CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® é um medicamento à base de captopril

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - inibidores da ECA não associados

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações CAPOTEN ® Captopril

O CAPOTEN ® pode ser usado em monoterapia e em terapia associada a outros anti-hipertensivos (especialmente diuréticos tiazídicos), para o tratamento da hipertensão arterial.

CAPOTEN ® em combinação com digital ou diuréticos, também é indicado no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva.

O CAPOTEN ® pode ser utilizado no pós-infarto em pacientes com disfunção ventricular esquerda e em pacientes com nefropatia diabética com ação preventiva na progressão do dano renal.

Mecanismo de ação CAPOTEN ® Captopril

O CAPOTEN ®, em particular o seu ingrediente ativo captopril, é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal, atingindo o pico máximo de plasma após cerca de uma hora. Sua biodisponibilidade, que em média gira em torno de 75% da dose total tomada, pode cair significativamente no caso de ingestão concomitante de alimentos, até 35%. O efeito biológico induzido pela substância ativa é observado já após 15 minutos da ingestão, para maximizar em cerca de uma hora e meia.

A eficácia anti-hipertensiva do captopril é devida à inibição marcada da enzima ACE, necessária para converter a angiotensina I em seu metabólito ativo, angiotensina II, evitando assim uma série de efeitos biológicos - como a vasoconstrição periférica e a retenção de hidrobalaino - na base. da patogênese da hipertensão arterial. O efeito anti-hipertensivo parece ser apoiado também pela inibição da cininase II, uma enzima responsável pela degradação de algumas moléculas com efeito vasodilatador, como a bradicinina. Após sua ação, o captopril é eliminado pela urina por mais de 75%.

Além da ação hipotensora, bem documentada e caracterizada, vários estudos também mostram uma ação regressiva contra a hipertrofia ventricular esquerda, com melhora da função contrátil dos ventrículos.

Essas melhorias, também acompanhadas de proteção renal para pacientes com nefropatia diabética, são capazes de garantir redução da morbidade, hospitalização e mortalidade ligadas a eventos cardiovasculares.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 A EFICIÊNCIA DO CAPTOPRIL NA CRISE HIPERTEXIVA

Este estudo testou a eficácia do captopril no manejo da crise hipertensiva. Em 53% dos pacientes tratados, a administração de 25 mg de captopril sublingual garantiu uma redução de 25% nos valores iniciais de pressão a uma distância de apenas uma hora do consumo. No restante, a ingestão adicional de 25 mg de captopril garantiu controle ótimo da pressão arterial. Uma avaliação cuidadosa estabeleceu que os não respondedores a essa terapia eram pacientes que haviam sido previamente submetidos à terapia anti-hipertensiva.

2. CAPTOPRIL E FUNCIONALIDADE COGNITIVA

Um dos efeitos colaterais da hipertensão é uma lenta deterioração das habilidades mnemônicas e cognitivas do paciente afetado. O estudo em questão mostra como a administração de captopril pode não apenas garantir melhor controle da pressão arterial, mas também melhorar significativamente as habilidades cognitivas do paciente, reduzindo o nível de ansiedade e depressão.

3. CAPTOPRIL: evidência experimental para a regressão da hipertrofia ventricular da sinsitra

A hipertrofia ventricular esquerda é uma das condições mais patológicas associadas à incidência de acidente vascular cerebral e doenças cardiovasculares, como insuficiência cardíaca. Tendo definido o papel do captopril na prevenção dessas doenças, e na indução da regressão da hipertrofia ventricular esquerda, o estudo em questão busca esclarecer os mecanismos biológicos subjacentes a esse efeito. Segundo os pesquisadores de Cleveland, essa ação seria determinada pela capacidade do captopril em inibir a síntese e a secreção de NF-KB, um fator pró-inflamatório envolvido na patogênese da hipertensão e da hipertrofia cardíaca.

Método de uso e dosagem

CAPOTEN ® 25/50 mg comprimidos de captopril: para o tratamento da hipertensão, a dose inicial deve ser de 50 mg tomada em uma ou duas doses diárias. Em caso de redução do controle da pressão arterial após pelo menos 2 a 4 semanas de tratamento, o médico, após avaliar cuidadosamente o quadro clínico do paciente, pode decidir aumentar a dose até 100 mg por dia ou associar um diurético tiazídico baixo. dosagem; neste último caso a dosagem de CAPOTEN ® também deve ser revista

Para o tratamento da insuficiência cardíaca congestiva (tratamento hospitalar), a dosagem - que deve ser sempre entre 25 mg / dia e 150 mg / dia - deve ser formulada pelo médico, após uma avaliação cuidadosa da doença e com monitoramento constante dos níveis de pressão. Particular atenção deve ser dada à administração concomitante de drogas, como diuréticos e digitálicos, com uma reavaliação das doses únicas.

Para o tratamento da nefropatia diabética, a dose recomendada permanece na faixa diária de 75/100 mg, levando-se em conta que, no caso de redução da função renal, a depuração de captopril poderia ser reduzida, com conseqüente aumento dos níveis plasmáticos. Nestas condições, seria aconselhável rever a dosagem, diminuindo-a.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO CAPOTEN ® Captopril - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO.

Advertências CAPOTEN ® Captopril

Diversos estudos na literatura associam o tratamento das condições inibitórias da ECA de angioedema facial, lingual e laríngeo, o que poderia comprometer a capacidade respiratória normal. Neste caso, seria necessário suspender imediatamente a terapia e implementar todas as intervenções possíveis para evitar sufocamento.

Atenção especial na formulação da dosagem correta deve ser dada no caso de administração concomitante de outros anti-hipertensivos, a fim de evitar crises hipotensivas. Pela mesma razão, seria aconselhável realizar um monitoramento constante dos níveis de pressão antes e durante a intervenção farmacológica.

Para determinadas categorias de pacientes em risco, como pacientes imunossuprimidos ou pacientes com insuficiência renal, também é necessário monitorar os níveis plasmáticos de neutrófilos, a fim de evitar casos potencialmente perigosos de neutropenia.

Os níveis séricos de potássio devem ser monitorados para pacientes submetidos a terapia concomitante com diuréticos poupadores de potássio, ou suplementos de sais de potássio, para evitar casos de hipercalemia.

Dado o metabolismo renal do captopril, seria necessário um ajuste da dose em doentes com insuficiência renal, a fim de evitar um efeito biológico demasiado marcado e potencialmente perigoso. Também é importante lembrar que alguns efeitos colaterais (principalmente dor de cabeça, tontura e sonolência) relacionados à terapia anti-hipertensiva podem reduzir a capacidade perceptiva e reativa normal do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e veículos motorizados.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Seria necessário evitar tomar o CAPOTEN ® durante toda a gravidez, a fim de evitar danos irreversíveis ao feto, e preferir - em caso de necessidade real - outros medicamentos anti-hipertensivos com perfil de risco reduzido para a saúde do feto.

Seria necessário suspender a amamentação enquanto se tomava CAPOTEN ® devido à presença de estudos na literatura que mostram a secreção de inibidores da ECA no leite humano.

interações

Existem várias interações documentadas para o CAPOTEN ®, algumas das quais são usadas para fins terapêuticos. Um exemplo clássico é a combinação de captopril com outras drogas anti-hipertensivas, a fim de melhorar a eficácia terapêutica. Neste caso, no entanto, se a formulação correta da dosagem permitir um controle mais efetivo da pressão arterial, é igualmente verdade que - se a dose dos compostos isolados for mal equilibrada - eles poderiam aumentar os casos de hipotensão severa.

O CAPOTEN ® também pode interagir com;

Diuréticos poupadores de potássio ou poupadores de potássio, resultando no aumento dos níveis plasmáticos deste elemento;
drogas hipoglicemiantes, com um aumento no efeito hipoglicêmico, provavelmente devido ao aumento da sensibilidade à insulina;
Corticosteroides e antiinflamatórios não esteroidais, com aumento da retenção hidrossalina e liberação do efeito anti-hipertensivo;
Membranas negativamente carregadas, como a hemodiálise, com aumento de episódios anafiláticos;
Sais de lítio, com conseqüente acúmulo e aumento de efeitos citotóxicos.

Contra-indicações CAPOTEN ® Captopril

O uso de CAPOTEN ® não é recomendado em caso de hipersensibilidade inata a um dos seus componentes, estenose aórtica e comprometimento renal grave.

CAPOTEN ® é contra-indicado mesmo durante a gravidez e lactação.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Muito frequentes, mas felizmente não clinicamente relevantes, são episódios de erupção cutânea e eritema pruriginoso após a administração de CAPOTEN ®

Raramente, mas potencialmente mais perigosas, são os casos de angioedema, doenças do trato gastrointestinal e alteração de alguns parâmetros sanguíneos (neutrofilia, creatininemia e potássio).

Para os efeitos acima mencionados, todos aqueles determinados por um controle de pressão arterial incorreto, que poderia ser realizado em caso de formulação de dosagem errada, hipersensibilidade ao princípio ativo ou condição patológica prévia (hipovolemia, insuficiência renal) são adicionados.