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SINTROM ® Acenocumarol

O SINTROM ® é um medicamento à base de Acenocumarol.

GRUPO TERAPÊUTICO: Antitrombóticos.

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações SINTROM ® Acenocumarol

O SINTROM® é útil como uma intervenção farmacológica, tanto preventiva quanto terapêutica, contra distúrbios tromboembólicos.

Mecanismo de ação SINTROM ® Acenocoumarol

O acenocumarol, tomado por via oral pelo SINTROM ®, é rapidamente absorvido no intestino, atingindo a concentração plasmática máxima em aproximadamente 2-3 horas, o que é dose-dependente. Apesar do alto metabolismo de primeira passagem - que envolve a redução da participação farmacologicamente ativa da droga em favor de metabólitos alcoólicos e hidroxilados não funcionais - a biodisponibilidade da substância ativa atinge cerca de 60%.

Ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina, o acenocumarol é capaz de inibir a funcionalidade da vitamina K, dificultando a coagulação.

Embora a atividade dos derivados cumarínicos em antagonizar o efeito coagulante da vitamina K ainda não tenha sido totalmente caracterizada, é possível que essas substâncias reduzam a forma biologicamente ativa dessa molécula (ou seja, a forma reduzida), envolvida, como cofator, na reação de carboxilação de resíduos de ácido glutâmico, necessária para iniciar o processo de coagulação.

A ação inibidora no processo de coagulação é realizada com o efeito antitrombótico desejado.

O acenocumarol e os seus metabolitos inactivos, após cerca de 10 horas, são eliminados em cerca de 2/3 através da urina e a parte restante nas fezes.

Estudos realizados e eficácia clínica

TERAPIA COMBINADA NA TROMBOSE VENOSA

O estudo mostra que a administração concomitante de acenocumarol e heparina pode garantir uma importante redução na sintomatologia associada à trombose venosa. No grupo tratado apenas com acenocumarol, de fato, a incidência de trombose venosa foi de 40%; significativamente maior quando comparado aos 8% observados em pacientes que receberam terapia combinada.

2. VARIABILIDADE INTER-INDIVIDUAL DA EFICÁCIA DO ACENOCUMARUL

As características farmacocinéticas do acenocumarol são fortemente influenciadas por alguns polimorfismos do CYP2C9 e do VKORC1 (enzimas envolvidas no metabolismo da substância ativa e da vitamina K), que são muito frequentes na população, e que geralmente requerem maior ajuste na dosagem desse fármaco. Essas premissas requerem um monitoramento da estrutura de coagulação antes e durante a intervenção terapêutica, a fim de evitar reações colaterais clinicamente graves.

3.ACENOCUMAROLO, DIFICULDADES DE PRESCRIÇÃO

Os efeitos metabólicos e hemodinâmicos relevantes dos anticoagulantes colocam o médico em uma tarefa importante, que é a da formulação correta da dosagem, útil para reduzir os efeitos colaterais potencialmente perigosos da terapia. Para simplificar o trabalho do médico, por um lado, e padronizar o protocolo terapêutico, por outro lado, novos algoritmos baseados nas características fisiopatológicas do paciente poderiam guiar o praticante para a formulação correta da dosagem.

Método de uso e dosagem

SINTROM ® comprimidos quadrisectáveis de 1 - 4 mg de acenocumarol: dada a enorme variabilidade individual à ação terapêutica anticoagulante, não é possível sugerir uma dosagem padrão clinicamente segura e eficaz.

A escolha do procedimento terapêutico deve ser feita pelo médico, após uma avaliação cuidadosa da coagulação e do quadro hematológico do paciente, a fim de evitar a ocorrência de efeitos colaterais e, ao mesmo tempo, maximizar o resultado terapêutico.

A personalização da dose é simplificada pela possibilidade de dividir facilmente os comprimidos, permitindo uma modulação fina da dose tomada, que deve ser adequada, mesmo durante a terapia, aos valores hematológicos encontrados.

EM QUALQUER CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO SINTROM ® Acenocumarol - SUA PRESCRIÇÃO E CONTROLE MÉDICO É NECESSÁRIO.

Advertências SINTROM ® Acenocumarol

Antes de iniciar o tratamento com SINTROM ®, seria necessário examinar cuidadosamente os parâmetros de coagulação (a fim de abordar corretamente o protocolo terapêutico), repetindo-os periodicamente com a terapia em andamento.

Atenção especial deve ser dada aos pacientes que sofrem de alterações na coagulação ou no caso de comprometimento da função hepática, para os quais alterações significativas das propriedades farmacocinéticas da droga podem ser mais frequentes. Tais alterações também poderiam ocorrer no caso de alteração da ligação às proteínas plasmáticas, documentada no caso de tireotoxicose, tumores, distúrbios renais, infecções e doenças inflamatórias.

Em todos os estados acima mencionados, a monitorização cuidadosa da estrutura hematológica e a suspensão gradual da terapia, a fim de evitar a hipercoagulabilidade rebote, seriam apropriadas.

Alterações metabólicas da absorção e síntese da vitamina K também podem interferir na capacidade terapêutica normal do SINTROM ® e, portanto, exigem ajuste da dose.

A redução da capacidade coagulativa induzida pelo acenocumarol pode causar a ocorrência de hematomas no caso de injeções intramusculares.

Em caso de cirurgia ou primeiros socorros, é aconselhável lembrar a equipe de saúde para tomar um medicamento anticoagulante.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Os importantes efeitos hemodinâmicos induzidos pelo SINTROM ® podem causar hemorragias no feto, abortos espontâneos, morte e parto prematuro; portanto, sua suposição é fortemente contra-indicada em caso de gravidez.

Esta contra-indicação também deve ser prolongada durante a lactação, dada a importante secreção de acenocumarol no leite humano.

interações

O acenocumarol, como derivado da cumarina, é particularmente susceptível às interacções com outras substâncias activas; do ponto de vista clínico, no entanto, os relevantes são com:

  • Alopurinol, esteróides anabolizantes, andrógenos antiarrítmicos, antibióticos, fibratos e derivados, glucagon, anti-histamínicos, antidiabéticos orais, hormônios tireoidianos e cimetidina.
  • Heparina, ácido salicílico e derivados, com realce do efeito anticoagulante e maior risco de sangramento;
  • barbitúricos, colestiramina, contraceptivos orais, corticosteróides, diuréticos e rifampicina, podem, em vez disso, diminuir o efeito anticoagulante.

Dadas as múltiplas interações, a estrutura de coagulação deve ser monitorada em caso de administração concomitante de outras drogas.

Contra-indicações SINTROM ® Acenocumarol

O SINTROM ® é contraindicado em casos de hipersensibilidade conhecida a derivados cumarínicos, em pacientes com risco de hemorragia (que sofrem de úlcera péptica, cistos hemorrágicos, hemorragias cerebrovasculares, lesões parenquimatosas de órgãos internos ...).

A necessidade de monitoramento adequado e constante requer uma participação ativa do paciente; Portanto, a terapia com SINTROM ® é contraindicada no caso de pacientes não cooperativos.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os efeitos colaterais descritos após a terapia com SINTROM ® afetam essencialmente a coagulação, com maior incidência de sangramento em diferentes partes do corpo, especialmente o sistema gastrintestinal, cerebral e geniturinário.

Essas manifestações são decididamente mais evidentes em todos os pacientes predispostos ao desenvolvimento dessas doenças.

Mais raramente têm sido descritos alopecia, febre, reações gastrointestinais e urticária.

notas

O SINTROM ® só pode ser vendido sob receita médica.