EUGLUCON ® é um medicamento à base de glibenclamida
GRUPO TERAPÊUTICO: Hipoglicemiantes orais - Sulfoniluréias
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações EUGLUCON ® - Glibenclamide
EUGLUCON ® é um medicamento indicado no tratamento do diabetes mellitus tipo II na ausência de resultados satisfatórios obtidos por meio de terapias não farmacológicas.
O EUGLUCON ® pode ser usado em monoterapia e em terapia combinada com insulina ou outros agentes hipoglicemiantes orais.
Mecanismo de Ação EUGLUCON ® - Glibenclamide
A glibenclamida, ingrediente ativo do EUGLUCON ®, é um agente hipoglicemiante oral pertencente à categoria farmacêutica das sulfonilureias e que está entre os hipoglicemiantes orais.
Sua ação terapêutica está associada a dois mecanismos principais capazes de garantir um melhor controle da glicemia pós-prandial e basal.
O primeiro mecanismo é realizado no nível pancreático, onde esse princípio ativo pode atuar na célula beta, inibindo os canais de potássio da família SUR, facilitando a despolarização da membrana celular e consequente liberação de insulina, enquanto a segunda, muito mais complexa e coordenada, parece correlacionar-se com a capacidade da glibenclamida de aumentar a sensibilidade do receptor de insulina à insulina, aumentando os efeitos metabólicos deste hormônio no nível periférico.
A ação hipoglicêmica é realizada por cerca de 24 horas a partir da sua ingestão, permitindo assim um simples controle de um comprimido por dia, um bom controle glicêmico em 24 horas.
A droga, metabolizada no fígado, é subseqüentemente excretada na forma de metabólitos inativos em quantidades quase iguais entre as fezes e a urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. EFICÁCIA DA GLIBENCLAMIDA
A glibenclamida provou ser particularmente eficaz não apenas para garantir uma melhor secreção de insulina, útil para o controle glicêmico, mas também na redução da secreção de glicose hepática. Este estudo estatisticamente significativo de pacientes com diabetes tipo II suporta a hipótese de um mecanismo extrapancreático da glibenclamida.
2. GLIBENCLAMIDA E PATOLOGIA RENAL
Uma das consequências mais importantes da doença diabética é o aparecimento de nefropatia e insuficiência renal. Neste estudo avaliamos a contribuição que a terapia farmacológica oferece ao aparecimento desta condição. Especificamente, a glibenclamida, como a rosiglitazona, mostrou-se mais segura para a doença renal do que, por exemplo, a metformina, que registrou um número maior de casos de insuficiência renal em 5 anos.
3. A HARMONIA PERIGOSA
Um dos riscos mais importantes associados à terapia com glibenclamida é o da hipoglicemia, devido a seus importantes efeitos sistêmicos. Neste relato de caso, relatamos a morte de um paciente devido a hipoglicemia após a ingestão de doses excessivas de glibenclamida. A intenção deste trabalho é reiterar a importância da formulação correta da dosagem e controle periódico dos níveis glicêmicos, a fim de evitar conseqüências desagradáveis.
Método de uso e dosagem
EUGLUCON ® 5 mg comprimidos de Glibenclamida: após monitorizar os níveis de glicose e ajustar o plano alimentar, a primeira administração de EUGLUCON ® não deve exceder ½ comprimido diário.
No caso em que a parte inicial da droga não é capaz de produzir os resultados terapêuticos esperados, o médico pode aumentar a dose até um máximo de 2-3 comprimidos por dia.
Devido à eficácia de ação prolongada da glibenclamida, EUGLUCON ® deve ser tomado uma vez por dia na refeição principal.
Advertências EUGLUCON ® - Glibenclamide
A abordagem terapêutica correta para a patologia diabética deve envolver principalmente a adoção de medidas não farmacológicas, como dieta e estilo de vida, acopladas em caso de resultados terapêuticos ruins da terapia medicamentosa.
Antes de iniciar o tratamento e durante a terapia, é de suma importância monitorar periodicamente os níveis de glicose no sangue, tanto para avaliar a eficácia da terapia quanto para ajustar a dose da droga corretamente, evitando assim os distúrbios glicêmicos.
É importante lembrar que as crises hipoglicêmicas são acompanhadas por uma sintomatologia grave, que pode comprometer seriamente o estado de saúde do paciente.
A administração de glibenclamida em doentes com insuficiência hepática e renal ou afectada por deficiência enzimática de G6PD deve ser evitada para evitar o desenvolvimento de reacções adversas, como hemólise pronunciada.
EUGLUCON ® contém lactose, portanto, sua ingestão pode ser seguida por efeitos colaterais incômodos concentrados no trato gastrointestinal em pacientes com deficiência enzimática de lactase ou má absorção de glicose / galactose.
Também é importante lembrar que, entre as manifestações de hipoglicemia, há uma redução nas capacidades perceptivas do paciente que podem tornar perigoso o uso de máquinas ou a condução de veículos motorizados.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
O elevado risco para a saúde do feto, documentado por vários estudos na literatura que testaram a eficácia e segurança da glibenclamida em mulheres grávidas, e a possibilidade de utilizar protocolos terapêuticos mais eficazes e caracterizados, contraindicando severamente o uso de EUGLUCON ® durante o período da gravidez.
A contra-indicação ao uso também se estende ao período de lactação, dada a secreção da substância ativa no leite materno, o que poderia levar a hipoglicemia no lactente.
interações
Como descrito para as outras sulfonilureias, a glibenclamida também pode interagir com muitos outros ingredientes ativos, também alterando significativamente suas propriedades farmacocinéticas e terapêuticas.
De fato, a administração concomitante de insulina e outros antidiabéticos orais, inibidores da ECA, esteroides anabolizantes e hormônios sexuais masculinos, cloranfenicol, derivados cumarínicos, ciclofosfamida, disopiramida, fenfluramina, feniramidol, fibratos, fluoxetina, ifosfamida, inibidores da MAO, miconazol, ácido parácido aminosalicílico, pentoxifilina (parenteral em altas doses), fenilbutazona, azapropazona, ossifenbutazona, probenecida, quinolonas, salicilatos, sulfinpirazona, sulfonamidas, drogas simpaticolíticas como betabloqueadores e guanidina, claritromicina, tetraciclinas, tritqualina, trofosfamida, podem aumentar o efeito agente hipoglicemiante do EUGLUCON ®, aumentando o risco de hipoglicemia.
Pelo contrário, o uso concomitante de acetazolamida, barbitúricos, corticosteróides, diazóxido, diuréticos, adrenalina e outros fármacos simpaticomiméticos, glucagon, laxantes (após uso prolongado), ácido nicotínico (em altas doses), estrogênios e progestágenos, fenotiazinas, fenitoína, hormônios tireoidianos e A rifampicina pode reduzir a eficácia terapêutica da droga, levando a um controle glicêmico alterado e ineficaz.
Além disso, a glibenclamida pode causar um aumento nas concentrações plasmáticas da ciclosporina, aumentando significativamente a sua toxicidade.
Contra-indicações EUGLUCON ® - Glibenclamide
EUGLUCON ® está contraindicado em doentes com diabetes mellitus do primeiro tipo, disfunção hepática e renal grave, precoma e coma diabético, ceto ceto-diabético, em caso de hipersensibilidade à substância activa ou a um dos seus excipientes e durante a gravidez e '-amamentação
Este medicamento também é contra-indicado durante a gravidez e lactação.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Vários ensaios clínicos e monitorização cuidadosa pós-comercialização parecem concordar com a boa tolerabilidade da glibenclamida se forem tomadas nas doses e com as modalidades apropriadas.
De fato, os principais efeitos colaterais foram observados após a formulação de dosagens excessivas, e se materializaram no surgimento de episódios de hipoglicemia, facilmente reversíveis com a ingestão oral de açúcares simples.
Pelo contrário, menos reacções adversas ocorreram no sistema gastrointestinal e hematológico, prontamente regrediram após a interrupção da terapêutica.
Condições dermatológicas como exantema e urticária têm sido observadas em pacientes hipersensíveis à droga ou a um de seus componentes.
notas
O EUGLUCON ® só pode ser vendido sob rigorosa prescrição médica
