COLVER ® é um medicamento à base de carvedilol
GRUPO TERAPÊUTICO: Betabloqueadores
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Modo de Utilização COLVER ® Carvedilol
COLVER ® é indicado para o tratamento da hipertensão arterial essencial e da angina de peito.
Os efeitos hipotensores do COLVER ® podem ser aumentados pela associação com medicamentos anti-hipertensivos, como os diuréticos.
Mecanismo de ação COLVER ® Carvedilol
O carvedilol contido no COLVER ® por via oral é absorvido muito rapidamente ao nível gastro-entérico, atingindo as concentrações plasmáticas máximas já após uma hora após a ingestão. Apesar do bom perfil de absorção, a biodisponibilidade deste princípio ativo nunca excede 25% da dose total tomada, dada a presença de um metabolismo de primeira passagem muito evidente.
Devido à sua natureza lipofílica, na corrente sanguínea o fármaco liga-se às proteínas plasmáticas, que atuam como transportadores.
O carvedilol atua como um beta-bloqueador não seletivo. O importante efeito hipotensor, na verdade, também se deve à ação inibitória exercida sobre os receptores alfa 1 adrenérgicos, expressos na superfície das fibrocélulas do músculo liso dos pequenos vasos (responsáveis pela vasodilatação periférica); além disso, o carvedilol realiza uma atividade beta-bloqueadora nos receptores adrenérgicos cardíacos, necessários para reduzir o trabalho do coração através da modulação da carga pré e pós-ventricular.
Os estudos atribuem ao carvedilol também uma ação antioxidante, exercida através da desintoxicação de radicais livres de oxigênio e provavelmente envolvidos na proteção vascular.
Após uma semi-vida significativamente mais longa (6/10 horas) do que os seus parentes beta-bloqueadores, a substância ativa é eliminada principalmente através das fezes, após glucuroconjugação hepática.
Estudos realizados e eficácia clínica
ESTUDO COPERNICO: O USO DO CARVEDILOL NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
Este importante estudo, realizado em cerca de 2.300 pacientes, mostrou como a administração de carvedilol, em pacientes com insuficiência cardíaca leve ou moderada, poderia reduzir o risco de morte e hospitalização associada a eventos cardiovasculares em 27% em relação ao controle, e uns bons 31% para insuficiência cardíaca. Esses dados mostram como o carvedilol pode ter um efeito protetor na saúde cardíaca, dificultando o agravamento da insuficiência cardíaca.
2. OS EFEITOS ANTIOXIDANTES DE CARVEDILOL
Em contraste com os bloqueadores beta cardiosseletivos usados no tratamento de doenças cardiovasculares, o carvedilol parece possuir uma forte ação antioxidante. Estudos recentes mostram como essa substância ativa pode intervir tanto na desintoxicação de radicais livres de oxigênio, quanto na supressão da produção dessas espécies reativas, garantindo uma melhora na condição clínica do paciente.
3. CARVEDILOL NA SÍNDROME METABÓLICA
O envolvimento direto do carvedilol em várias vias metabólicas levou os pesquisadores a estudar os efeitos dessa substância ativa em pacientes com síndrome metabólica. Os dados, de certa forma encorajadores, mostraram que - ao contrário dos outros beta-bloqueadores - a administração de carvedilol pode levar a uma diminuição da pressão arterial, mantendo os parâmetros bioquímicos e metabólicos inalterados, reduzindo assim o risco cardiovascular.
Método de uso e dosagem
COLVER ® 6.25 / 25 mg comprimidos de carvedilol: o tratamento padrão para a hipertensão envolve a administração de 12, 5 mg de carvedilol nos primeiros dois dias, seguido da dose de manutenção de 25 mg por dia numa dose única. Em caso de resposta terapêutica reduzida, é possível aumentar a dose até um máximo de 50 mg, possivelmente em duas diferentes administrações diárias; alternativamente, é possível combinar COLVER ® com uma medicação anti-hipertensiva de outra natureza.
O mesmo protocolo terapêutico também deve ser utilizado para o tratamento da angina pectoris, enquanto no caso de insuficiência cardíaca é apropriado formular a dosagem de acordo com a gravidade da doença.
O ajuste da dose, mais precisamente uma redução da dose, é apropriado no caso de pacientes em tratamento digital, diuréticos e inibidores da ECA, para subsequentemente fornecer um aumento na dose com base nos efeitos terapêuticos observados e em qualquer caso não antes de dois semanas (tempo necessário para maximizar os efeitos).
EM TODOS OS CASOS, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO COLVEN ® CAREDILYLOL - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO.
Advertências COLVER ® Carvedilol
As advertências e precauções necessárias para minimizar os efeitos colaterais do carvedilol são muitas e justificadas pelas inúmeras reações biológicas em que esse princípio ativo está envolvido.
Por exemplo, pacientes diabéticos submetidos a terapia hipoglicêmica devem monitorar constantemente os níveis de glicose no sangue para evitar que a ação do carvedilol no metabolismo da glicose cause uma descompensação glicêmica, enquanto pacientes com cardiopatia isquêmica, vasculopatias, também tratados com insuficiência cardíaca, devem monitorar parâmetros da função renal, a fim de reduzir o risco de insuficiência renal.
A capacidade ventilatória deve ser monitorada por um médico durante a terapia com carvedilol em pacientes com broncoespasmo e dificuldades respiratórias. Em caso de agravamento desta função, é necessário suspender a terapia através de uma fase de redução gradual da dose utilizada.
No caso de cirurgia, é aconselhável notificar o anestesista no devido tempo, a fim de evitar o uso de anestésicos com marcada atividade inotrópica negativa e, assim, reduzir os efeitos colaterais, como bradicardia e hipotensão severas.
Em pacientes hipersensíveis, o carvedilol, como todos os outros betabloqueadores, poderia aumentar os fenômenos de sensibilização aos alérgenos, com o consequente risco de reações anafiláticas.
Feocromocitoma, angina de Prinzmetal e outras condições patológicas particulares podem causar um aumento nos efeitos colaterais do carvedilol.
A presença de alguns efeitos colaterais, como dor de cabeça e tontura, pode reduzir as capacidades perceptivas normais do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e veículos motorizados.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Embora não haja estudos na literatura sobre o uso de carvedilol na gestação, os efeitos hemodinâmicos (redução da perfusão placentária) e metabólicos (hipoglicemia) associados ao uso de COLVER ® podem prejudicar o feto e comprometer o crescimento normal. Dada a presença da substância ativa no leite materno, não é recomendado tomar este medicamento durante a gravidez e durante a lactação.
interações
O carvedilol, dado o importante efeito anti-hipertensivo, poderia facilmente interagir com outras drogas com efeito hipotensor, como diuréticos ou antagonistas de cálcio, determinando o fortalecimento dessa atividade. Neste caso, é aconselhável ajustar a dosagem para otimizar a eficácia terapêutica e reduzir ao mínimo a ocorrência de efeitos colaterais.
Em doentes com insuficiência cardíaca e a receber terapêutica com digoxina, a administração concomitante de carvedilol pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de digoxina, requerendo a monitorização dos níveis de digoxina.
Além disso, dado o efeito de mascaramento dos sintomas típicos da hipoglicemia, pode ser necessário ajustar a dose de hipoglicemiantes usados.
A administração concomitante de rifampicina e inibidores da oxidase de função mista pode resultar em níveis plasmáticos aumentados de carvedilol, com efeitos biológicos imprevisíveis.
O carvedilol poderia eventualmente interagir com anestésicos com atividade inotrópica negativa, aumentando seu efeito e aumentando o risco para a saúde do paciente.
Contra-indicações COLVER ® Carvedilol
COLVER ® é contraindicado em casos de insuficiência cardíaca grave ou inadequadamente tratada, em casos de broncopneumopatia com broncospasmo, disfunção do fígado, asma, choque cardiogênico, bradicardia grave, hipotensão acentuada e, em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Os efeitos indesejáveis descritos para COLVER ® parecem ser geralmente transitórios e clinicamente insignificantes. Entre as reações adversas mais comuns, é possível descrever: tontura, bradicardia, edema, náusea, diarréia, vômitos, alterações visuais, cefaleia e hiperglicemia.
Em pacientes predispostos, o surgimento de asma, dispneia, hipercolesterolemia, trombocitopenia, alterações no humor, função cardíaca reduzida e reações cutâneas em caso de hipersensibilidade também foram observados.
Apesar dos numerosos efeitos colaterais descritos, apenas em alguns casos foi necessário suspender a terapia.
notas
COLVER ® só pode ser vendido sob receita médica.
O uso de COLVER ® em atletas, na ausência de necessidade terapêutica, para reduzir a resposta fisiológica ao estresse e os sintomas relacionados (tremores nos membros, aumento da pressão arterial, aumento da tensão emocional, etc.), é uma prática DOPANT.
