diazepam

O diazepam é um benzodiazepínico que possui propriedades ansiolíticas, sedativas, anticonvulsivantes e relaxantes musculares. Provavelmente, o diazepam é mais conhecido com o nome comercial de Valium®.

indicações

Para o que você usa

Diazepam - Estrutura Química

O diazepam pode ser usado para tratar várias doenças. As indicações terapêuticas podem variar de acordo com a forma farmacêutica e - consequentemente - do método de administração escolhido.

Administração oral

Quando administrado por via oral, o diazepam é indicado para o tratamento de:

ansiedade;
tensão;
Manifestações psiquiátricas ou somáticas associadas à síndrome ansiosa;
Insônia.

Administração intravenosa ou intramuscular

Neste caso, o diazepam é indicado para o tratamento de:

Estados de agitação;
Estados de excitação motora em quadros clínicos paranóides-alucinatórios;
Estados de doença epiléptica;
Espasmos musculares graves de origem tanto central quanto periférica;
Tétano.

Administração retal

Quando o diazepam é administrado por via retal, é indicado para o tratamento de:

convulsões;
Convulsões febris em crianças;
Como sedativo antes de ser submetido a testes e tratamentos exploratórios (por exemplo, colonoscopia).

avisos

O diazepam deve ser utilizado com precaução em doentes que abusaram de álcool e / ou drogas.

Pacientes que fazem uso prolongado de diazepam podem desenvolver tolerância. Ou seja, pode haver uma diminuição nos efeitos induzidos pelo próprio diazepam.

Extrema cautela deve ser usada na administração de diazepam em pacientes com insuficiência cardiorrespiratória.

Muita atenção também deve ser dada à administração do medicamento em pacientes com doenças hepáticas e / ou renais.

Pacientes ambulatoriais que recebem diazepam por via parenteral devem ser monitorados por pelo menos uma hora após tomar o medicamento e devem receber alta somente se acompanhados por alguém.

A interrupção abrupta do tratamento com diazepam causa sintomas de abstinência, pelo que a descontinuação gradual da terapêutica é recomendada.

Em doentes idosos e debilitados, pode ser necessário ajuste da dose de dado diazepam.

Em pacientes idosos e em pacientes que usam concomitantemente outros sedativos, existe um risco aumentado de quedas e fraturas subsequentes.

O diazepam pode prejudicar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Portanto, essas atividades devem ser evitadas.

interações

O efeito depressivo no sistema nervoso central induzido pelo diazepam aumenta quando este é administrado concomitantemente com:

Álcool ;
Drogas antipsicóticas ;
Outras drogas hipnóticas, sedativas ou ansiolíticas ;
Medicamentos antidepressivos ;
Drogas antiepilépticas ;
Anestésicos ;
Drogas anti-histamínicas sedativas .

A associação de diazepam e analgésicos opioides pode promover um aumento na euforia e na dependência psíquica.

A atividade do diazepam pode ser aumentada pela administração simultânea de drogas, tais como:

Cetoconazol, itraconazol e outras drogas antifúngicas com estrutura de azol;
Cimetidina e omeprazol, drogas usadas para reduzir a secreção de ácido no estômago;
Fluvoxamina e fluoxetina, antidepressivos inibidores da recaptação de serotonina (SSRIs);
Ritonavir, indinavir e outros agentes antivirais;
Isoniazida, um medicamento anti-tuberculose;
Contraceptivos orais ;
Dissulfiram, um medicamento usado no tratamento do alcoolismo.

A eficácia terapêutica do diazepam pode ser reduzida pela administração concomitante de drogas, tais como:

Rifampicina, um antibiótico;
Carbamazepina, fenitoína e fenobarbital, drogas utilizadas no tratamento da epilepsia;
Corticosteróides

O uso simultâneo de diazepam e levodopa (um medicamento usado para tratar a doença de Parkinson) leva a uma diminuição dos efeitos da levodopa.

O diazepam aumenta o efeito da cetamina (um anestésico).

Efeitos colaterais

O diazepam pode induzir muitos tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isto é devido à sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação ao medicamento. Portanto, não se diz que os efeitos adversos se manifestam todos e com a mesma intensidade em cada paciente.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer após o tratamento com diazepam.

amnésia

A terapia com diazepam pode causar amnésia anterógrada.

O desenvolvimento deste tipo de amnésia geralmente ocorre algumas horas depois de tomar o medicamento. Portanto, os pacientes - depois de tomar diazepam - devem ser capazes de dormir continuamente por pelo menos 8 horas.

A memória pode ficar comprometida se o paciente acordar no momento da atividade máxima do medicamento.

vício

O diazepam pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psíquica. O risco de desenvolver dependência é diretamente proporcional à dose de droga administrada e à duração do tratamento.

Pacientes que abusaram de álcool e drogas correm maior risco de desenvolver dependência.

Uma vez estabelecida a dependência física, a interrupção abrupta do tratamento causa sintomas de abstinência. Esses sintomas são:

depressão;
desrealização;
despersonalização;
ansiedade;
confusão;
nervosismo;
inquietação;
irritabilidade;
alucinações;
Choques epilépticos;
Insônia rebote;
Alterações de humor;
suando;
diarréia;
dor de cabeça;
Dores musculares;
Hipersensibilidade e intolerância a sons (hiperacusia);
Hipersensibilidade à luz e contato físico.

Portanto, a interrupção gradual do tratamento é recomendada.

Transtornos psiquiátricos

Os chamados sintomas paradoxais podem ocorrer durante o tratamento com diazepam. Esses sintomas são:

Inquietação e agitação;
irritabilidade;
agressividade;
raiva;
decepção;
alucinações;
pesadelos;
psicose;
Comportamento anormal.

Se estes sintomas aparecerem, o tratamento com diazepam deve ser descontinuado. Reações paradoxais ocorrem principalmente em pacientes idosos e pediátricos.

Além disso, a droga pode causar pobreza afetiva, depressão e redução da vigilância.

Distúrbios do sistema nervoso

A terapia com diazepam pode causar sonolência, dor de cabeça, tremor, tontura, vertigem, ataxia, disartria e habilidades motoras prejudicadas.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com diazepam pode causar vários distúrbios gastrintestinais, incluindo náusea, hipersalivação, constipação ou diarréia e boca seca.

Distúrbios oculares

A terapia com diazepam pode causar distúrbios visuais, como visão turva, diplopia (visão dupla) e nistagmo (isto é, movimento rápido do globo ocular causado pelo espasmo dos músculos correspondentes).

Doenças cardiovasculares

O tratamento com diazepam pode causar hipotensão, insuficiência cardíaca, alterações na frequência cardíaca e parada cardíaca.

Além disso, quando o diazepam é administrado por via retal, pode causar depressão cardiorrespiratória.

Distúrbios renais e do trato urinário

A terapia com diazepam pode causar incontinência ou retenção urinária.

Distúrbios hepatobiliares

O tratamento com diazepam pode causar alterações nos níveis de enzimas hepáticas na corrente sanguínea e pode promover icterícia.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

A terapia com diazepam pode causar erupções cutâneas, erupções cutâneas e comichão.

Alteração de testes diagnósticos

O tratamento com diazepam pode causar aumento dos níveis sanguíneos de fosfatase alcalina e transaminases.

Transtornos e condições relacionados ao local da administração

Quando o diazepam é administrado por via intravenosa, pode ocorrer:

Irritação no local da injeção;
Inchaço local;
Trombose venosa;
Flebite.

Além disso, o soluço pode ocorrer ocasionalmente e as alterações vasculares podem ocorrer muito raramente.

Quando o diazepam é administrado por via intramuscular, no entanto, a dor local pode ocorrer acompanhada de eritema no local da injeção.

overdose

Geralmente, uma overdose de diazepam não deve ser arriscada para a vida dos pacientes, a menos que outras drogas capazes de deprimir o sistema nervoso central, drogas ou álcool tenham sido tomadas simultaneamente.

Os sintomas que podem surgir após uma sobredosagem de medicação são:

sonolência;
ataxia;
disartria;
nistagmo;
arreflexia;
apneia;
hipotensão;
Depressão cardiorrespiratória;
Coma.

Em caso de sobredosagem de diazepam oral, se o doente estiver consciente, o vómito deve ser induzido no espaço de uma hora após a administração do fármaco. Se o paciente, por outro lado, estiver em um estado inconsciente, a lavagem gástrica deve ser realizada. Mesmo a administração de carvão ativado pode ser útil.

Se necessário, pode ser administrado um antagonista de benzodiazepina, o flumazenil .

Em qualquer caso, se você suspeitar de ter tomado muita medicação, entre em contato com um médico imediatamente e entre em contato com o hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

O diazepam realiza sua ação estimulando o sistema GABAérgico, que é o sistema ácido γ-aminobutírico, que é o principal neurotransmissor inibitório do cérebro.

O GABA realiza suas funções biológicas ligando-se a seus receptores específicos: GABA-A, GABA-B e GABA-C.

Um local de ligação específica para benzodiazepinas está presente no receptor GABA-A.

O diazepam - por se tratar de um benzodiazepínico - se liga a esse sítio específico e ativa o receptor, ao fazê-lo, promove a cascata de sinais inibitórios induzidos pelo GABA.

Instruções de uso - Posologia

Como mencionado acima, o diazepam está disponível para administração oral, retal, intravenosa e intramuscular.

Para administração oral, o diazepam está disponível em comprimidos, cápsulas ou gotas orais.

Para administração retal, no entanto, está disponível como uma solução.

A dosagem de diazepam deve ser estabelecida pelo médico individualmente. A dose de droga administrada varia dependendo do tipo e gravidade da patologia a ser tratada e de acordo com a via de administração escolhida. Em qualquer caso, a duração do tratamento deve ser a mais curta possível.

As dosagens de diazepam usualmente utilizadas são mostradas abaixo.

Administração oral

A dose de diazepam administrada rotineiramente em pacientes adultos é de 2-5 mg uma ou duas vezes ao dia.

Em pacientes idosos a dose habitual de uma preparação é 2 mgs duas vezes por dia.

As gotas orais são administradas a crianças. A dose habitual para crianças até aos 3 anos é de 1-6 mg de medicação por dia. Em crianças entre os 4 e os 12 anos de idade, a dose é de 4-12 mg de diazepam por dia.

Em pacientes hospitalizados com ansiedade, a dose usual de diazepam é de 10-20 mg da droga, administrada três vezes ao dia.

Administração intramuscular ou intravenosa

As doses de droga administrada variam dependendo da patologia a ser tratada:

Agitando estados : a dose habitual é 10-20 mg diazepam três vezes por dia, até que os sintomas agudos desapareçam;
Estado anti-epiléptico : a dose inicial de diazepam é 10-20 mg por via intravenosa; as seguintes doses são 20 mg de droga, para ser administrada por via intravenosa ou intramuscular;
Espasmos musculares : a dose de diazepam usualmente utilizada é de 10 mg, administrada uma ou duas vezes por via intramuscular;
Tétano : a dose de diazepam geralmente administrada é de 10 mg por via intravenosa. Esta dosagem é capaz de anular o estado espástico induzido pelo tétano por um período de cerca de 8 horas.

Administração retal

Em adultos e crianças com mais de três anos de idade, a dose habitual de diazepam é de 10 mg.

Em crianças até aos três anos e em doentes idosos e debilitados, a dose administrada rotineiramente de diazepam é de 5 mg.

Gravidez e aleitamento

O diazepam não deve ser administrado no primeiro trimestre da gravidez.

Se, por razões de necessidade absoluta, o diazepam for administrado durante os últimos períodos da gravidez ou durante o trabalho de parto, podem ocorrer os seguintes efeitos colaterais no feto ou recém-nascido:

Irregularidades na freqüência cardíaca do feto;
hipotermia;
hipotonia;
Depressão respiratória;
Possibilidade de desenvolver dependência física e sintomas de abstinência no período pós-natal.

Como o diazepam é excretado no leite materno, as mães que tomam o medicamento não devem amamentar.