Nimesulida AULIN ®

AULIN ® é um medicamento à base de nimesulida

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-inflamatórios e anti-reumáticos não esteróides

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações AULIN ® Nimesulide

AULIN ® é indicado para o tratamento sintomático de curto prazo de dor aguda inflamatória ou ginecológica, como a presente no caso de dismenorréia.

Mecanismo de ação do AULIN ® Nimesulide

A nimesulida, o ingrediente ativo do AULIN ®, é um fármaco antiinflamatório não esteroidal que, devido às suas propriedades químicas particulares e, em particular, ao grupo funcional sulfoanilídico, é o progenitor da subclasse das sulfonamidas.

Este ingrediente activo não ácido, tomado pelos os, alcança o ambiente gástrico onde é convertido na forma protonada, torna-se mais lipossolúvel por atravessar facilmente as membranas celulares e assim mantendo uma biodisponibilidade superior a 50% da dose total tomada.

Depois de atingir o pico plasmático após cerca de 2 horas e se ligar às proteínas plasmáticas, a nimesulida é distribuída entre os vários órgãos e sistemas onde exerce sua ação terapêutica.

De fato, diferentes estudos mostraram como este princípio ativo pode ter efeito inibitório principalmente sobre a COX2, garantindo:

Inibição da síntese de prostaglandinas, como a PGE2, com ação pró-inflamatória, algogênica e pirogênica;
Ação antioxidante sensível, impedindo a liberação de agentes oxidantes pelos neutrófilos e desintoxicando o organismo da ação patogênica do ânion superóxido;
Uma proteção dos tecidos cartilaginosos e da matriz extracelular pela inibição de algumas enzimas proteolíticas conhecidas como metaloproteases.

Todos os mecanismos moleculares de ação acima mencionados permitem que a nimesulida atue como antiinflamatório e analgésico, preservando a ação protetora de algumas prostaglandinas na saúde da mucosa gástrica.

No final da sua actividade, após cerca de 3-5 horas, é metabolizado ao nível hepático pelo sistema citocromo CYP2C9 e subsequentemente eliminado como um metabolito inactivo principalmente através da urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

1.LA NIMESULIDE COMO AGENTE DE ANTICANCIA

Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 15 de novembro.

Estudo experimental avaliando a eficácia de inibidores da COX2, como a nimesulida, no tratamento de doenças neoplásicas. Mais precisamente, este ingrediente ativo foi mostrado para reduzir o crescimento de células de câncer de mama, tornando-o seguro e tolerável do ponto de vista farmacocinético.

2. O NIMESULIDA NA PROTEÇÃO DE DANOS NEURONAIS

J Neurotrauma. 1 de maio de 2012; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 29 de março.

Estudo experimental muito interessante demonstrando como a ingestão simultânea de nimesulida e sulfato de magnésio pode reduzir o dano neuronal induzido por eventos isquêmicos transitórios.

3. MISTURAS ASSOCIADAS AO USO DE NIMESULIDA

Relato de caso relatando um importante efeito colateral associado ao tratamento com nimesulida em um paciente de 50 anos com espondilite anquilosante. Nesse caso, a hemorragia retroperitoneal ameaçava comprometer seriamente a função renal.

Método de uso e dosagem

AULIN ®

100 mg de comprimidos de nimesulide;

Granulado para suspensão oral de 50 ou 100 mg de nimesulida;

Supostamente para uso retal de 200 mg de nimesulida.

Para o tratamento da dor aguda, em adultos é geralmente recomendado tomar um comprimido ou uma saqueta de 100 mg de nimesulida, duas vezes ao dia, de preferência após as refeições, ou um supositório de 200 mg duas vezes ao dia. .

A dosagem pode ser revista pelo seu médico com base na gravidade da doença, a eficácia terapêutica e, especialmente, a presença contextual de doenças que afetam o fígado e rim.

Advertências AULIN ® Nimesulide

O tratamento com AULIN ® deve ser entendido como uma terapia sintomática de curto prazo, útil para superar condições dolorosas agudas.

Por esse motivo, e como a incidência de efeitos colaterais é proporcional à duração da terapia, seria aconselhável limitar o consumo de nimesulida o mais rápido possível.

Particular cuidado deve ser exercido por pacientes com distúrbios hepáticos, renais ou gastrointestinais que devem consultar seu médico antes de embarcar em AULIN e concordar em monitorar periodicamente a eficácia e a segurança da terapia.

Caso ocorram efeitos indesejáveis, o doente deve contactar imediatamente o seu médico, tendo em consideração a possibilidade de suspender imediatamente a terapêutica no local.

AULIN ® em comprimidos contém lactose, portanto, sua ingestão não é recomendada em pacientes que sofrem de intolerância à lactose, deficiência da enzima lactase e síndrome de má absorção de glicose-galactose.

AULIN ® granules para suspensão oral em vez disso contém sacarose, por isso é mal indicado em pacientes com síndromes hereditárias de intolerância à frutose, má absorção de glicose / galactose e deficiência de sacarose-isomaltase.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Dada a capacidade da nimesulida de reduzir significativamente a produção de prostaglandinas, moléculas úteis para garantir o desenvolvimento fetal e embrionário corretos, o uso de AULIN ® é contraindicado durante toda a gravidez.

De fato, diferentes estudos mostram que a administração de AINEs pode aumentar significativamente o risco de malformações do sistema respiratório e cardiovascular do feto, enquanto aumenta o risco de sangramento e complicações no momento do parto.

interações

Tal como os outros fármacos anti-inflamatórios não esteroidais, a nimesulida pode interagir com diferentes ingredientes ativos capazes de variar tanto as características farmacocinéticas e farmacodinâmicas como o perfil de segurança relacionado.

Por essa razão, o paciente deve prestar atenção especial à suposição contextual de:

Diuréticos, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, metotrexato e ciclosporina, que podem aumentar a toxicidade renal da nimesulida;
Ácido valpróico, fenofibratos, salicilatos, tolbutamida capaz de competir com nimesulida pela ligação ao sítio ativo, reduzindo assim sua eficácia terapêutica;
Ingredientes ativos capazes de alterar a motilidade gástrica, causando variações significativas na absorção do fármaco;
Antibióticos e substratos de enzimas do citocromo, para alterações nas propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas;
AINEs e opioides, dado o aumento do efeito analgésico exercido por sua interação;
Anticoagulantes, dado o aumento do risco de hemorragia associado ao uso simultâneo de AINEs.

Contra-indicações AULIN ® Nimesulide

O uso de AULIN ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes, insuficiência hepática e renal, úlceras gástricas e distúrbios gastrointestinais e insuficiência cardíaca grave.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Apesar da nimesulida apresentar uma atividade inibitória direcionada principalmente à COX2, reduzindo o risco de reações adversas ao aparato gastrointestinal, é útil lembrar como a terapia com AULIN ® pode determinar a aparência de:

Reações dermatológicas alérgicas, como erupções cutâneas, prurido, urticária e edema;
Reações hematológicas, como anemia, neutrofilia, trombocitopenia, granulocitopenia;
Reações centrais, como sonolência, dor de cabeça, insônia e vertigem;
Reacções cardiovasculares como taquicardia e hipertensão;
Reações gastroentéricas, como dor epigástrica, náusea, vômito, diarréia e gastralgia;
Reações metabólicas, como hipercalemia;
Reações respiratórias alérgicas como asma, dispneia e broncoespasmo;
Distúrbios urogenitais, como disúria, oligúria e hematúria isolada;
Alterações da função hepática.

Na maioria dos casos, no entanto, esses efeitos colaterais têm afetado pacientes predispostos ou submetidos a tratamento inadequado e prolongado ao longo do tempo.