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BLOCADREN ® Timolol

BLOCADREN ® é um medicamento à base de maleato de timolol.

GRUPO TERAPÊUTICO: Betabloqueadores

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações BLOCADREN ® Timolol

O BLOCADREN ® é utilizado no tratamento da hipertensão arterial, em monoterapia e associado a outros fármacos com efeito hipotensor, no tratamento da angina pectoris da cardiopatia isquêmica e na profilaxia da insuficiência coronariana, com a finalidade de reduzir a reinfecção miocárdica.

Mecanismo de ação BLOCADREN ® Timolol

Timolol contido no BLOCADREN ® tomado por via oral, é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e está sujeito a um metabolismo hepático de primeira passagem que reduz sua biodisponibilidade para cerca de 50%. Sua ação terapêutica é geralmente observada dentro de 30 minutos após a administração oral e é expressa pela inibição dos receptores beta-adrenérgicos.

O timolol, de fato, classificado entre os betabloqueadores não seletivos, é capaz de atuar tanto nos receptores beta 2 expressos em vasos e brônquios (respectivamente inibindo a vasodilatação e a broncodilatação), quanto nos receptores beta 1 expressos em nível cardíaco. É justamente a ação desses receptores em mediar a eficácia terapêutica do princípio ativo supracitado nas doenças cardiovasculares, graças à redução do efeito inotrópico e do crontropo positivo induzido pela ativação do sistema simpático.

Esses mecanismos resultam em redução da freqüência cardíaca e do débito cardíaco, em melhor enchimento ventricular e, sobretudo, em melhor perfusão coronariana, necessária para sustentar a massa miocárdica trófica.

Os mecanismos subjacentes à eficácia do timolol no tratamento da hipertensão, observados poucos dias após o início da terapia, ainda não foram totalmente caracterizados, embora pareçam estar associados tanto à redução do débito cardíaco quanto à redução atividade da renina plasmática.

O fármaco, metabolizado principalmente pelo fígado, tem uma meia-vida de cerca de 4 horas, ao final do qual é secretado, tanto na forma inalterada (20%) quanto na forma de metabólitos inativos (80%), através da urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

TIMOLOLO NO TRATAMENTO DA DOR DE CABEÇA

Estudos recentes sugerem o papel na linha de frente do timolol e outros beta-bloqueadores não seletivos no tratamento da enxaqueca, dada a capacidade destes ingredientes ativos em reduzir a frequência de ataques em até 50%. Embora a atividade biológica subjacente a este processo ainda não tenha sido totalmente caracterizada, um papel beta-bloqueador é assumido na inibição dos receptores Beta1 nos gânglios cervicais e nos núcleos cerebrais, cuja ativação pode ser parcialmente responsável da sintomatologia.

2.TIMOLA E GLAUCOMA

Sabe-se que a administração tópica de timolol pode garantir uma redução na síntese do humor aquoso pelo epitélio ciliar, reduzindo a pressão ocular em cerca de 20-30% e melhorando definitivamente a sintomatologia.

3. EFEITO CARDIOPROTECTOR DO TIMOLOLO

Este estudo, realizado em aproximadamente 1884 pacientes com história prévia de infarto do miocárdio, representa um marco na descrição da eficácia preventiva do timolol, descrevendo, em um período de 12-33 meses de tratamento, uma redução na mortalidade por eventos cardiovasculares de 38 % e 63% em pacientes com diabetes.

Método de uso e dosagem

BLOCADREN ® 10 mg comprimidos de maleato de timolol: uma dose padrão não pode ser recomendada, uma vez que deve ser formulada pelo médico após avaliação clínica cuidadosa das condições fisiopatológicas do paciente, objetivos terapêuticos e suscetibilidade à substância ativa.

É geralmente recomendado iniciar o tratamento com doses de 5 mg duas vezes ao dia para angina pectoris e 10 mg duas vezes ao dia para o tratamento da hipertensão e profilaxia da insuficiência cardíaca.

Em todos os casos citados, é necessário um ajuste da dose com base na resposta terapêutica observada.

EM QUALQUER CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO BLOCADREN ® Timolol - A SUA PRESCRIÇÃO E CONTROLE MÉDICO É NECESSÁRIA.

Advertências BLOCADREN ® Timolol

Embora o BLOCADREN ® seja usado na profilaxia da insuficiência cardíaca coronariana, a fim de reduzir a reinfecção miocárdica, é apropriado considerar que a indicação terapêutica existe desde que a patologia esteja bem controlada farmacologicamente e que o paciente seja constantemente monitorado durante todo o período. o processo terapêutico.

Além disso, atenção especial deve ser dada aos pacientes com bronco-pneumopatias, mesmo em uma base alérgica, pois o timolol - além de inibir a broncodilatação - é capaz de aumentar a suscetibilidade aos alérgenos, agravando os sintomas.

Um aviso adicional é suspender gradualmente a terapia em caso de cirurgia, a fim de evitar que drogas anestésicas e sedativas possam aumentar o efeito de bradicardia do timolol e colocar em risco a saúde do paciente. A suspensão da terapia deve, em qualquer caso, e especialmente para os pacientes cardiopatas, ocorrer de forma gradual, a fim de evitar reações reativas súbitas potencialmente capazes de comprometer a própria vida do paciente.

Como é sabido, os betabloqueadores - além de terem um efeito direto sobre o metabolismo da glicose, provavelmente aumentando a sensibilidade à insulina - podem mascarar alguns efeitos clássicos da hipoglicemia, como o tremor, ocultando sinais e sintomas importantes. Por esta razão, em pacientes diabéticos, é aconselhável monitorar constantemente o nível de açúcar no sangue durante a intervenção terapêutica com BLOCADREN ® e eventualmente corrigir a dose de agente hipoglicemiante usado.

A possível incidência de tonturas, sonolência e lentidão dos reflexos pode tornar perigoso o uso de máquinas e a condução de veículos.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Embora a ação do timolol sobre a saúde fetal ainda não tenha sido totalmente caracterizada, deve-se considerar que os efeitos hemodinâmicos associados à terapia com betabloqueador podem resultar em redução da perfusão placentária e prejudicar o desenvolvimento fetal normal. Além disso, a possível secreção de timolol no leite materno pode induzir alterações metabólicas potencialmente perigosas para a saúde do recém-nascido.

À luz desses dados, a ingestão de BLOCADREN ® durante a gravidez e lactação não é recomendada.

interações

Inúmeros ingredientes ativos podem interagir com o timolol, alterando suas propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas. Mais precisamente, um aumento nos efeitos hipotensivos e bradicárdicos pode ser observado após a administração concomitante de medicamentos dexer de catecolaminas, como reserpina, quinidina e nifedipina. Em contraste, os fármacos anti-inflamatórios não esteroidais podem resultar num decréscimo da eficácia anti-hipertensiva e, por conseguinte, requerem ajuste da dose. Antagonistas do cálcio, verapamil, diltiazem e digital, por outro lado, podem levar a uma alteração das capacidades condutivas atrioventriculares.

Contra-indicações BLOCADREN ® Timolol

BLOCADREN ® é contraindicado em caso de insuficiência cardíaca estabelecida, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro grau, broncoespasmo e patologias brônquicas (incluindo asma), choque cardiogênico e hipersensibilidade a um de seus componentes.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os efeitos indesejáveis ​​observados após a administração de BLOCADREN ® foram relacionados com a dose e associados ao período de ingestão do fármaco.

As queixas mais frequentes foram astenia, fadiga, tontura, cefaléia, sensação de frio nas extremidades, bradicardia, distúrbios gastrointestinais e alterações metabólicas, principalmente de interesse pela glicose. Mais raro, mas clinicamente relevante, de modo a exigir, em alguns casos, a suspensão da terapia, foram efeitos indesejáveis, como alterações nos parâmetros laboratoriais, bradicardia grave, depressão, estertores, tosse e dificuldades respiratórias.

notas

BLOCADREN ® só pode ser vendido sob receita médica.

O uso de BLOCADREN ® em atletas, na ausência de necessidade terapêutica, para reduzir a resposta fisiológica ao estresse e os sintomas relacionados (tremores nos membros, aumento da pressão arterial, aumento da tensão emocional, etc.) é uma prática DOPANT.