A clorpromazina é uma droga antipsicótica pertencente à classe das fenotiazinas e - como tal - tem atividade neuroléptica, ou seja, é capaz de deprimir o sistema nervoso central.
A clorpromazina também é conhecida como torazina.
Clorpromazina - Estrutura Química
Foi descoberto pelo químico Paul Charpentier em 1950, em uma tentativa de sintetizar análogos da prometazina, uma fenotiazina com atividade neuroléptica e anti-histamínica.
Mais tarde, o cirurgião francês Laborit e seus colaboradores descobriram a capacidade dessa droga de aumentar os efeitos da anestesia. Eles notaram que a clorpromazina por si só não produz perda de consciência, mas favorece a tendência a dormir e um desinteresse acentuado no ambiente circundante.
Em 1952, os psiquiatras Delay e Deniker hipotetizaram que a clorpromazina não era apenas um agente capaz de resolver sintomas de agitação e ansiedade, mas também poderia ter um efeito terapêutico no tratamento da psicose.
indicações
Para o que você usa
O uso de clorpromazina é indicado para o tratamento de:
- esquizofrenia;
- Estados paranoicos;
- mania;
- Psicose tóxica (induzida por anfetaminas, LSD, cocaína, etc.);
- Síndromes mentais orgânicas acompanhadas de delirium;
- Transtornos de ansiedade grave resistentes à terapia com ansiolíticos típicos;
- Depressão acompanhada de agitação e delirium (em associação com antidepressivos);
- Curativo pré-anestésico;
- Vômitos e soluços incoercíveis;
- Dor intensa (geralmente associada a analgésicos opióides).
avisos
Os pacientes tratados com clorpromazina devem ser mantidos sob supervisão médica.
A co-administração de clorpromazina e outros neurolépticos deve ser evitada.
O uso de clorpromazina em crianças com doenças infecciosas - ou submetidas a cirurgia - deve ser realizado com cautela, pois pode haver um aumento na incidência de efeitos extrapiramidais (sintomas parecidos com Parkinson).
O efeito antiemético da clorpromazina pode mascarar sintomas de overdose de outras drogas, o aparecimento de doenças do trato digestivo ou do sistema nervoso central.
O tratamento crônico com clorpromazina pode causar discinesias tardias persistentes, portanto, esse tratamento só deve ser realizado em pacientes em que terapias alternativas não possam ser realizadas.
A interrupção abrupta da terapia com clorpromazina pode resultar em sintomas de abstinência.
A clorpromazina pode causar o aparecimento da síndrome neuroléptica maligna; no caso de tal síndrome, o tratamento deve ser interrompido imediatamente (ver secção "Efeitos secundários").
A clorpromazina deve ser usada com precaução em doentes idosos e em doentes com as seguintes condições:
- Doenças cardiovasculares;
- Distúrbios pulmonares agudos ou crônicos;
- glaucoma;
- Hipertrofia prostática;
- Doença de Parkinson, uma vez que a clorpromazina aumenta a rigidez muscular induzida por esta doença;
- hipotensão;
- Pacientes com história familiar de prolongamento do intervalo QT (intervalo de tempo necessário para o miocárdio ventricular despolarizar e repolarizar).
A clorpromazina pode causar um aumento do hormônio prolactina na corrente sanguínea (hiperprolactinemia), portanto, deve-se ter cautela no uso do medicamento por pacientes com câncer de mama.
Devido aos efeitos adversos que a clorpromazina pode desencadear, é necessário realizar verificações periódicas para verificar o estado de saúde do sistema nervoso central, da medula óssea, dos olhos, do fígado, dos rins e do sistema cardiovascular.
Como a clorpromazina pode causar alterações na crase do sangue, controles apropriados devem ser realizados durante todo o tratamento.
Os pacientes que tomam clorpromazina que precisam se submeter à cirurgia precisam de uma dose menor de anestésicos.
A clorpromazina pode reduzir o limiar convulsivo e promover o aparecimento de convulsões. Em pacientes com epilepsia, o ajuste da dose de drogas antiepilépticas pode ser necessário.
Os pacientes que tomam clorpromazina devem evitar a exposição direta ao sol e usar cremes protetores apropriados.
A clorpromazina pode causar hiperglicemia, portanto, em pacientes diabéticos, pode ser necessário ajuste da dose de insulina ou hipoglicemiantes orais.
A clorpromazina pode prejudicar a termorregulação, portanto, a droga deve ser administrada com cautela em indivíduos expostos a temperaturas muito baixas ou muito altas.
Em pacientes com demência, o tratamento com clorpromazina aumenta o risco de eventos cerebrovasculares.
Como a clorpromazina aumenta o risco de formação de coágulos, deve-se tomar cuidado em pacientes com histórico familiar - incluindo história familiar - de distúrbios de coagulação.
A clorpromazina causa sedação e sonolência, portanto, a condução de veículos e / ou máquinas não é recomendada.
interações
A associação de clorpromazina e outros depressores no sistema nervoso central (como barbitúricos, hipnóticos, ansiolíticos, anestésicos, anti - histamínicos e analgésicos opióides ) deve ser realizada com cautela, a fim de evitar sedação excessiva dos pacientes.
A co-administração de clorpromazina e lítio (um medicamento usado para transtornos bipolares) pode diminuir a concentração plasmática de clorpromazina e, ao mesmo tempo, aumentar os efeitos extrapiramidais.
A clorpromazina pode aumentar a atividade de medicamentos anti-hipertensivos .
As drogas anticolinérgicas podem diminuir a ação antipsicótica da clorpromazina.
A associação de clorpromazina e outras drogas mielossupressoras (que suprimem a medula óssea) deve ser evitada.
Metrizamide (um composto usado como agente de contraste) aumenta o risco de convulsões induzidas pela clorpromazina.
A ingestão de álcool durante a terapia com clorpromazina não é recomendada.
As drogas antiparkinsonianas (como a lisurida, a pergolida e a levodopa ) podem antagonizar o efeito da clorpromazina.
A administração concomitante de clorpromazina e antiarrítmicos aumenta o risco de arritmias cardíacas.
A co-administração de clorpromazina e antidepressivos tricíclicos ( TCA ) aumenta os efeitos antimuscarínicos.
A clorpromazina aumenta a concentração plasmática do ácido valpróico (um antiepiléptico).
Outras drogas que podem interagir com a clorpromazina são:
- Alguns antibióticos, como estreptomicina e eritromicina ;
- Anticoagulantes, como a varfarina, que aumenta a concentração plasmática do antipsicótico;
- Anti-histamínicos, como os derivados da ergotamina e eletriptano ;
- Antivirais, como ritonavir (usado no tratamento do HIV) e amantadina (usado na doença de Parkinson);
- Drogas usadas para tratar a doença de Alzheimer, como donepezil, galantamina e rivastigmina ;
- Naltrexona, um antagonista do receptor opiáceo;
- Tamoxifeno, um antitumoral;
- Drogas que alteram a concentração de eletrólitos;
- Inibidores das enzimas hepáticas, uma vez que a clorpromazina é predominantemente metabolizada no fígado.
Efeitos colaterais
A clorpromazina pode causar uma longa série de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes a experimentem.
A seguir estão os principais efeitos adversos que podem surgir após o tratamento com clorpromazina.
Distúrbios do sistema nervoso
A terapia com clorpromazina pode causar:
- sedação;
- sonolência;
- tonturas;
- insônia;
- ansiedade;
- inquietação;
- Agitação psicomotora;
- euforia;
- Depressão de humor;
- Agravamento dos sintomas psicóticos;
- convulsões;
- Alterações da temperatura corporal;
- Sintomas parecidos com Parkinson;
- Acatisia (incapacidade de ficar parado).
Doenças cardiovasculares
O tratamento com clorpromazina pode causar hipotensão, síncope, arritmias, prolongamento do intervalo QT, bloqueio atrioventricular, parada cardíaca e morte súbita.
Distúrbios do sangue e do sistema linfático
A clorpromazina pode causar distúrbios do sistema responsáveis pela síntese de células sanguíneas (sistema hemolinfopoiético), que podem causar:
- Anemia (quantidade reduzida de hemoglobina no sangue);
- Leucopenia (número reduzido de glóbulos brancos) com consequente aumento da susceptibilidade à contracção de infecções;
- Plaquetia (número reduzido de plaquetas) levando ao aparecimento de contusões anormais e sangramento com um risco aumentado de sangramento.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
A terapia com clorpromazina pode causar reações de hipersensibilidade e fotossensibilidade que ocorrem na forma de urticária, eczema e dermatite esfoliativa.
Distúrbios endócrinos
A clorpromazina pode causar hiperprolactinemia e diminuição de estrogênio, progesterona e gonadotrofinas hipofisárias.
Sistema reprodutivo e distúrbios mamários
A clorpromazina em mulheres pode causar aumento e tensão mamária, amenorréia (falta de menstruação) e lactação anormal.
Nos homens, no entanto, a droga pode causar ginecomastia (desenvolvimento anormal das mamas), impotência e diminuição do volume testicular.
Distúrbios hepatobiliares
A clorpromazina pode causar danos ao fígado e icterícia.
Síndrome Maligna dos Neurolépticos
A Síndrome Neuroléptica Maligna é um distúrbio neurológico caracterizado por:
- febre;
- desidratação;
- Rigidez muscular;
- acinesia;
- suando;
- taquicardia;
- arritmia;
- Alterações do estado de consciência que podem evoluir para espanto e coma.
Se estes sintomas aparecerem, deve interromper imediatamente a clorpromazina e contactar o seu médico.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos adversos que podem surgir após a terapia com clorpromazina são:
- Reações anafiláticas;
- trombose;
- Deficits visuais;
- Dano renal;
- broncoespasmo;
- Laringoespasmo.
overdose
Não existe um antídoto específico contra a sobredosagem com clorpromazina. A lavagem gástrica pode ser útil. Os sintomas que podem ocorrer consistem em uma exacerbação dos efeitos colaterais. Em caso de suspeita de overdose, entre em contato com um médico imediatamente ou entre em contato com o hospital mais próximo.
Mecanismo de ação
A clorpromazina realiza sua ação antipsicótica bloqueando os receptores D2 pós-sinápticos da dopamina. Além disso, a clorpromazina também tem um efeito anti-histamínico não específico e isso causa o início da sonolência nos pacientes.
Instruções de uso - Posologia
A clorpromazina está disponível para administração oral (os) na forma de comprimidos ou gotas orais. A droga também está disponível em frascos para administração intramuscular (im) ou intravenosa (iv).
A dosagem deve ser estabelecida pelo médico de forma estritamente individual, dependendo da idade do paciente, do tipo e gravidade da doença, da resposta terapêutica e da tolerabilidade do medicamento.
Abaixo estão algumas indicações sobre as doses usuais de clorpromazina.
Transtornos psiquiátricos
Em pacientes ambulatoriais, as doses são de 30 a 75 mg de clorpromazina por dia, per os. O tratamento também pode ser iniciado por via im com 25 mg da droga.
Em pacientes hospitalizados, doses maiores podem ser necessárias (per os ou im).
Em crianças, a dose recomendada é de 1 mg / kg de peso corporal por dia.
Soluços vãos e incoercíveis
A dose é de 25-50 mg de clorpromazina, a ser administrada 2-3 vezes ao dia por via intramuscular. Uma vez atingido o efeito terapêutico - se necessário - a terapia pode ser continuada por via oral.
Curativo pré-anestésico
A dose recomendada é de 25 a 50 mg de clorpromazina oral; 12, 5-25 mg para im ou ev algumas horas antes da cirurgia.
Gravidez e aleitamento
A clorpromazina não deve ser administrada durante o primeiro trimestre de gravidez devido a possíveis danos ao feto. Durante o segundo e terceiro trimestres, o medicamento só deve ser usado se o médico considerar absolutamente essencial, devido aos efeitos adversos que podem ocorrer no recém-nascido.
A clorpromazina é excretada no leite humano, portanto, as mães que amamentam não devem tomar o medicamento.
Contra-indicações
O uso de clorpromazina é contra-indicado nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida à clorpromazina;
- Estados comatosos, especialmente aqueles causados por álcool, barbitúricos, opiáceos, etc .;
- Pacientes com lesão cerebral subcortical;
- Estados depressivos graves;
- Em pacientes com discrasias sanguíneas;
- Em pacientes com doença hepática e / ou renal;
- Em pacientes com feocromocitoma, um tumor que afeta a glândula adrenal;
- Miastenia gravis, uma patologia da placa neuromuscular;
- Em pacientes com epilepsia não tratada;
- Na primeira infância;
- No primeiro trimestre da gravidez e durante a lactação.
