram a segurança e eficácia de Aptivus e o nível de droga no sangue dos pacientes.

Nos três estudos, todos os pacientes receberam também ritonavir e uma combinação de outros medicamentos anti-HIV escolhidos com base nas melhores chances de reduzir os níveis de HIV no sangue.

Qual o benefício demonstrado pelo Aptivus durante os estudos?

Aptivus cápsulas, tomadas em combinação com ritonavir, foram mais eficazes do que o comparador em pacientes com poucas alternativas restantes para o tratamento eficaz do HIV. Nos dois estudos em adultos, em conjunto, 34% dos doentes que tomaram Aptivus (251 em 746) responderam ao tratamento, em comparação com 16% dos doentes que tomavam inibidores da protease comparativos (113 em 737). Em média, 113 dias se passaram para que o tratamento parasse de produzir efeitos em adultos que tomavam Aptivus. Isto foi comparado com uma média de zero dias para aqueles que tomavam o comparador, o que significa que a maioria dos pacientes que tomaram o comparador não respondeu ao tratamento.

Em estudos em crianças e adolescentes, 31% dos adolescentes que tomaram as cápsulas (9 de 29) e 50% das crianças que tomaram a solução oral (31 de 62) alcançaram e mantiveram as cargas virais abaixo 400 cópias / ml após 48 semanas.

Qual é o risco associado ao Aptivus?

Nos adultos, os efeitos secundários mais frequentes associados ao ritonavir com o Aptivus (observados em mais de 1 em cada 10 doentes) são diarreia e náuseas. Efeitos colaterais similares foram observados em crianças e adolescentes, embora vômitos, erupções cutâneas e pirexia (febre) tenham sido mais comumente observados que em adultos. Para a lista completa dos efeitos secundários comunicados relativamente ao Aptivus, consulte o Folheto Informativo.

O Aptivus não deve ser utilizado em pessoas que possam ser hipersensíveis (alérgicas) ao tipranavir ou a qualquer outro componente do medicamento. Aptivus não deve ser utilizado em doentes com problemas hepáticos moderados a graves ou a ser tratado com qualquer um dos seguintes medicamentos:

  1. rifampicina (para o tratamento da tuberculose);
  2. Erva de São João (preparação vegetal utilizada no tratamento da depressão);
  3. medicamentos que são metabolizados da mesma forma que Aptivus ou ritonavir e que são perigosos se atingirem altas concentrações no sangue. Para uma lista completa destes medicamentos, consulte o Folheto Informativo.

Tal como acontece com outros medicamentos anti-HIV, os pacientes que recebem Aptivus podem estar em risco de lipodistrofia (alterações na distribuição de gordura corporal), osteonecrose (morte do tecido ósseo) ou síndrome de reativação imunológica (sintomas inflamatórios causados ​​pela reativação do sistema imunológico) . Os doentes com problemas hepáticos (incluindo hepatite B ou C) podem estar em maior risco de lesão hepática se estiverem a tomar Aptivus.

Por que o Aptivus foi aprovado?

O Comité dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP) concluiu que os estudos apoiavam o uso de Aptivus cápsulas em adultos. Embora o comitê tenha dúvidas sobre como o estudo foi desenvolvido para crianças e adolescentes, o estudo constatou que os resultados do estudo apoiavam o uso de cápsulas em adolescentes e a solução oral em crianças de 2 a 12 anos. Por conseguinte, o CHMP concluiu que os benefícios do Aptivus Cápsulas, quando co-administrados com ritonavir em doses baixas, são superiores aos seus riscos em comparação com a associação do tratamento anti-retroviral da infecção pelo VIH-1 em adultos e adolescentes com idade igual ou inferior a 12 anos, tratamento preliminar intenso, com vírus resistentes a múltiplos inibidores da protease. O Comitê também decidiu que os benefícios da solução oral de Aptivus superam seus riscos em crianças submetidas a intenso pré-tratamento entre as idades de 2 e 12 anos. Havia, no entanto, informações insuficientes para apoiar o uso da solução oral em pacientes com 12 anos de idade ou mais.

O Comité recomendou a concessão de uma autorização de introdução no mercado para o Aptivus. No entanto, o Comitê concluiu que o medicamento só deve ser usado como terapia de "último recurso" quando não se espera que outro inibidor de protease seja eficaz.

Aptivus foi originalmente autorizado em "circunstâncias excepcionais", uma vez que, por razões científicas, não foi possível obter informações completas sobre o medicamento. Como a empresa forneceu as informações adicionais solicitadas, a condição relacionada a "circunstâncias excepcionais" foi removida em 15 de abril de 2008.

Outras informações sobre o Aptivus:

Em 25 de outubro de 2005, a Comissão Europeia concedeu à Boehringer Ingelheim International GmbH uma autorização de comercialização válida para Aptivus válida em toda a União Européia.

Para a versão completa do EPAR do Aptivus, clique aqui.

Última atualização deste resumo: 05-2009