generalidade
O ácido azelaico é um ácido dicarboxílico saturado presente naturalmente no trigo, cevada, centeio e azeite (especialmente em ranço). O interesse nesta substância - produzida em quantidades importantes pelo fungo Malassezia furfur, que normalmente habita a pele humana - deriva de algumas características particularmente úteis na dermatologia.
propriedade
O ácido azelaico é um composto com inúmeras propriedades e, por esse motivo, é amplamente utilizado no campo dermatológico.
Mais em detalhe, o ácido azelaico possui:
- Propriedades antibacterianas.
- Atividade inibitória contra proliferação de queratinócitos.
- Atividade anti-inflamatória e anti-radical.
- Ação despigmentante.
usos
Como mencionado, devido às suas muitas propriedades, o ácido azeláico é usado no tratamento de várias desordens da pele e também é usado para neutralizar a perda de cabelo.
Contra a acne
A atividade anti-acne do ácido azelaico provavelmente deriva de sua ação bacteriostática e bactericida contra microrganismos que estabelecem as camadas superficiais da epiderme, causando lesões cutâneas características da acne vulgar ( Propionibacterium acnes ).
Esta ação bacteriostática e bactericida é devida à atividade inibitória do ácido azelaico contra sistemas enzimáticos fundamentais para a ativação da cadeia respiratória mitocondrial e para a síntese de ácidos nucléicos e proteínas.
Além das ações acima, o ácido azeláico demonstrou atividade de eliminação de radicais livres (anti-radicais livres), potencialmente útil em óptica anti-envelhecimento, mas também valioso para neutralizar os fenômenos inflamatórios que acompanham a acne.
Por todas estas razões, o ácido azelaico é ainda hoje considerado um dos primeiros medicamentos de uso em formas modestas de acne.
Contra a rosácea
Embora as causas da rosácea ainda não tenham sido totalmente esclarecidas, acredita-se que os processos inflamatórios ainda desempenham um papel fundamental nessa patologia.
Graças às suas interessantes propriedades anti-inflamatórias, o ácido azeláico provou ser muito útil no tratamento da rosácea.
Em detalhe, a eficácia do ácido azeláico nesta área é devido à sua capacidade de modular a resposta inflamatória ao nível dos queratinócitos através de uma série de mecanismos, tais como:
- Inibição da síntese de citocinas pró-inflamatórias;
- Inibição da liberação de espécies reativas de oxigênio (radicais livres ou ROS) por neutrófilos;
- Uma ação de "scavenger" dos radicais livres já formados (seqüestrador de radicais).
Como um despigmentante
O ácido azelaico exerce uma ação inibitória contra a tirosinase, uma enzima chave para a síntese de melanina; nesse sentido, ela está ativa acima de tudo no nível dos melanócitos hiperativos, enquanto salva os melanócitos normais. Como tal, é amplamente utilizado no tratamento do melasma.
Contra a perda de cabelo
É bem conhecido que a alopecia androgenética, a causa mais comum de "queda de cabelo" em homens e mulheres, está ligada à ação dos andrógenos em um meio geneticamente modificado. Nesse sentido, a concentração folicular da enzima 5-alfa-redutase, que converte a testosterona em diidrotestosterona, o principal réu na gênese da calvície, desempenha um papel importante. Os estudos de Stamatiadis et al. (1987) mostraram que o ácido azelaico in vitro possui uma forte atividade inibitória contra a enzima 5-alfa-redutase; este efeito não é direto (como no caso da progesterona), mas deriva da inibição da NADP redutase com bloqueio da produção de NADPH (coenzima chave da 5-alfa-redutase). Consequentemente, ao nível do bulbo piloso, o destino metabólico da testosterona já não está orientado para a síntese da di-hidrotestosterona, mas sim para a oxidação da androstenediona e da estrona (esta última com uma atividade positiva na saúde do cabelo).
A associação com piridoxina e zinco parece aumentar os efeitos do ácido azelaico in vitro.
Contra o envelhecimento da pele
Em virtude de sua ação contra os radicais livres - portanto, de suas propriedades antioxidantes - acredita-se que o ácido azelaico pode ser um remédio eficaz anti-rugas e anti-envelhecimento.
Geralmente, quando usado como tratamento anti-rugas e antienvelhecimento, o ácido azeláico é formulado com uma formulação cremosa ou oleosa. Entretanto, nesses casos, sua concentração deve ser necessariamente menor do que a usada para combater os distúrbios mencionados, a fim de evitar reações adversas desagradáveis.
De fato, nos tratamentos antienvelhecimento, a concentração de ácido azeláico deve ser em torno de 3%, comparada aos 10-20% presentes em produtos para uso médico-dermatológico.
Efeitos colaterais
Embora seja um ingrediente ativo normalmente bem tolerado, o ácido azelaico não está, no entanto, livre de efeitos colaterais indutores. Por esta razão, o seu uso deve ser realizado apenas por indicação do médico e sob sua supervisão.
O principal efeito indesejável induzido pelo ácido azelaico é a irritação da pele que pode estar associada a:
- formigamento;
- picar;
- vermelhidão;
- Secura da pele.
Nos casos mais graves - e acima de tudo, em caso de uso impróprio e / ou excessivo de ácido azeláico - também podem ocorrer queimaduras reais na área de aplicação.
Outros efeitos colaterais incluem:
- urticária;
- Queima ou dor no local de aplicação;
- Erupções cutâneas;
- Perda de sensibilidade na área tratada;
- Esfoliação da pele no local de aplicação;
- eritema;
- urticária;
- Despigmentação da área tratada (isto é para ser considerado um efeito indesejável quando o ácido azelaico é usado no tratamento da acne e da rosácea, enquanto representa um efeito desejado quando usado contra o melasma).
Finalmente, em indivíduos sensíveis, o uso de ácido azeláico pode causar reações alérgicas e sensibilização.
