Ondansetrona ZOFRAN

ZOFRAN ® é um medicamento à base de cloridrato de Ondansetron.

GRUPO TERAPÊUTICO: Antieméticos - Antinausea - antagonistas da serotonina.

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ZOFRAN ® Ondansetrona

ZOFRAN ® é usado em adultos e crianças com mais de 2 anos de idade, para controlar náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia, radioterapia e cirurgia.

Mecanismo de ação ZOFRAN ® Ondansetrona

A administração oral de ondansetrona é seguida por rápida absorção gastrointestinal, o que garante que as concentrações plasmáticas máximas sejam alcançadas após aproximadamente 90 minutos após a administração.

O ingrediente ativo sofre um grande metabolismo de primeira passagem no nível hepático, para ser subsequentemente distribuído através do sangue, ligado por mais de 70% às proteínas plasmáticas.

A formulação de supositório, em vez disso, garante um pico plasmático máximo dentro de 15 a 60 minutos, com uma biodisponibilidade total do fármaco de cerca de 60%.

Estudos sobre a farmacocinética do ZOFRAN ® mostraram que a absorção pode ocorrer mais rapidamente no sexo feminino enquanto a eliminação é mais lenta, o que ocorre principalmente pela via biliar após o metabolismo hepático suportado pelas enzimas do citocromo.

A ação antiemética garantida por este medicamento deve-se essencialmente à capacidade do ondansetron de atuar no nível dos receptores de serotonina 5HT3, envolvidos na gênese do vômito.

Embora a atividade biológica desse princípio ativo ainda não tenha sido totalmente caracterizada, acredita-se que o fármaco possa atuar de duas formas distintas: a primeira, que resulta na inibição dos receptores serotoninérgicos do trato gastrintestinal, responsáveis pela activação das vias aferentes vagais úteis no aparecimento de náuseas e vómitos e a segunda que é expressa através da inibição dos receptores 5HT3i expressos ao nível central.

Esse modo particular de ação, torna o ondansetron, particularmente útil no tratamento de náuseas e vômitos induzidos por quimio e radioterapia, frequentemente caracterizado por um aumento significativo da secreção de serotonina no nível gastrointestinal.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. ONDANSETRON E TERAPIA COMBINADAS NA NÁUSEA PÓS-OPERATÓRIA

Náuseas e vômitos no pós-operatório são alguns dos sintomas mais comuns na cirurgia e que reduzem significativamente a qualidade de vida dos pacientes durante todo o período de internação. A abordagem correta para este problema deve ser uma terapia combinada que inclua também antagonistas do receptor de serotonina. Os dados mostram como a terapia combinada pode ser mais eficaz e decisiva do que as monoterapias.

2. ONDANSETRON E NOVAS DROGAS

Apesar do ondansetron, hoje representa o progenitor de uma importante família de medicamentos utilizados na prevenção de náuseas e vômitos após a quimioterapia. Com base nesse princípio ativo, outros análogos importantes desenvolveram-se ao longo do tempo, os quais, apesar de serem capazes de reduzir a sensação de náusea, melhorando a qualidade de vida dos pacientes, mantêm a mesma capacidade antiemética de seu predecessor ondansetron.

3.ONDANSETRON NA EMERGÊNCIA PRÉ-HOSPITALAR

Embora o ondansetron seja hoje conhecido por suas propriedades antieméticas, particularmente evidente no caso de pacientes submetidos a quimioterapia ou cirurgia, este estudo mostra que a substância ativa mencionada anteriormente pode exercer um importante efeito anti-emético mesmo quando usada pelos paramédicos no tratamento de náusea e vômito indiferenciado.

Método de uso e dosagem

Comprimidos orodispersíveis revestidos com ZOFRAN ® ou ondansetron de 4 mg; supositórios de 16mg de ondansetron; 4 mg de xarope de ondansetrona; 2-7mg / 2ml de soluções injetáveis de ondansetrona:

a dosagem geralmente utilizada na prevenção de náuseas e vômitos é a de 8 mg de princípio ativo, tomada 2 horas antes da quimioterapia, radioterapia ou tratamento cirúrgico, independentemente da formulação.

Em qualquer caso, a formulação correta da dosagem, que pode variar significativamente dependendo da extensão da terapia, as características físicas e fisiológicas do paciente e seu quadro patológico devem necessariamente ser estabelecidos pelo médico.

Avisos ZOFRAN ® Ondansetron

Tomar ZOFRAN ® deve ser evitado ou monitorizado com especial precaução em doentes que tenham tido reacções de hipersensibilidade a outros antagonistas dos receptores 5-HT3 ou obstrução intestinal, dada a capacidade da substância activa para abrandar a taxa de trânsito intestinal.

Nas várias formulações, fontes de lactose, sorbitol e fenilalanina podem estar presentes, portanto os excipientes devem ser cuidadosamente monitorados para evitar reações adversas desagradáveis em pacientes afetados por deficiência de galactose / glicose ou enzima lactase mal absorvida, intolerância hereditária à frutose e fenilcetonúria.

A possível atividade sedativa da droga poderia reduzir as habilidades perceptivas do paciente.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Apesar de vários estudos realizados em modelos animais, eles mostraram a ausência de efeitos colaterais sobre a saúde do feto e da mãe, após a adoção do ondansetron na gravidez, a ausência de ensaios clínicos humanos significativos não permite estabelecer o perfil de segurança de ZOFRAN ® quando tomado durante a gravidez.

Portanto, é aconselhável evitar tomar este medicamento durante todo o período da gravidez e posterior amamentação, dada a presença da substância ativa no leite materno.

interações

Actualmente não existem evidências farmacocinéticas experimentais particularmente significativas, relacionadas com o possível consequente das interacções medicamentosas do ondansetron com outros princípios activos.

O metabolismo hepico do ingrediente activo, suportado por diferentes enzimas, permite, mesmo na presen de inibidores especicos, manter este processo activo, sem repercussoes srias nas propriedades farmacocinticas e farmacodinmicas do ingrediente activo.

Contra-indicações ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a um dos seus componentes, no caso da fenilcetonúria, dada a presença de fontes de fenilalanina e durante o período de gravidez e lactação.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Dados experimentais e monitoramento pós-comercialização destacaram a presença de alguns efeitos colaterais comuns após a ingestão de ZOFRAN ®, como dor de cabeça, sensação de calor e rubor, constipação e sensação de queimação no local da injeção.

Raridades de reações extrapiramidais, arritmias, hipotensão, aumento das transaminases e bradicardia têm sido mais raras.