drogas

fenobarbital

generalidade

O fenobarbital é um fármaco sedativo e anticonvulsivante pertencente à classe dos barbitúricos.

Fenobarbital - Estrutura Química

É provavelmente mais familiar com os nomes comerciais Gardenale® ou Luminale®, mas medicamentos equivalentes também estão disponíveis.

indicações

Para o que você usa

O uso de fenobarbital - oral ou intramuscular - é indicado nos seguintes casos:

  • Como um sedativo geral, especialmente na epilepsia e em condições que requerem sedação a longo prazo;
  • No tratamento das convulsões tônico-clônicas do grande mal;
  • No tratamento de convulsões focais corticais;
  • Na desintoxicação do barbitismo crônico.

O fenobarbital intravenoso, por outro lado, é usado como tratamento de segunda linha do estado epiléptico, nos casos em que a administração oral não é possível e em pacientes que não responderam adequadamente à terapia com benzodiazepínicos ou fenitoína.

avisos

O fenobarbital pode ser viciante.

Deve-se ter cautela ao administrar o medicamento em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal, em pacientes idosos ou em pacientes com alcoolismo.

A interrupção abrupta da terapia com fenobarbital em pacientes com epilepsia pode resultar em estado epiléptico.

Como casos de ideação e comportamento suicida foram relatados durante o tratamento com fenobarbital, os pacientes devem ser monitorados para detecção precoce do início desses sintomas.

O fenobarbital pode causar reações cutâneas graves que também podem ter resultados fatais. Por conseguinte, deve ter-se cuidado e - se surgirem sintomas cutâneos - deve informar imediatamente o seu médico.

O fenobarbital é capaz de alterar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, pelo que estas atividades devem ser evitadas.

interações

O fenobarbital pode diminuir o poder contraceptivo dos progestagênios e estroprogestinicos .

O álcool aumenta o efeito sedativo do fenobarbital, portanto esta associação deve ser evitada.

A eficácia do fenobarbital pode ser diminuída pelo uso concomitante de preparações de erva de São João ( erva de São João ).

O fenobarbital pode reduzir a concentração plasmática e, conseqüentemente, a eficácia terapêutica da ciclosporina (uma droga com ação imunossupressora usada para prevenir a rejeição em transplantes).

O fenobarbital pode diminuir a eficácia terapêutica dos glicocorticóides, mineralocorticóides, digitoxina e anticoagulantes orais .

O fenobarbital pode diminuir a concentração plasmática de doxiciclina (um antibiótico), quinidina, hidroquinidina, disopiramida (drogas antiarrítmicas), teofilina e β-bloqueadores (como, por exemplo, alprenolol, metoprolol e propranolol ).

A administração concomitante de fenobarbital e ácido fólico pode causar uma diminuição na concentração plasmática do próprio fenobarbital.

A concentração plasmática de fenobarbital pode ser aumentada pela administração concomitante de ácido valpróico ou progabida (medicamentos utilizados no tratamento da epilepsia).

O efeito depressor no sistema nervoso central induzido pelo fenobarbital pode ser aumentado pela administração concomitante de drogas, tais como:

  • Antidepressivos (excluindo a MAO-A seletiva);
  • Antagonistas do receptor da histamina H1;
  • benzodiazepinas;
  • clonidina;
  • Drogas sedativas hipnóticas;
  • Derivados da morfina.

Efeitos colaterais

O fenobarbital pode induzir vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isso depende da sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação ao medicamento.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com fenobarbital.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

O tratamento com fenobarbital pode causar urticária, angioedema, erupções morbiliformes, pênfigo vulgar e reações cutâneas muito graves que podem ter resultados fatais, como síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.

Distúrbios gastrointestinais

A terapia com fenobarbital pode causar náuseas e vômitos.

Distúrbios hepatobiliares

O tratamento com fenobarbital pode causar hepatite tóxica.

Doenças pulmonares e das vias respiratórias

A terapia com fenobarbital pode causar apnéia, depressão respiratória, laringoespasmo e tosse.

Doenças cardiovasculares

O tratamento com fenobarbital pode causar hipotensão, choque, vasculite e tromboflebite.

Metabolismo e distúrbios nutricionais

Durante o tratamento com fenobarbital, podem ocorrer níveis lipídicos, hipocelcemia (diminuição da concentração sérica de cálcio) e porfiria aguda intermitente.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

O tratamento com fenobarbital pode criar perturbações no sistema responsável pela síntese de células sanguíneas. Esses distúrbios podem levar a trombocitopenia (redução do número de plaquetas na corrente sanguínea) com conseqüentes distúrbios de coagulação, leucopenia (diminuição do número de glóbulos brancos) e anemia (diminuição da quantidade de hemoglobina no sangue).

Distúrbios do sistema nervoso

A terapia com fenobarbital pode causar:

  • sonolência;
  • letargia;
  • Confusão, especialmente em pacientes idosos;
  • Dor de cabeça;
  • tonturas;
  • excitação;
  • agitação;
  • Hiperatividade, especialmente em pacientes pediátricos;
  • delírios;
  • ataxia;
  • disartria;
  • depressão;
  • Distúrbios cognitivos e déficits.

Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos

O tratamento com fenobarbital pode causar:

  • Doen de Dupuytren;
  • Doença de La Peyronie;
  • Diminuição da densidade mineral óssea;
  • osteopenia;
  • osteoporose;
  • Dor nos ombros.

Distúrbios renais e do trato urinário

A terapia com fenobarbital pode causar nefropatia, nefrite intersticial e oligúria.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos adversos que podem surgir durante a terapia com fenobarbital são:

  • Síndrome de hipersensibilidade anticonvulsiva;
  • Miose (constrição da pupila);
  • Midríase (dilatação da pupila);
  • nistagmo;
  • Neuropatia óptica;
  • Mutações genéticas.

overdose

Os sintomas que podem aparecer imediatamente após tomar uma dose excessiva de fenobarbital são:

  • Dor de cabeça;
  • náuseas;
  • vômitos;
  • tonturas;
  • confusão;
  • Estado em coma acompanhado de bradipneia irregular, obstrução trobrobronquial e hipotensão arterial.

Em caso de intoxicação, é necessário realizar imediatamente uma lavagem gástrica, desde que a condição do paciente o permita.

A eliminação do fenobarbital já absorvido pode ser realizada por micção forçada ou alcalinização da urina.

Em casos graves, a hemodiálise pode ser útil.

Além disso, drogas antibióticas podem ser administradas para evitar a ocorrência de complicações nos pulmões.

Em qualquer caso, se você suspeitar que tomou muita medicação, entre em contato com um médico imediatamente e entre em contato com o hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

O fenobarbital aumenta o sinal do ácido γ-aminobutírico (ou GABA).

O GABA é o principal neurotransmissor inibitório no cérebro e desempenha suas funções ligando-se a seus receptores: GABA-A, GABA-B e GABA-C.

Mais precisamente, o fenobarbital liga-se a um sítio de ligação particular presente no receptor GABA-A, o local para a picrotossina.

Ao ligar-se ao receptor, o fenobarbital ativa e promove o início de uma cascata de sinais inibitórios, com o consequente aumento da transmissão inibitória GABAérgica.

Instruções de uso - Posologia

O fenobarbital está disponível para administração oral (na forma de comprimidos) e para administração intramuscular e intravenosa.

Administração oral

Quando administrada por via oral como anticonvulsivante, a dose de fenobarbital utilizada rotineiramente em adultos é de 100 a 300 mg por dia.

Quando usado como um sedativo, a dose habitual do medicamento é de 50-100 mg por dia.

A dose habitual de fenobarbital utilizada em crianças é de 20 a 100 mg e varia de acordo com a idade e o peso corporal.

Administração intramuscular

A dose de fenobarbital administrada rotineiramente, em adultos e adolescentes (15 a 18 anos), é de 200-400 mg por dia.

Em crianças de 1 a 12 anos e em adolescentes até 15 anos, a dose de medicamento geralmente administrada é de 10 mg para cada ano de idade.

Em doentes com insuficiência renal e / ou hepática e em doentes idosos, pode ser necessária uma redução da dose do fenobarbital administrado normalmente.

Administração intravenosa

A administração intravenosa de fenobarbital só deve ser realizada em situações de emergência para o tratamento de uma crise aguda e somente em pacientes que não respondem à terapia com benzodiazepínicos ou fenitoína.

Nestes casos, a dose de fenobarbital administrada rotineiramente, em adultos e crianças, é de 10 mg / kg de peso corporal por dia.

Gravidez e aleitamento

O fenobarbital pode causar danos ao feto, por isso o medicamento não deve ser usado durante a gravidez, a menos que o médico considere absolutamente essencial.

O fenobarbital é excretado no leite humano, portanto, as mães que amamentam não devem tomar o medicamento.

Contra-indicações

O uso de fenobarbital é contra-indicado nos seguintes casos:

  • Hipersensibilidade conhecida ao fenobarbital;
  • Em pacientes com porfiria;
  • Em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal grave;
  • Em pacientes com condições respiratórias;
  • Em pacientes com condições cardíacas severas;
  • Em pacientes com intoxicação alcoólica aguda, drogas analgésicas ou sedativos hipnóticos;
  • Na gravidez e durante a lactação.

Além disso - quando administrado por via intravenosa - o fenobarbital é contraindicado em doentes que tomaram recentemente outros medicamentos contendo fenobarbital ou primidona (um medicamento antiepiléptico).