IMODIUM ® é um medicamento à base de Cloridrato de Loperamida.
GRUPO TERAPÊUTICO: Antidiarreico - Antipropulsivo.
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações IMODIUM ® Loperamide
IMODIUM ® é indicado para o tratamento sintomático da diarréia aguda.
Mecanismo de ação
O cloridrato de loperamida, administrado por via oral por IMODIUM ®, é efetivamente absorvido no intestino e imediatamente metabolizado no fígado. Esta circulação entero-hepática impede que a substância ativa seja encontrada no plasma em concentrações significativas, permitindo, em vez disso, retornar ao intestino novamente por cerca de 90% da dose inicial.
É justamente no nível do plexo mioentérico que a loperamida realiza suas funções biológicas, ativando os receptores opioides da subfamília mu e garantindo uma redução na produção de acetilcolina, com consequente redução da atividade propulsora intestinal e da freqüência de descargas diarreicas.
O importante metabolismo de primeira passagem e a alta afinidade do princípio ativo em relação aos receptores intestinais, permite que a loperamida exerça predominantemente um efeito local, evitando qualquer outro tipo de modulação no nível do sistema nervoso central com conseqüentes efeitos colaterais.
Estudos realizados e eficácia clínica
O PERIGO DA LOPERAMIDA EM IDADE PEDIÁTRICA
A Organização Mundial da Saúde e as várias agências pediátricas internacionais desaconselham fortemente o uso dessa substância ativa no tratamento da diarréia aguda em crianças. A leitura crítica da literatura científica mostrou como a loperamida pode reduzir a frequência de evacuações e melhorar a consistência das fezes, mas ao mesmo tempo ser responsável por efeitos colaterais muito importantes e muito graves, incluindo letargia e morte.
2. DIARREA DO VIAJANTE, RECURSOS ÚTEIS
A diarréia do viajante é uma das patologias mais comuns que afetam viajantes de todos os tipos. Na maioria dos casos, essa condição parece ser determinada pela presença de patógenos para o intestino humano, de modo a explicar a eficácia específica da antibioticoterapia. Nesse sentido, o tratamento de primeira escolha parece ser o da loperamida para a resolução da sintomatologia e o da antibioticoterapia para a eliminação da causa.
3. A EFICÁCIA DA LOPERAMIDA
A eficácia particular da loperamida no tratamento da diarreia parece estar principalmente associada à ação direta em relação aos receptores opióides expressos no plexo misto-entérico, que é capaz de apaziguar as contrações peristálticas e aumentar o tempo de trânsito intestinal. No entanto, estudos recentes mostraram que a loperamida também pode ser particularmente eficaz no aumento do tônus do esfíncter anal, reduzindo a estimulação e a frequência das evacuações.
Método de uso e dosagem
IMODIUM ® cápsulas, comprimidos efervescentes ou 2 mg comprimidos de cloridrato de lactamida: a dose recomendada é de 4 mg de cloridrato de loperamida por dia, para ser tomado com um copo de água.
O tratamento deve assegurar, em caso de diarreia aguda, um resultado óptimo no prazo de 48 horas, portanto (na ausência de supervisão médica) não é recomendado prolongar a ingestão deste medicamento ao longo de dois dias.
Em qualquer caso, a administração de IMODIUM ® deve ser interrompida após a normalização dos atos de evacuação e consistência das fezes.
Advertências IMODIUM ® Loperamide
A ingestão de IMODIUM ® é indicada no tratamento sintomático da diarréia aguda, portanto, pode ser necessário associar à terapia sintomática com loperamida também uma terapia resolutiva, destinada a eliminar possíveis causas, e uma suplementar, necessária para repor os líquidos e sais perdidos.
A este respeito, a forma em comprimidos efervescentes também fornece os principais eletrólitos perdidos com diarreia.
A administração de loperamida deve ser cuidadosamente monitorizada, em caso de insuficiência hepática, e possivelmente descontinuada devido à ausência de resultados em 48 horas, ou ao aparecimento de distensão abdominal e cãibras.
A presença de glicose e sorbitol em comprimidos efervescentes pode ser potencialmente perigosa para pessoas com diabetes ou com tolerância à glicose diminuída, enquanto a lactose em cápsulas pode causar sintomas gastrointestinais em pacientes com deficiência enzimática de lactase ou redução da tolerância a glicose / galactose.
O aparecimento de tonturas, sensação de cansaço e tonturas, após a ingestão de IMODIUM ®, pode tornar perigosa a condução de automóveis ou a utilização de máquinas.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Os estudos publicados atualmente não detectam efeitos teratogênicos e mutagênicos para o feto, entretanto, estudos farmacocinéticos mostraram a presença de pequenas quantidades de loperamida no leite materno, o que poderia causar suboclusões intestinais devido ao efeito antipropulsivo excessivo.
À luz desses achados, o uso de IMODIUM ® durante a gravidez e durante a amamentação é contraindicado.
interações
A incapacidade da loperamida de atravessar a barreira hematoencefálica e de produzir efeitos ao nível do sistema nervoso central é garantida pela actividade da glicoproteína P, que - expressa nestes locais - impede a passagem desta e de outras substâncias activas para o sistema nervoso central. . Como conseqüência, os inibidores desta proteína, como a quinidina e o ritonavir, poderiam aumentar os efeitos centrais da loperamida, com o surgimento dos efeitos colaterais consequentes, felizmente ainda não observados nas doses terapêuticas comuns.
A ação antidiarreica e antipropulsiva do IMODIUM ® poderia ser potencializada pela administração concomitante de drogas pertencentes à mesma categoria, aumentando o risco de constipação. A loperamida é metabolizada pela classe enzimática do citocromo P450; Por conseguinte, os seus inibidores podem alterar as propriedades farmacocinéticas normais da substância ativa.
Contra-indicações IMODIUM ® Loperamide
IMODIUM ® é contraindicado na gravidez e lactação, e em crianças menores de 12 anos, devido ao possível aparecimento de obstruções intestinais subclínicas.
A loperamida é indicada no tratamento sintomático da diarréia aguda, portanto, seu uso não é justificado durante a diarréia crônica, mesmo disenteria aguda e especialmente em casos de diarréia devido a doenças inflamatórias crônicas que afetam o intestino, incluindo aqueles de patógenos invasivos (agentes etiológicos da disenteria).
A ingestão de IMODIUM ® também é contra-indicada no caso de um aumento do risco de doenças causadas pela redução da propulsão intestinal (megacólon) e em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
IMODIUM ® demonstrou ser bem tolerado por pacientes com diarréia crônica ou aguda em tratamento. O efeito colateral mais relatado foi a constipação, que foi observada em quase 2% dos pacientes tratados, freqüentemente associada a náuseas e cólicas abdominais.
Em qualquer caso, estas reações provaram clinicamente insignificantes e transitórias.
Mais raramente reações alérgicas foram observadas com sintomas da pele, caracterizados por erupções cutâneas, urticária e edema.
Náuseas, sensação de cansaço, tontura e vertigem foram descritas na experiência pós-comercialização.
notas
IMODIUM ® é um medicamento OTC, sem obrigatoriedade de prescrição médica, portanto, vendável livremente.
