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imipramina

A imipramina (também conhecida como melipramina) é um antidepressivo dibenzoazepínico, pertencente à classe dos antidepressivos tricíclicos (TCA).

Imipramine - Estrutura Química

A imipramina foi descoberta em 1950 pelo psiquiatra suíço Ronald Kuhn e se tornou o progenitor do TCA.

indicações

Para o que você usa

O uso de imipramina é indicado para o tratamento de:

  • Transtorno depressivo maior;
  • Fase depressiva da psicose maníaco-depressiva;
  • Depressão reativa;
  • Depressão mascarada;
  • Depressão durante a psicose esquizofrênica;
  • Depressão involutiva;
  • Depressão severa durante doenças neurológicas ou outras doenças orgânicas;
  • Enurese noturna (emissão involuntária de urina à noite).

avisos

A depressão é uma doença que aumenta o risco de pensamentos suicidas, comportamento autodestrutivo e suicídio. Depois de tomar imipramina, pode levar algum tempo para a droga realizar sua ação farmacológica. Portanto, os pacientes devem ser monitorados atentamente até que ocorra uma melhora significativa no estado depressivo.

A imipramina não deve ser utilizada em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

Recomenda-se precaução ao administrar imipramina em doentes com doença cardiovascular pré-existente, especialmente nos doentes com insuficiência cardiovascular.

A administração de imipramina em pessoas com epilepsia - ou com distúrbios convulsivos - só deve ser realizada sob rigorosa supervisão médica.

A imipramina pode causar um aumento nos estados psicóticos em pacientes com esquizofrenia.

No início do tratamento com imipramina em pacientes que sofrem de ataques de pânico, a intensificação da ansiedade pode ocorrer; Esse efeito paradoxal, entretanto, desaparece com a continuação da terapia.

Atenção deve ser dada à administração de imipramina em pacientes com história de glaucoma ou aumento da pressão intra-ocular.

Deve-se ter cuidado especial na administração de imipramina em pacientes com tumores de glândulas hepáticas, renais e / ou supra-renais, já que crises hipertensivas podem ocorrer.

Muita atenção deve ser dada à ingestão de imipramina por pacientes com hipertireoidismo ou com hormônios da tireoide, já que pode haver um agravamento dos efeitos colaterais cardíacos induzidos pela imipramina.

Durante a administração de imipramina é bom realizar verificações regulares do hemograma, em particular dos glóbulos brancos.

A interrupção abrupta do tratamento com imipramina deve ser evitada devido a efeitos adversos que possam ocorrer.

interações

A co-administração de imipramina com outros antidepressivos, como os inibidores da monoamina oxidase ( IMAO ), deve ser evitada devido aos efeitos colaterais graves que podem ocorrer.

A administração simultânea de imipramina e antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina pode resultar em aumento dos efeitos colaterais. Em particular, o uso concomitante de imipramina e fluoxetina ou fluvoxamina pode causar um aumento na concentração plasmática de imipramina, com o consequente aumento dos efeitos adversos.

A imipramina pode aumentar a ação depressiva sobre o sistema nervoso central de drogas sedativas, hipnóticas, ansiolíticas e anestésicas .

A imipramina pode aumentar a atividade de drogas anticoagulantes .

A toxicidade da imipramina para o olho, bexiga, intestino e sistema nervoso central pode ser aumentada pela administração concomitante de fenotiazinas (um grupo de drogas antipsicóticas e anti-histamínicas), anti - histamínicos e atropina .

A administração concomitante de imipramina e drogas simpaticomiméticas pode causar um aumento dos efeitos colaterais cardiovasculares induzidos pela imipramina.

A administração concomitante de imipramina e L-dopa (um medicamento utilizado no tratamento da doença de Parkinson) pode aumentar o risco de arritmias e hipotensão.

A imipramina não deve ser administrada concomitantemente com fármacos antiarrítmicos do tipo quinidina, uma vez que podem reduzir a sua eficácia.

A cimetidina (um medicamento usado para tratar a úlcera gástrica) é capaz de aumentar a concentração plasmática de imipramina, portanto, no caso de administração concomitante, é necessário diminuir a dose de antidepressivo administrado.

Efeitos colaterais

A imipramina pode causar vários efeitos colaterais, alguns até graves. No entanto, cada indivíduo reage de maneira diferente à terapia com base na sensibilidade que ele tem em relação à droga. Portanto, não é certo que o tipo de efeitos colaterais e a intensidade com que ocorrem sejam iguais em todos os pacientes.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem surgir após o tratamento com imipramina.

Alterações do sangue e da função da medula óssea

Embora seja um efeito colateral raro, a imipramina pode causar uma depressão da medula óssea (mielossupressão) e, conseqüentemente, uma produção reduzida de células sanguíneas.

Em particular, pode ocorrer leucopenia (ou seja, diminuição dos glóbulos brancos na corrente sanguínea, resultando em susceptibilidade aumentada à contracção da infecção) e trombocitopenia (ou seja, diminuição do número de plaquetas no sangue, com um risco aumentado de hemorragias anormais e / ou hemorragias). .

Além disso, a imipramina pode causar púrpura . Este termo refere-se a um conjunto de patologias caracterizadas pelo aparecimento de pequenas manchas na pele, órgãos e membranas mucosas. Estas manchas são uma consequência da quebra de pequenos vasos sanguíneos.

Metabolismo e distúrbios nutricionais

A terapia com imipramina pode causar ganho de peso, mas também pode promover o aparecimento de anorexia.

Distúrbios do sistema endócrino

O tratamento com imipramina pode causar a síndrome de secreção inadequada do hormônio antidiurético (SIADH).

Transtornos psiquiátricos

A imipramina pode causar vários distúrbios psiquiátricos, incluindo:

  • Inquietação e agitação;
  • euforia;
  • delirium;
  • alucinações;
  • mania;
  • confusão;
  • ansiedade;
  • hipomania;
  • Distúrbios do sono;
  • Desorientação.

Mais raramente, a imipramina pode desencadear comportamentos agressivos, ideação suicida e / ou comportamento.

Distúrbios do sistema nervoso

O tratamento com imipramina pode causar tremores, tontura, dor de cabeça, sonolência, sedação e parestesia. Além disso, a imipramina pode provocar convulsões, mioclonias (contração breve e involuntária de um músculo ou um grupo de músculos), sintomas extrapiramidais (isto é, sintomas semelhantes ao Parkinson) e distúrbios da fala.

Distúrbios oculares

A terapia com imipramina pode causar visão turva, diminuição do lacrimejamento, midríase (dilatação da pupila) e, embora raramente, pode promover o aparecimento de glaucoma.

Cardiopatias

A imipramina pode causar taquicardia sinusal, anormalidades do eletrocardiograma, arritmias, distúrbios da condução do impulso cardíaco, palpitações, insuficiência cardíaca, arritmia e taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e infarto do miocárdio.

Vasculopatias

O tratamento com imipramina pode causar ondas de calor, vasoespasmo e aumento da pressão arterial. A droga também pode induzir hipotensão ortostática, que é uma redução súbita da pressão arterial quando se passa de uma posição estendida ou sentada para uma posição em pé.

Distúrbios gastrointestinais

Depois de tomar imipramina, náuseas, vômitos, diarréia, boca seca ou constipação podem ocorrer. Mais raramente, a imipramina pode promover o aparecimento de desconforto abdominal, íleo paralítico e ulceração da língua.

Distúrbios hepatobiliares

O tratamento com a imipramina pode causar testes anormais da função hepática e - em alguns casos - pode induzir hepatite com ou sem icterícia.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

A imipramina pode causar hiperidrose (secreção excessiva de suor), coceira, reações de fotossensibilidade, alopecia e hiperpigmentação da pele.

Pare os sintomas

Após o término abrupto do tratamento com imipramina, os chamados sintomas de interrupção podem ocorrer. Os principais sintomas que podem surgir são náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia, insônia, ansiedade, nervosismo e dor de cabeça.

Outros efeitos colaterais

A imipramina também pode causar outros efeitos colaterais, incluindo:

  • Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
  • Alterações na taxa glicêmica;
  • Perda de peso;
  • Zumbido (ou seja, uma desordem auditiva caracterizada por ruídos como zumbido, farfalhar, assobiar etc.);
  • Acidente vascular cerebral (muito raramente);
  • Distúrbios da micção e retenção urinária;
  • Hipertrofia mamária;
  • Galactorréia, ou seja, a secreção anormal de leite em mulheres que não estão amamentando;
  • Alterações da libido;
  • fadiga;
  • astenia;
  • edema;
  • Fever.

overdose

Não existe antídoto específico em caso de sobredosagem com imipramina, pelo que o tratamento é apenas sintomático.

Os sintomas resultantes da sobredosagem de medicamentos consistem numa exacerbação de efeitos secundários, especialmente os que afectam o sistema cardiovascular e o sistema nervoso.

Se você suspeitar que tomou muita medicação, entre em contato com um médico imediatamente e vá ao hospital. Pode ser útil induzir vômito e lavagem gástrica.

Mecanismo de ação

A imipramina é um antidepressivo tricíclico que inibe a recaptação da noradrenalina (NA) e - de maneira mais suave - também inibe a recaptação da serotonina (5-HT).

Em particular, a imipramina impede a ligação de NA e 5-HT com os transportadores responsáveis ​​pela sua recaptação na terminação do nervo pré-sináptico (NET para noradrenalina e SERT para serotonina).

A permanência de noradrenalina e serotonina no espaço sináptico por um tempo prolongado faz com que estes interajam mais com seus receptores colocados na terminação do nervo pós-sináptico. A interação aumentada do receptor de NA e 5-HT resulta em um aumento no sinal noradrenérgico e serotoninérgico; esse aumento favorece a melhora da patologia depressiva.

Instruções de uso - Posologia

A imipramina está disponível para administração oral na forma de comprimidos que devem ser engolidos inteiros, sem mastigar.

A dose de imipramina deve ser estabelecida pelo médico com base no tipo de doença a ser tratada e deve ser adaptada ao paciente com base em sua condição e quadro clínico.

A seguir estão as dosagens normalmente usadas.

Desordens depressivas

Para o tratamento de perturbações depressivas em adultos, a dose habitual é de 25 mg de imipramina para ser administrada 2-3 vezes por dia. A dose máxima da droga que pode ser administrada é de 200 a 300 mg / dia.

Em pacientes idosos, no entanto, a dose inicial é de 10 mg imipramina por dia, que pode ser aumentada até 30-50 mg / dia.

Enurese noturna

Para o tratamento da enurese noturna, a dose de imipramina varia de 25 a 75 mg de medicação por dia, dependendo da idade do paciente.

Gravidez e aleitamento

A administração de imipramina em mulheres grávidas - tanto estabelecida como presumida - deve ser evitada.

Como a imipramina é excretada no leite materno, as mães que amamentam não devem tomar o medicamento.

Contra-indicações

O uso de imipramina é contra-indicado nos seguintes casos:

  • Hipersensibilidade conhecida à imipramina ou a outros antidepressivos tricíclicos pertencentes ao grupo dibenzoazepina;
  • Em caso de terapia contemporânea com IMAO;
  • Em pacientes com glaucoma;
  • Em pacientes com distúrbios gastrointestinais ou genito-urinários preexistentes;
  • Em pacientes com doença hepática;
  • Em pacientes com doença cardiovascular pré-existente;
  • Na gravidez e durante a lactação;
  • Em crianças e adolescentes com menos de 18 anos.