LOPID ® é uma droga à base de Gemfibrozil
GRUPO TERAPÊUTICO: Hypolipidemic - Fibratos
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejadosIndicações LOPID ® Gemfibrozil
O LOPID ®, que reduz o nível sangüíneo de triglicérides e normaliza o colesterol, é indicado no tratamento terapêutico de dislipidemias em que a abordagem não farmacológica (dieta hipolipídica e atividade física) não tem garantido resultados satisfatórios.
LOPID ® pode ser usado no tratamento de hipercolesterolemia como um substituto ou terapia adicional para estatinas.
Mecanismo de ação LOPID ® Gemfibrozil
A substância ativa do LOPID ® gemfibrozil é um derivado do ácido fíbrico. Quando tomado por via oral, o gemfibrozil é totalmente absorvido no trato gastrointestinal e distribuído através do sangue ligado às proteínas plasmáticas.
Embora o mecanismo de ação ainda não tenha sido definitivamente esclarecido, é possível que a atividade terapêutica desse princípio ativo esteja ligada à ativação do receptor PPAR, principalmente no nível hepático, resultando em:
- Redução dos níveis sanguíneos de triglicerídeos;
- Redução dos níveis sanguíneos de colesterol VLDL, em seguida, LDL;
- Níveis sanguíneos aumentados de colesterol HDL.
O potencial terapêutico do normalizador lipídico desempenha um importante papel preventivo para o desenvolvimento de aterosclerose e doenças cardiovasculares associadas.
Uma vez que sua ação está completa, o genfibrozil é metabolizado no fígado através de reações de carboxilação e hidroxilação, e eliminado principalmente através da urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
AÇÃO ANTIPERTENSIVA DE GEMFIBROZIL
Além dos efeitos hipoglicemiantes do gemfibrozil, estudos recentes também mostraram um efeito diminuto nos valores da pressão arterial. In vitro e in vivo investigações nos permitiram entender a base biológica deste efeito. Parece que o gemfibrozil pode agir seletivamente sobre o músculo liso, facilitando o relaxamento, o que resulta em um efeito importante não apenas nos níveis de pressão, mas também na motilidade gastrintestinal. Essas pesquisas podem, portanto, justificar a maior incidência de efeitos colaterais no nível do trato gastrointestinal.
2. GEMFIBROZIL: NÃO SÓ HIPOLIPEMIZADOR
As propriedades terapêuticas hipolipemiantes do gemfibrozil são bem conhecidas, mas cada vez mais estudos são orientados para a clarificação das características farmacodinâmicas complexas desta molécula. De fato, novas evidências sugerem um papel regulador na inflamação, na ativação de linfócitos T, no contato célula-célula e nos processos de estresse oxidativo.
3. PRAVASTATINA vs GEMFIBROZIL
Estudo todo italiano mostrando a eficácia terapêutica diferente de estatinas e fibratos. Em particular, em um experimento duplo-cego, os efeitos das doses terapêuticas de pravastatina e gemfibrozil foram estudados, com os seguintes resultados.
A pravastatina foi mais eficaz na redução dos níveis de colesterol LDL do que o gemfibrozil (30% versus 23%), enquanto que o gemfibrozil foi mais eficaz do que a pravastatina na redução dos níveis de triglicerídeos (37% versus 5%) e 'aumentar os níveis de colesterol HDL (13% em comparação com 5%).
Método de uso e dosagem
Comprimidos LOPID ® revestidos com 600/900 mg de gemfibrozil: recomendamos dois comprimidos de 600 mg por dia, tomados pelo menos 30 minutos antes das refeições.
A dose pode ser corrigida conforme apropriado e normalizada em 900 mg / dia em caso de bom controle lipídico.
Tanto antes quanto durante a intervenção terapêutica, é necessário seguir uma dieta hipolipídica e hábitos de vida saudáveis.
EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO LOPID ® Gemfibrozil - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO.
Advertências LOPID ® Gemfibrozil
O tratamento farmacológico com LOPID ® só deve ser considerado após seguir hábitos alimentares saudáveis por pelo menos um quarto. Dieta hipolipídica, atividade física controlada e redução do consumo de álcool são as primeiras precauções a serem observadas na presença de dislipidemia.
Se essas medidas, adotadas por pelo menos 3 meses, não garantirem resultados satisfatórios, é indicada a associação com terapia farmacológica com gemfibrozil. Neste caso, dada a atividade inibitória da enzima HMG-CoA redutase e a possibilidade de desenvolvimento de hepatopatias e miopatias, seria aconselhável - antes e durante todo o tratamento - monitorar alguns parâmetros laboratoriais (transaminases e creatina quinases), indicativo do estado. da saúde do fígado e dos músculos.
A terapia deve ser suspensa, ou nunca iniciada, no caso de concentrações plasmáticas de transaminase 3 vezes maior que a normal, aumento do nível de cratinkinase acompanhado por dor muscular, mialgia, fadiga e fadiga persistente, no caso de úlcera péptica, colelitíase e redução da função renal.
Embora os casos em que o genfibrozil reduziu as habilidades cognitivas do paciente não tenham sido descritos na literatura, a presença de tontura e tontura, freqüentemente sentida na fase inicial do tratamento, poderia alterar a capacidade normal de dirigir veículos e o uso de máquinas.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
A ausência de estudos sobre a segurança do gemfibrozil durante a gestação e a importância dos lípides no correto desenvolvimento embrionário, fetal e neonatal sugerem a necessidade de se evitar esse fármaco durante todo o período da gestação e lactação.
interações
O gemfibrozil, quando tomado concomitantemente com anticoagulantes orais, poderia aumentar a eficácia biológica dessas drogas, com possíveis complicações hemorrágicas. Neste caso, seria aconselhável monitorar constantemente o tempo de protrombina e ajustar a dosagem do anticoagulante.
A atividade redutora de lipídios do LOPID ® poderia ser melhorada pela administração concomitante de outros medicamentos, como estatinas (inibidores da HMG-CoA redutase), para os quais - além de uma maior eficácia devido à sinergia - também descrevemos aumento nos efeitos colaterais.
Particularmente prejudicial, com graves eventos de miopatia, miosite e rabdomiólise. A associação entre gemfibrozil e cerivastatina foi encontrada.
O gemfibrozil também parece aumentar o efeito hipoglicemiante da repaglinida, com possíveis quedas glicémicas, mesmo graves.
Contra-indicações LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® é contraindicado em casos graves de insuficiência hepática e renal e em casos de colelitíase ou hipersensibilidade a um de seus componentes.
LOPID ® não deve ser tomado concomitantemente com cerivastatina ou repaglinida.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns, descritos após a terapia com LOPID ®, foram todos transitórios e clinicamente insignificantes. Entre as reações mais comuns foram distúrbios gastrointestinais, dispepsia, dor abdominal, náusea, diarréia, tontura e fadiga.
Outras reações, ainda mais graves, foram registradas apenas em alguns casos e em categorias particulares de pacientes de risco, com acometimento do músculo esquelético, visual e hepático.
notas
LOPID ® só pode ser vendido sob prescrição médica.