drogas

cefalosporinas

As cefalosporinas são drogas antibióticas β-lactâmicas com propriedades bactericidas.

introdução

Estrutura geral das cefalosporinas

Cefalosporinas têm origens naturais.

A cefalosporina C - progenitora dessa classe de antibióticos - foi isolada do mycetes Cephalosporium acremonium .

A descoberta da cefalosporina C ocorreu na Itália, mais precisamente na Sardenha, graças ao médico Giuseppe Brotzu.

De fato, a cefalosporina C não era potente o suficiente para ser injetada como tal, então mudanças foram feitas em sua estrutura até que o núcleo principal fosse obtido: ácido 7-aminocepsporosporânico (ou 7-ACA) .

Ao longo dos anos, foram introduzidas várias alterações no núcleo do 7-ACA, permitindo assim o desenvolvimento de novas cefalosporinas mais eficazes do que o seu precursor natural e com um espectro mais amplo de ação.

indicações

Para o que você usa

As cefalosporinas são muito eficazes no tratamento de:

  • Infecções respiratórias superiores e inferiores
  • Infecções da pele e tecidos moles;
  • Infecções ósseas e articulares;
  • septicemia;
  • Endocardite de origem infecciosa;
  • Infecções abdominais e da vesícula biliar causadas por bactérias Gram-positivas sensíveis às cefalosporinas.

Mecanismo de ação

As cefalosporinas atuam inibindo a síntese da parede celular bacteriana, em particular a peptidoglicana.

Peptidoglicano é um polímero que consiste em cadeias paralelas de carboidratos nitrogenados, unidos por ligações transversais.

As cefalosporinas ligam-se à transamidase, a enzima envolvida na formação das ligações transversais acima mencionadas. A interação cefalosporina-transamidase impede a formação dessas ligações, gerando áreas fracas dentro da estrutura do peptidoglicano que levam à lise celular e à morte subseqüente da célula bacteriana.

classificação

As cefalosporinas podem ser divididas em quatro gerações, dependendo de seu espectro de ação.

Cefalosporinas de primeira geração

As cefalosporinas de primeira geração são principalmente ativas para:

  • Cocos Gram-positivos;
  • Estreptococos hem-hemolíticos do grupo A;
  • Estreptococos do grupo B;
  • Streptococcus pneumoniae .

Eles não são muito eficazes contra o Gram-negativo, embora algumas cepas possam ser sensíveis.

A cefapirina, a cefazolina, a cefalexina, o cefadroxil e a cefradina pertencem a esta categoria.

Cefalosporinas de segunda geração

As cefalosporinas de segunda geração são eficazes contra bactérias Gram-positivas, como as bactérias de primeira geração, mas são mais eficazes contra bactérias Gram-negativas.

Esta categoria inclui cefamandar, cefonicida, cefuroxima, cefoxitina, cafotetan, cafaclor, loracarbef e cefprozil .

Cefalosporinas de terceira geração

As cefalosporinas de terceira geração têm eficácia reduzida contra os estafilococos (bactérias Gram-positivas), mas têm uma maior atividade contra as bactérias Gram-negativas em comparação às cefalosporinas de primeira e segunda geração.

Esta categoria inclui cefotaxima, ceftizoxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefoperazona, cefixima, ceftibuteno, cefpodoxima, cefdinir e cefditoreno .

Cefalosporinas de quarta geração

As cefalosporinas de quarta geração têm um espectro de ação muito semelhante ao das cefalosporinas de terceira geração, mas também são ativas contra alguns tipos de enterobactérias resistentes aos últimos.

Cefepima pertence a esta categoria.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais que aparecem com maior frequência durante o tratamento com cefalosporinas são náusea leve e temporária, vômitos e diarréia. Estes efeitos podem ser atribuídos à interação do fármaco com a flora bacteriana intestinal normal.

Mais raramente, pode ocorrer diarréia grave devido à colite pseudomembranosa. Este efeito é devido a uma infecção por Clostridium difficile, um patógeno anaeróbio oportunista. Este patógeno é normalmente encontrado na microbiota humana e seu crescimento é mantido sob controle por outras bactérias que fazem parte da própria flora bacteriana. No entanto, como resultado da terapia antibiótica - especialmente a longo prazo - a bactéria responsável pelo controle do crescimento de C. difficile pode ser destruída; Isso permite que o patógeno ganhe vantagem e permite que ele estabeleça uma infecção.

Casos raros de discrasias sangüíneas também foram relatados após tratamento com cefalosporinas.

Finalmente, algumas cefalosporinas podem causar um tempo de sangramento prolongado e promover o início da intolerância aguda ao álcool.

Reações alérgicas

As cefalosporinas desencadeiam reações alérgicas com menor frequência que as penicilinas e também podem ser administradas a pacientes com história de reações alérgicas leves ou tardias às penicilinas.

No entanto, em pacientes que tiveram episódios agudos e graves de intolerância a penicilinas, o uso de cefalosporinas é contraindicado.