EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® é um medicamento à base de cloridrato de Prasugrel.

GRUPO TERAPÊUTICO: Antitrombóticos

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações EFIENT ® Prasugrel

EFIENT ® é utilizado na prevenção de eventos isquémicos aterotrombóticos, em doentes com síndrome coronária aguda, enfarte do miocárdio ou submetidos a intervenção coronária percutânea primária ou retardada.

A eficácia do EFIENT® é maior quando co-administrado com o ácido salicílico acetil.

Mecanismo de ação EFIENT ® Prasugrel

O Prasugrel é um dos últimos ingredientes ativos aprovados pela EMEA por suas propriedades antitrombóticas. Pertencente à família das tienopiridinas já conhecidas e comercializadas, é um pró-fármaco que, tomado por via oral, é imediatamente hidrolisado no nível intestinal e depois absorvido.

Após um metabolismo de primeira passagem pelas enzimas do citocromo P450, suscetíveis à modulação de sua atividade, as concentrações máximas do ingrediente ativo são registradas somente após 30 minutos da ingestão.

Como os demais elementos pertencentes à família das tienopiridinas, os metabólitos ativos do prasugrel exercem sua ação antitrombótica reconhecendo e ligando irreversivelmente o receptor plaquetário P2Y, inibindo sua ligação ao ADP e a conseqüente ativação do complexo glicoproteico IIb / IIIa, envolvido interação com fibrinogênio e estabilização da capa de plaquetas.

Dada a rápida cinética de ação, o efeito terapêutico é obtido em intervalos de tempo estreitos comparados àqueles descritos para outros ingredientes ativos similares, e tende a desaparecer, à luz da irreversibilidade da ligação, somente após pelo menos 5 dias da suspensão da terapia. . No final da sua acção, estimada numa meia-vida de cerca de 7, 4 horas, o metabolito activo é eliminado por cerca de 70% através da urina e, na parte restante, pelas fezes.

Estudos realizados e eficácia clínica

A EFICIÊNCIA DE PRASUGREL NA SÍNDROME CORONÁRIA AGUDA

O estudo TRITON representa o primeiro ensaio clínico que demonstrou a eficácia terapêutica do prasugrel. Até 13.000 pacientes com síndrome coronariana aguda foram incluídos neste estudo e tratados com prasugrel ou clopidogrel. Os resultados mostram um efeito preventivo melhor do prasugrel comparado ao clopidogrel na incidência de eventos isquêmicos e infarto do miocárdio, com uma porcentagem de 10% em pacientes tratados com prasugrel e 12% naqueles tratados com clopidogrel.

2.PRASUGREL: DAS VANTAGENS MOLECULARES À CONTA CLÍNICA

O Prasugrel é o primeiro dos ingredientes ativos de terceira geração pertencentes à categoria das tienopiridinas. A maior eficia teraptica, observada nos diversos ensaios clicos, seria devida principalmente caracterticas farmacocinicas deste ingrediente activo, capaz de exercer a aco inibidora nos receptores de plaquetas em intervalos de tempo muito mais curtos do que os observados para outros ingredientes activos. Isso se traduz em tempos de ação mais rápidos e maior sucesso na terapia.

3. O ADVENTO DO PRASUGREL

As tienopiridinas são utilizadas há mais de 15 anos na prevenção de eventos isquêmicos em base aterotrombótica. A ticlopidina foi usada durante anos, sendo posteriormente substituída pelo clopidogrel.

Desde 2009, tanto a EMEA como a FDA autorizaram a comercialização de um novo princípio, o prasugrel ativo, dez vezes mais eficaz que o clopidogrel e, acima de tudo, menos sujeito a variações farmacocinéticas, portanto mais seguro.

Método de uso e dosagem

EFIENT ® 5 mg comprimidos de cloridrato de prasugrel : a dose mais utilizada envolve uma dose de carga única de 60 mg, seguida de uma dose de manutenção de 10 mg, tomada como dose única diária. Geralmente EFIENT ® é administrado em terapia de combinação com ácido acetilsalicílico.

A duração da intervenção terapêutica, a escolha da combinação farmacológica correta e um possível ajuste da dose (requerido para categorias particulares de pacientes em risco) devem ser estabelecidos pelo seu médico após uma avaliação cuidadosa da condição clínica do paciente.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO EFIENT ® Prasugrel - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO.

Advertências EFIENT ® Prasugrel

Como outras drogas antitrombóticas, a ingestão de EFIENT ® deve ser precedida e acompanhada por uma monitorização cuidadosa do padrão hematológico e coagulativo, a fim de reduzir o risco potencial de sangramento. Deve ter-se um cuidado especial em doentes com estes riscos, particularmente em doentes com traumas recentes, úlceras pépticas, hemorragia gastrointestinal ou epistaxe, para os quais deve também considerar-se evitar o tratamento farmacológico ou suspendê-lo quando já estiver em uso.

O ajuste da dose pode ser necessário para pacientes com mais de 75 anos de idade, com peso inferior a 60 kg ou terapia concomitante com drogas ativas no sistema de coagulação.

A terapia deve ser suspensa, pelo menos, um sétimo antes, em caso de procedimentos cirúrgicos ou odontológicos em risco de sangramento.

Deve ser dada especial atenção aos doentes com doença hepática, devido ao metabolismo hepático do fármaco e aos chamados metabolizadores lentos, para os quais variantes genéticas das várias formas de enzimas do citocromo podem causar uma alteração das concentrações do metabolito ativo, sua eficácia terapêutica.

EFIENT ® contém lactose, portanto, não é recomendado em pacientes com intolerância à glicose / galactose ou em pacientes com deficiência de enzima lactase.

O prasugrel não influencia diretamente a capacidade de conduzir veículos motorizados ou usar máquinas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

As várias evidências experimentais, por enquanto realizadas exclusivamente em cobaias animais, não revelaram nenhum efeito tóxico particular sobre a saúde do feto após a ingestão de prasugrel durante a gravidez. No entanto, a ausência de ensaios clínicos e dados humanos significativos sugere que o EFIENT® deva ser evitado durante a gravidez e durante a amamentação.

interações

Os vários estudos na literatura sobre as possíveis interações dos vários ingredientes ativos com o prasugrel mostram uma susceptibilidade decididamente reduzida em comparação com ingredientes ativos similares, como o clopidogrel, o que torna o EFIENT® mais seguro para a saúde do paciente.

A este respeito, os vários ingredientes activos capazes de interagir tanto como inibidores como como indutores do CYP3A4 (enzima responsável pelo metabolismo do prasugrel), parecem não produzir variações farmacocinéticas significativas que alteram as características funcionais e biológicas do fármaco.

Mais atenção deve ser dada no caso de administração concomitante de antiinflamatórios não esteroidais, varfarina, heparina e outras drogas que atuam no sistema de coagulação, para as quais seria possível acentuar os efeitos anticoagulantes e aumentar o risco de sangramento.

Contra-indicações EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® é contra-indicado em pacientes que sofrem de doenças, traumas ou doenças potencialmente perigosas para o aparecimento de episódios hemorrágicos, disfunção hepática grave e hipersensibilidade verdadeira de um dos seus componentes.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

O efeito indesejável descrito nos vários ensaios clínicos, que levaram à interrupção do tratamento farmacológico em cerca de 7% da população tratada com EFIENT®, foi hemorragia, descrita como hemorragias gastrointestinais, hematúria, hematomas e hemorragias nasais.

Casos de trombocitopenia, leucopenia, anemia e púrpura foram mais raros.