Após a descoberta do sildenafil e o grande sucesso no tratamento da disfunção erétil, as empresas mais importantes no mercado farmacêutico estavam em grande desvantagem em comparação com a Pfizer, uma empresa que comercializava o Viagra; consequentemente, eles têm empreendido assiduamente a busca por novos e mais efetivos inibidores da fosfodiesterase tipo 5, categoria à qual o sildenafil pertence.
O vardenafil é um inibidor da fosfodiesterase do tipo 5 utilizado no tratamento da disfunção erétil.
História do vardenafil
O vardenafil é o segundo medicamento inibidor da fosfodiesterase do tipo 5 a ser comercializado após a obtenção, em 19 de agosto de 2003, da autorização da Food and Drug Administration para o tratamento da disfunção erétil.
Vardenafil foi comercializado ao mesmo tempo pelas três empresas farmacêuticas que o projetaram - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline e Schering-Plough - sob o nome registrado de Levitra ®. Em 2005, no entanto, a Bayer Pharmecutech retornou à empresa farmacêutica GlaxoSmithKline o direito de comercializar vardenafil sob o nome de Levitra em mercados fora dos Estados Unidos, portanto na Itália e em outros países da União Européia. Hoje, a empresa farmacêutica GlaxoSmithKline comercializa vardenafil sob o nome registrado de Vivanza ®.
Devido às leis comerciais da União Europeia, que permitem quantidades paralelas, vardenafil na Itália e outros países membros da UE podem ser encontrados no mercado sob ambos os nomes registrados, ou seja, Levitra (vendido pela Bayer Pharmaceuticals) e Vivanza (vendido pela GlaxoSmithKline). Recentemente, uma forma orodispersível de vardenafil foi aprovada nos Estados Unidos da América e no Canadá e é comercializada sob o nome comercial de Staxyn ®.
Vardenafil, mais do que o resultado de uma pesquisa real ou uma descoberta científica, é uma modificação estrutural da molécula mãe, o sildenafil (princípio ativo do viagra). De facto, a estrutura química do vardenafil difere da do sildenafil apenas pela diferente posição de um átomo de azoto e pelo substituinte alquilo do anel piperazínico, que em vez de ser um grupo metilo, é um grupo etilo, isto é, foi adicionado apenas um átomo de carbono que não altera as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas do vardenafil em relação ao sildenafil. De fato, pode-se notar que as propriedades farmacológicas, os efeitos colaterais, o tempo que leva para a droga tomar efeito e outras características do vardenafil são muito semelhantes às do sildenafil. No entanto, apesar de todas as semelhanças, o vardenafil tem uma propriedade particular, que nenhum outro inibidor da fosfodiesterase tipo 5 possui; O vardenafil aumenta significativamente o tempo necessário desde o início da penetração vaginal até à ejaculação e pode, portanto, também ser utilizado no tratamento da ejaculação precoce . Esta vantagem do vardenafil pode ser usada para tratar pacientes que sofrem de disfunção erétil e ejaculação precoce com apenas uma droga.
Mecanismo de ação
Para funcionar, o vardenafil necessita de estimulação sexual suficiente, caso contrário a sua ingestão não produz o efeito desejado.
Vardenafil é um inibidor da fosfodiesterase tipo 5 (PED5), específico para cGMP (monofosfato de guanosina cíclico); a fosfodiesterase tipo 5 está localizada principalmente no músculo liso dos vasos dos corpos cavernosos do pênis e é a enzima responsável pela degradação do GMPc (monofosfato cíclico de guanosina); Portanto, a inibição dessa enzima pelo vardenafil leva a uma maior concentração de GMPc (guanosina monofosfato cíclico), consequentemente, permite maior vasodilatação, proporcionando uma ereção mais vigorosa através da maior ingestão de sangue nos corpos cavernosos.
Em conclusão, podemos dizer que o vardenafil, sendo um inibidor da fosfodiesterase tipo 5 específico para cGMP (monofosfato de guanosina cíclico), não tem um efeito relaxante direto, mas efetivamente aumenta o efeito de miorelaxide do óxido de nitrogênio (NO) na musculatura lisa do corpo cavernoso do pênis: quando a via NO / GMPc é ativada, como ocorre durante a estimulação sexual, a inibição da fosfodiesterase tipo 5 pelo vardenafil aumenta consideravelmente o nível de GMPc no corpo cavernoso.
Também vardenafil, como outros inibidores da fosfodiesterase tipo 5 e tratamentos de disfunção erétil em geral, conquistou todas as páginas da internet, a maioria das quais oferece uma maneira muito simples de obter a droga, oferecendo até mesmo o envio direto da droga. para a casa do cliente interessado. Muitas pessoas são atraídas pela possibilidade de obter vardenafil pela Internet, seduzida por preços aparentemente baixos e pelo desejo de resolver seu problema sem ir ao médico, evitando assim possíveis inbarazzi. Esta é obviamente uma atitude absolutamente errada, porque o médico é indispensável na avaliação do problema. Por exemplo, a disfunção erétil pode ser de natureza diferente e a medicação não é necessária.
Muitas vezes o vardenafil e outros inibidores enzimáticos da fosfodiesterase 5 são vendidos em doses muito menores ou mais altas do que as terapêuticas recomendadas, e / ou em preparações que combinam múltiplas drogas "milagrosas": coquetéis similares são anunciados pelos gerentes. desses sites como '' potentissimi '' ou '' infalível ''; Na verdade, essas doses podem prejudicar seriamente a saúde do paciente, aumentando a magnitude e a incidência dos efeitos colaterais da droga. Portanto, a compra de vardenafil através da Internet sem primeiro consultar um médico é fortemente desencorajada. No caso de se tomar vardenafil por pessoas com idade ou com problemas cardiovasculares, também é necessário realizar uma avaliação médica minuciosa e preventiva para garantir que a administração de vardenafil não conduza a efeitos indesejáveis graves e não interfira com a quadro clínico do paciente.
