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Linezolid

Linezolida é um antibiótico ativo contra bactérias Gram-positivas aeróbicas, em particular, é usado no tratamento de infecções causadas por estafilococos resistentes à meticilina (infecções por MRSA).

Linezolid - Estrutura Química

É um antibiótico disponível tanto para administração oral como para administração parenteral.

indicações

Para o que você usa

O uso de linezolida é indicado para o tratamento de:

  • Infecções por MRSA;
  • Pneumonia nosocomial;
  • Pneumonia contratada na comunidade;
  • Infecções da pele e anexos cutâneos causados ​​por microrganismos sensíveis à linezolida.

avisos

Antes de tomar linezolid, é necessário informar o seu médico se você estiver em uma das seguintes condições:

  • Se você sofre de hipertensão;
  • Se você sofre de tireóide hiperativa;
  • Se você tiver feocromocitoma ou síndrome carcinoide;
  • Se você sofre de algum transtorno mental;
  • Se você tem anemia, leucopenia ou trombocitopenia;
  • Se você tem um histórico de distúrbios convulsivos.

A linezolida pode causar efeitos secundários que podem afetar a capacidade de conduzir e / ou utilizar máquinas, pelo que deve ser exercida precaução.

interações

Linezolide não deve ser tomado concomitantemente com IMAO (inibidores da monoamina oxidase, medicamentos usados ​​para tratar a depressão ou a doença de Parkinson).

Além disso, você deve informar seu médico se já estiver tomando algum dos seguintes medicamentos:

  • Descongestionantes, tais como pseudoefedrina ou fenilpropanolamina;
  • Drogas antiasmáticas, como salbutamol, terbutalina ou fenoterol;
  • Antidepressivos tricíclicos ou ISRS (inibidores seletivos da recaptação da serotonina), tais como amitriptilina, clomipramina, imipramina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina ou sertralina;
  • Adrenalina (ou epinefrina ), usada no tratamento de reações alérgicas graves e súbitas;
  • Drogas que podem aumentar a pressão arterial, como a noradrenalina, dobutamina ou dopamina ;
  • Petidina, um analgésico opióide;
  • Drogas ansiolíticas ;
  • Anticoagulantes orais, como a varfarina.

Se estiver a tomar algum dos medicamentos acima mencionados e necessitar de iniciar a linezolida, o seu médico - antes de iniciar o tratamento com o antibiótico - pode decidir realizar verificações da saúde geral e da pressão arterial do doente.

Além disso, linezolide pode reagir com uma substância encontrada em muitos alimentos chamados tiramina .

Em qualquer caso, deve informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos de venda livre e produtos fitoterápicos e / ou homeopáticos.

Efeitos colaterais

Linezolide pode induzir vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isto é devido à sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação ao medicamento. Portanto, não é certo que os efeitos indesejáveis ​​ocorram todos e com a mesma intensidade em cada pessoa.

Abaixo estão listados alguns dos efeitos colaterais que podem surgir durante a terapia com linezolida.

Reações alérgicas

O tratamento com linezolida pode desencadear reações alérgicas em indivíduos sensíveis. Estas reações podem ocorrer com sintomas como:

  • dermatite;
  • Vermelhidão e dor na pele;
  • Erupções cutâneas;
  • Comichão ou inchaço no rosto e pescoço.

Distúrbios oculares

A terapia com linezolida pode causar:

  • Visão nebulosa;
  • Alteração de visão de cores;
  • Dificuldade em ver os detalhes;
  • Restrição do campo visual.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com linezolida pode causar:

  • Náusea ou vômito;
  • dispepsia;
  • Dor abdominal;
  • prisão de ventre;
  • Fezes moles;
  • diarréia;
  • pancreatite;
  • glossite;
  • gastrite;
  • Estomatite.

Se a diarréia for grave ou contiver sangue, você deve informar seu médico imediatamente, pois pode ser um sinal de colite pseudomembranosa que requer tratamento adequado.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

A terapêutica com linezolida pode causar erupção cutânea, erupção cutânea com bolhas, urticária, comichão, aumento da sudação e alopecia.

Distúrbios urogenitais

O tratamento com linezolida pode causar poliúria, distúrbios vaginais e vulvovaginite.

Infecções fúngicas

A terapia com linezolida pode promover o aparecimento de infecções fúngicas, especialmente candidíase oral (candidíase) e vaginal.

Doenças cardiovasculares

O tratamento com linezolida pode causar alterações na frequência cardíaca e hipertensão.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

A terapia com linezolida pode promover o aparecimento de:

  • anemia;
  • Eosinofilia, isto é, aumento do número de eosinófilos na corrente sanguínea;
  • Leucopenia, ou seja, diminuição do número de glóbulos brancos na corrente sanguínea;
  • Plateletinenia, isto é diminuição no número de plaquetas no sangue.

Patologias do sistema nevado

O tratamento com linezolida pode causar:

  • tonturas;
  • insônia;
  • hipoestesia;
  • parestesia;
  • tonturas;
  • Dor de cabeça;
  • Convulsões.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com linezolida são:

  • Insuficiência renal;
  • febre;
  • calafrios;
  • fadiga;
  • Boca seca;
  • Aumento da sede;
  • Língua inchada, dolorida e / ou descolorida;
  • Descoloração superficial dos dentes;
  • Hiponatremia, isto é, diminuição da quantidade de sódio na corrente sanguínea;
  • Acidose láctica;
  • Zumbido, que é um distúrbio auditivo caracterizado pela percepção de assobios, zumbido, farfalhar, etc .;
  • Dor no local da injeção (no caso de administração intravenosa);
  • Flebite ou tromboflebite (no caso de administração intravenosa);
  • Síndrome serotoninérgica (muito raramente).

overdose

Se suspeitar que tomou muito de linezolida, deve informar o seu médico imediatamente.

Mecanismo de ação

Linezolide realiza sua ação antibiótica, interferindo na síntese de proteínas bacterianas.

A síntese de proteínas dentro das células bacterianas ocorre graças a organelas chamadas ribossomos.

Os ribossomos consistem em RNA ribossômico e proteínas associadas para formar duas subunidades:

  • Subunidade 30S, consistindo de 21 proteínas e uma molécula de RNA (16S);
  • Subunidade 50S, composta por 34 proteínas e duas moléculas de RNA (23S e 5S).

A tarefa dessas organelas é ligar e traduzir o RNA mensageiro que vem do núcleo da célula e sintetizar as proteínas para as quais ele codifica.

Linezolid liga-se à molécula de RNA ribossomal 23S presente na subunidade 50S, inibindo assim a síntese proteica.

A linezolida considerada bacteriostica (i.e. inibe o crescimento celular bacteriano) contra enterococos e estafilococos e bactericida (i.e. pode matar culas bacterianas) contra estreptococos.

Instruções de uso - Posologia

Linezolide está disponível para administração oral na forma de comprimidos e para administração intravenosa na forma de sacos contendo uma solução pronta a usar.

As doses usuais de linezolida são as mesmas tanto para administração oral como intravenosa.

Em particular, em adultos, a dose habitual de droga é de 600 mg duas vezes por dia, geralmente com um intervalo de doze horas entre uma administração e outra.

O tratamento geralmente dura de 10 a 14 dias, mas - se considerado necessário - o médico pode prolongar a terapia.

Em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, o linezolide não é utilizado.

Gravidez e aleitamento

Uma vez que os dados sobre a segurança da utilização de linezolida por mulheres grávidas não estão disponíveis, o tratamento com o fármaco nesta categoria de doentes só deve ser feito se o médico considerar absolutamente necessário e apenas sob a sua supervisão.

A linezolida é excretada no leite humano e pode causar danos ao recém-nascido, pelo que as mães que amamentam não devem tomar o medicamento.

Contra-indicações

A utilização de linezolide é contraindicada nos seguintes casos:

  • Em pacientes com hipersensibilidade conhecida à própria linezolida;
  • Em pacientes que tomam - ou tomaram nas últimas duas semanas - inibidores da monoamina oxidase;
  • Durante a lactação.