generalidade
O fenobarbital é um fármaco sedativo e anticonvulsivante pertencente à classe dos barbitúricos.
Fenobarbital - Estrutura Química
É provavelmente mais familiar com os nomes comerciais Gardenale® ou Luminale®, mas medicamentos equivalentes também estão disponíveis.
indicações
Para o que você usa
O uso de fenobarbital - oral ou intramuscular - é indicado nos seguintes casos:
- Como um sedativo geral, especialmente na epilepsia e em condições que requerem sedação a longo prazo;
- No tratamento das convulsões tônico-clônicas do grande mal;
- No tratamento de convulsões focais corticais;
- Na desintoxicação do barbitismo crônico.
O fenobarbital intravenoso, por outro lado, é usado como tratamento de segunda linha do estado epiléptico, nos casos em que a administração oral não é possível e em pacientes que não responderam adequadamente à terapia com benzodiazepínicos ou fenitoína.
avisos
O fenobarbital pode ser viciante.
Deve-se ter cautela ao administrar o medicamento em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal, em pacientes idosos ou em pacientes com alcoolismo.
A interrupção abrupta da terapia com fenobarbital em pacientes com epilepsia pode resultar em estado epiléptico.
Como casos de ideação e comportamento suicida foram relatados durante o tratamento com fenobarbital, os pacientes devem ser monitorados para detecção precoce do início desses sintomas.
O fenobarbital pode causar reações cutâneas graves que também podem ter resultados fatais. Por conseguinte, deve ter-se cuidado e - se surgirem sintomas cutâneos - deve informar imediatamente o seu médico.
O fenobarbital é capaz de alterar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, pelo que estas atividades devem ser evitadas.
interações
O fenobarbital pode diminuir o poder contraceptivo dos progestagênios e estroprogestinicos .
O álcool aumenta o efeito sedativo do fenobarbital, portanto esta associação deve ser evitada.
A eficácia do fenobarbital pode ser diminuída pelo uso concomitante de preparações de erva de São João ( erva de São João ).
O fenobarbital pode reduzir a concentração plasmática e, conseqüentemente, a eficácia terapêutica da ciclosporina (uma droga com ação imunossupressora usada para prevenir a rejeição em transplantes).
O fenobarbital pode diminuir a eficácia terapêutica dos glicocorticóides, mineralocorticóides, digitoxina e anticoagulantes orais .
O fenobarbital pode diminuir a concentração plasmática de doxiciclina (um antibiótico), quinidina, hidroquinidina, disopiramida (drogas antiarrítmicas), teofilina e β-bloqueadores (como, por exemplo, alprenolol, metoprolol e propranolol ).
A administração concomitante de fenobarbital e ácido fólico pode causar uma diminuição na concentração plasmática do próprio fenobarbital.
A concentração plasmática de fenobarbital pode ser aumentada pela administração concomitante de ácido valpróico ou progabida (medicamentos utilizados no tratamento da epilepsia).
O efeito depressor no sistema nervoso central induzido pelo fenobarbital pode ser aumentado pela administração concomitante de drogas, tais como:
- Antidepressivos (excluindo a MAO-A seletiva);
- Antagonistas do receptor da histamina H1;
- benzodiazepinas;
- clonidina;
- Drogas sedativas hipnóticas;
- Derivados da morfina.
Efeitos colaterais
O fenobarbital pode induzir vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isso depende da sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação ao medicamento.
A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com fenobarbital.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
O tratamento com fenobarbital pode causar urticária, angioedema, erupções morbiliformes, pênfigo vulgar e reações cutâneas muito graves que podem ter resultados fatais, como síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.
Distúrbios gastrointestinais
A terapia com fenobarbital pode causar náuseas e vômitos.
Distúrbios hepatobiliares
O tratamento com fenobarbital pode causar hepatite tóxica.
Doenças pulmonares e das vias respiratórias
A terapia com fenobarbital pode causar apnéia, depressão respiratória, laringoespasmo e tosse.
Doenças cardiovasculares
O tratamento com fenobarbital pode causar hipotensão, choque, vasculite e tromboflebite.
Metabolismo e distúrbios nutricionais
Durante o tratamento com fenobarbital, podem ocorrer níveis lipídicos, hipocelcemia (diminuição da concentração sérica de cálcio) e porfiria aguda intermitente.
Distúrbios do sangue e do sistema linfático
O tratamento com fenobarbital pode criar perturbações no sistema responsável pela síntese de células sanguíneas. Esses distúrbios podem levar a trombocitopenia (redução do número de plaquetas na corrente sanguínea) com conseqüentes distúrbios de coagulação, leucopenia (diminuição do número de glóbulos brancos) e anemia (diminuição da quantidade de hemoglobina no sangue).
Distúrbios do sistema nervoso
A terapia com fenobarbital pode causar:
- sonolência;
- letargia;
- Confusão, especialmente em pacientes idosos;
- Dor de cabeça;
- tonturas;
- excitação;
- agitação;
- Hiperatividade, especialmente em pacientes pediátricos;
- delírios;
- ataxia;
- disartria;
- depressão;
- Distúrbios cognitivos e déficits.
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
O tratamento com fenobarbital pode causar:
- Doen de Dupuytren;
- Doença de La Peyronie;
- Diminuição da densidade mineral óssea;
- osteopenia;
- osteoporose;
- Dor nos ombros.
Distúrbios renais e do trato urinário
A terapia com fenobarbital pode causar nefropatia, nefrite intersticial e oligúria.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos adversos que podem surgir durante a terapia com fenobarbital são:
- Síndrome de hipersensibilidade anticonvulsiva;
- Miose (constrição da pupila);
- Midríase (dilatação da pupila);
- nistagmo;
- Neuropatia óptica;
- Mutações genéticas.
overdose
Os sintomas que podem aparecer imediatamente após tomar uma dose excessiva de fenobarbital são:
- Dor de cabeça;
- náuseas;
- vômitos;
- tonturas;
- confusão;
- Estado em coma acompanhado de bradipneia irregular, obstrução trobrobronquial e hipotensão arterial.
Em caso de intoxicação, é necessário realizar imediatamente uma lavagem gástrica, desde que a condição do paciente o permita.
A eliminação do fenobarbital já absorvido pode ser realizada por micção forçada ou alcalinização da urina.
Em casos graves, a hemodiálise pode ser útil.
Além disso, drogas antibióticas podem ser administradas para evitar a ocorrência de complicações nos pulmões.
Em qualquer caso, se você suspeitar que tomou muita medicação, entre em contato com um médico imediatamente e entre em contato com o hospital mais próximo.
Mecanismo de ação
O fenobarbital aumenta o sinal do ácido γ-aminobutírico (ou GABA).
O GABA é o principal neurotransmissor inibitório no cérebro e desempenha suas funções ligando-se a seus receptores: GABA-A, GABA-B e GABA-C.
Mais precisamente, o fenobarbital liga-se a um sítio de ligação particular presente no receptor GABA-A, o local para a picrotossina.
Ao ligar-se ao receptor, o fenobarbital ativa e promove o início de uma cascata de sinais inibitórios, com o consequente aumento da transmissão inibitória GABAérgica.
Instruções de uso - Posologia
O fenobarbital está disponível para administração oral (na forma de comprimidos) e para administração intramuscular e intravenosa.
Administração oral
Quando administrada por via oral como anticonvulsivante, a dose de fenobarbital utilizada rotineiramente em adultos é de 100 a 300 mg por dia.
Quando usado como um sedativo, a dose habitual do medicamento é de 50-100 mg por dia.
A dose habitual de fenobarbital utilizada em crianças é de 20 a 100 mg e varia de acordo com a idade e o peso corporal.
Administração intramuscular
A dose de fenobarbital administrada rotineiramente, em adultos e adolescentes (15 a 18 anos), é de 200-400 mg por dia.
Em crianças de 1 a 12 anos e em adolescentes até 15 anos, a dose de medicamento geralmente administrada é de 10 mg para cada ano de idade.
Em doentes com insuficiência renal e / ou hepática e em doentes idosos, pode ser necessária uma redução da dose do fenobarbital administrado normalmente.
Administração intravenosa
A administração intravenosa de fenobarbital só deve ser realizada em situações de emergência para o tratamento de uma crise aguda e somente em pacientes que não respondem à terapia com benzodiazepínicos ou fenitoína.
Nestes casos, a dose de fenobarbital administrada rotineiramente, em adultos e crianças, é de 10 mg / kg de peso corporal por dia.
Gravidez e aleitamento
O fenobarbital pode causar danos ao feto, por isso o medicamento não deve ser usado durante a gravidez, a menos que o médico considere absolutamente essencial.
O fenobarbital é excretado no leite humano, portanto, as mães que amamentam não devem tomar o medicamento.
Contra-indicações
O uso de fenobarbital é contra-indicado nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida ao fenobarbital;
- Em pacientes com porfiria;
- Em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal grave;
- Em pacientes com condições respiratórias;
- Em pacientes com condições cardíacas severas;
- Em pacientes com intoxicação alcoólica aguda, drogas analgésicas ou sedativos hipnóticos;
- Na gravidez e durante a lactação.
Além disso - quando administrado por via intravenosa - o fenobarbital é contraindicado em doentes que tomaram recentemente outros medicamentos contendo fenobarbital ou primidona (um medicamento antiepiléptico).