ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® é um medicamento à base de celecoxib

GRUPO TERAPÊUTICO: Medicamentos anti-inflamatórios e anti-reumáticos não esteróides

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® é indicado no tratamento sintomático de estados inflamatórios articulares, presentes em doenças reumáticas, como osteoartrite, artrite reumatóide e espondilite anquilosante.

Mecanismo de ação ARTILOG ® Celecoxib

Numerosos estudos permitiram caracterizar com precisão os eventos moleculares que levam à síntese dos mediadores químicos envolvidos na gênese do processo inflamatório.

Na cadeia de reações que ocorre durante os processos inflamatórios, um importante papel é desempenhado por algumas enzimas conhecidas como ciclooxigenases, presentes no corpo humano em várias isoformas e capazes de catalisar a reação que garante a conversão do ácido araquidônico em prostaglandinas. .

Mais precisamente, foi possível diferenciar a ciclooxigenase 1 (COX1), expressa constitutivamente em todos os tecidos e, em particular, na gastroentérica, capaz de mediar a síntese de prostanóides com atividade protetora do muco, a partir das Cyloxigenases 2 induzidas (COX 2). a partir de eventos inflamatórios e envolvidos na síntese de mediadores químicos com atividade pró-inflamatória, edemagênica, pirogênica e álgica.

Por muitos anos, a atividade de ambas as isoformas foi modulada a montante, de forma indiferenciada, obtendo tanto a parada de processos inflamatórios quanto a inibição da produção de mediadores químicos com atividade protetora contra a mucosa, associando-se assim a uso de antiinflamatórios não-esteróides não seletivos, um risco aumentado de reações adversas na mucosa.

No entanto, a pesquisa farmacêutica permitiu, através de uma série de modificações químicas aos pirazóis, obter ingredientes ativos, como o celecoxib, capazes de inibir seletivamente a COX 2, realizando assim um importante efeito antiinflamatório sem comprometer a saúde dos animais. mucosa gastro-entérica.

No entanto, essa inibição seletiva tem associado maior risco de eventos cardiovasculares, essencialmente devido à falta de inibição da produção de TXA2, tromboxane com atividade vasoconstritora e pró-agregante, embora principalmente em pacientes predispostos.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. O CELECOXIB NO CONTROLE DA DOR PÓS-OPERATÓRIA

J Craniofac Surg. Mar 2012; 23 (2): 526-9.

O efeito analgésico preemptivo de doses baixas de celecoxib é superior a doses baixas de anti-inflamatórios não-esteróides tradicionais.

Estudo importante que demonstra a eficácia analgésica superior do celecoxib no controle da dor pós-operatória após cirurgia de grande porte, em comparação com os antiinflamatórios não-esteroidais clássicos.

2 .CELECOXIB E RADIOTERAPIA

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 13 de março.

O celecoxib aumenta o efeito de radiossensibilização da 7-hidroxi-estaurosporina (UCN-01) em linhas celulares de cancro do pulmão humano.

Interessante trabalho experimental demonstrando como o celecoxib pode aumentar a especificidade e eficácia da radioterapia contra células humanas de câncer de pulmão. Isso poderia abrir a porta para novas abordagens terapêuticas reservadas para pacientes com câncer.

3. O CELECOXIB NA DISTORÇÃO DO TORNOZELO

J Int Med Res. 2009 nov-dez; 37 (6): 1937-51.

Eficácia e segurança do celecoxib no tratamento da dor aguda devido à entorse de tornozelo em uma população da América Latina e do Oriente Médio.

Um estudo mexicano demonstrando como o tratamento com 400 mg de celecoxib, na fase de carga, seguido por uma manutenção semanal de 200 mg pode ser eficaz na redução da dor após entorse grave de tornozelo.

Método de uso e dosagem

ARTILOG ®

Cápsulas opacas de 200 mg de celecoxib.

A dose padrão eficaz para o tratamento de estados inflamatórios associados a doenças reumáticas é a de 200 mg de celecoxib divididos em dois momentos diferentes do dia.

Em casos particularmente graves, nos quais a dose acima mencionada não é suficiente para garantir um efeito terapêutico apreciável, a dose pode ser aumentada, sob indicação médica, para 400 mg por dia, sempre divididos em duas doses diferentes.

Um ajuste das dosagens normalmente usadas deve ser fornecido para pacientes idosos com doença hepática e renal.

Advertências ARTILOG ® Celecoxib

Tendo em conta os resultados obtidos em numerosos estudos que demonstram que a incidência e gravidade das reações adversas relacionadas com o celecoxib são proporcionais à dose utilizada e à duração da terapêutica, ARTILOG ® deve ser tomado com a dose eficaz mais baixa e pelo menor tempo possível.

Recomenda-se precaução particular aos doentes que sofrem de doenças gastrointestinais, cardiovasculares, hepáticas e renais, devido à maior susceptibilidade destes aos efeitos secundários típicos do tratamento com AINEs selectivos.

O mesmo cuidado deve ser reservado para todos os pacientes atópicos, dado o significativo poder alérgico do celecoxibe.

Se a terapia padrão for ineficaz ou estiver associada à ocorrência de reações adversas indesejáveis, o paciente deve entrar em contato imediatamente com seu médico, com quem pode querer interromper a terapia.

ARTILOG ® contém lactose, portanto, não é recomendado em pacientes que sofrem de intolerância à lactose, deficiência de enzima lactase ou síndrome de má absorção de glucose-galactose.

Dada a capacidade do celecoxib para induzir tonturas, tonturas e sonolência, é aconselhável evitar conduzir automóveis ou utilizar máquinas depois de tomar ARTILOG ®.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Dada a ausência de ensaios clínicos significativos e conhecidos os efeitos potencialmente tóxicos do celecoxib na saúde fetal, como observado em numerosos estudos experimentais, a ingestão de ARTILOG ® durante a gravidez é contraindicada.

Essa contra-indicação também se estende ao período subsequente de amamentação, dada a tendência desse ingrediente ativo se acumular no leite materno.

interações

O metabolismo hepático ao qual o celecoxib é sujeito, que vê como protagonistas algumas enzimas do citocromo particularmente activas, como o CYP2C9, expõe ARTILOG ® ao risco de interacções medicamentosas significativas, tanto pelos possíveis efeitos secundários como pelas significativas variações terapêuticas.

Deve, por conseguinte, ser dada especial atenção à utilização concomitante de celecoxib e:

anticoagulantes orais, dadas as importantes variações na homeostase da coagulação;
Inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, ciclosporina e tacrolimus para aumento da deficiência renal;
Fluconazol e outros inibidores ativos ou indutores do CYP2C9, devido a variações farmacocinéticas e terapêuticas imprevisíveis.

Pela mesma razão, seria aconselhável considerar a actividade inibidora do celecoxib contra a enzima supramencionada, envolvida no metabolismo de outras substâncias activas, como antidepressivos, neurolépticos e antiarrítmicos.

Contra-indicações ARTILOG ® Celecoxib

O uso de ARTILOG ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes, insuficiência hepática e renal, doenças inflamatórias crônicas do intestino, úlcera péptica, insuficiência cardíaca congestiva, cardiomiopatia isquêmica e doença arterial e vasculopatia tanto central como periféricos.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Embora a ação inibitória seletiva do celecoxib permita reduzir drasticamente a ação prejudicial da mucosa gastro-entérica, normalmente descrita como anti-inflamatórios não-esteróides não seletivos, a ingestão de ARTILOG® não é isenta de efeitos colaterais potenciais.

Sinusite, infecções do trato urinário e respiratório, insônia, dor abdominal, flatulência, constipação e diarréia, sintomas gripais, hipertensão, palpitações, doenças cardiovasculares, hepato e nefrotoxicidade, reações alérgicas de natureza cutânea, ocorreram com certa freqüência. que respiratório.

A gravidade e frequência dos sintomas acima está inevitavelmente associada à duração da terapia e às doses de medicação utilizadas.