BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® um medicamento à base de exenatido

GRUPO TERAPÊUTICO: Outros agentes hipoglicemiantes, excluindo as várias formas de insulina

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® útil no tratamento da hiperglicemia do segundo tipo de paciente diabético não adequadamente controlado pela ingestão de hipoglicemiantes orais.

Por esta razão, BYETTA ® é geralmente administrado concomitantemente com sulfonilureias ou metformina.

Mecanismo de ação BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® é um medicamento à base de exenatida, um peptídeo de 39 aminoácidos isolado pela primeira vez da saliva de um réptil em 1992 e retornou à prática clínica desde 2005.

De facto, este péptido tem uma estrutura semelhante a alguma da hormona GLP-1 (péptido 1 semelhante ao glucagon), produzida in vivo pelas células intestinais do íleo, mas caracterizada por uma semi-vida muito mais longa e maior eficácia hipoglicémica.

Tomada através da administração subcutânea, atinge seu pico máximo dentro de 2 horas da entrada, e através da corrente circulatória distribui-se aos vários tecidos.

O efeito hipoglicêmico dependente de glicose é devido à capacidade de agir sobre as células beta pancreáticas, aumentando a secreção de insulina nas refeições e reduzindo-a gradualmente com a diminuição do açúcar no sangue, reproduzindo assim a resposta fisiológica da insulina e evitando a hipoglicemia.

Mas o exenatido apresenta um papel biológico-metabólico complexo, inibindo também a produção de glucagon, retardando o esvaziamento gástrico, modulando o aumento glicêmico pós-prandial, reduzindo a sensação de apetite e melhorando o perfil lipídico.

Uma vez terminada esta acção, esta molécula é eliminada principalmente por via renal.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. DIABETES DE EXENATIS, PESO CORPORATIVO E TIPO II

Um dos principais fatores associados ao segundo tipo de patologia diabética é o excesso de peso, que muitas vezes piora o curso da doença. Infelizmente, a maioria das terapias hipoglicêmicas, incluindo as baseadas em insulina, parecem ter um impacto negativo no peso, fazendo com que aumente. Em contraste com as terapias comuns, aquela com exenatida, prolongada por um período de 2 anos, também se mostrou útil na redução do tecido adiposo abdominal e na melhora da sensibilidade à insulina.

2. EXENATIS E PATOLOGIAS CARDIOVASCULARES

A terapia com exenatida está gradualmente se tornando cada vez mais importante no tratamento do segundo tipo de paciente diabético, já que se mostrou capaz não apenas de melhorar os parâmetros metabólicos alterados, mas também de determinar uma redução substancial no peso, acompanhada por uma diminuição significativa. de eventos cardiovasculares (primeira causa de morte do segundo tipo de paciente diabético).

3. EXATISE E PARÂMETROS METABÓLICOS

O tratamento do segundo tipo de paciente diabético com exenatida mostrou-se útil na redução dos níveis de hemoglobina glicada, reduzindo-os em 7%, reduzindo em média 5 kg, reduzindo as concentrações sangüíneas de triglicerídeos, reduzindo a pressão arterial e na redução das concentrações de marcadores inflamatórios, como a proteína C-reativa. Este estudo demonstra o papel metabólico complexo deste peptídeo.

Método de uso e dosagem

BYETTA 0, 25 de exenatido sintético por ml de solução, doses de 5 mcg em canetas pré-cheias:

A terapia medicamentosa com BYETTA ® deve ser iniciada com a dose mínima de 5 mcg duas vezes ao dia por pelo menos duas semanas, e possivelmente aumentada para 10 mcg duas vezes ao dia.

Em todos os casos, a dosagem correta deve ser estabelecida pelo médico após uma avaliação cuidadosa do estado patofisiológico do paciente, da gravidade de sua patologia e do uso concomitante de outras drogas hipoglicemiantes.

Advertências BYETTA ® Exenatide

A ação terapêutica da exenatida é realizada exclusivamente em células beta pancreáticas ainda ativas, por esta razão BYETTA ® é indicado no tratamento da diabetes mellitus do segundo tipo, em que a administração de insulina ainda não é necessária.

Uma variação das dosagens comuns pode ser necessária em pacientes com função renal reduzida, em que a cinética de eliminação é retardada, de modo que o princípio ativo persiste na circulação por períodos prolongados de tempo.

O tratamento com exenatida, quando combinado com a administração de sulfonilureia e metformina, pode induzir hipoglicemia; portanto, seria aconselhável que o paciente fosse instruído sobre os riscos e sintomas dessa condição, de modo a implementar estratégias terapêuticas rápidas úteis para evitar um agravamento das condições de saúde.

A própria hipoglicemia poderia tornar perigoso o uso de máquinas e a condução de veículos.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

A ausência de estudos relacionados à segurança do feto e à eficácia do exenatido no controle do diabetes gestacional, de forma alguma permite o uso de BYETTA ® no tratamento do diabetes gestacional.

interações

Vários estudos avaliaram o impacto do exenatido na farmacocinética de várias substâncias ativas.

De um modo muito geral, é importante considerar que o esvaziamento gástrico retardado induzido por este peptídeo poderia retardar a absorção de numerosos ingredientes ativos, estendendo o tempo de ação e o aparecimento de efeitos terapêuticos.

No momento, vários estudos estão em andamento para caracterizar ainda mais essas propriedades e prever suas variações farmacocinéticas.

Contra-indicações BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® contra-indicado em caso de hipersensibilidade à substância activa ou a um dos seus excipientes.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Estudos clínicos na literatura e dados da monitorização pós-comercialização mostram alguns efeitos secundários associados à terapêutica com exenatido, detectável com frequência diferente em doentes tratados com BYETTA ®

Entre as cefaléias mais comuns, tontura, perda de apetite, dor abdominal, náusea, vômito, nervosismo e astenia foram as mais documentadas, enquanto episódios de hipoglicemia foram observados apenas em conjunto com a administração de metformina e sulfonilureia.

Além disso, com rara frequência, foram observadas reações de hipersensibilidade ao medicamento acompanhadas por vários sintomas, como broncoespasmos, edema, vasodilatação e reações dermatológicas e pancreatite aguda.