BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® é um medicamento à base de Piroxicam Beta-Ciclodextrina

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-inflamatórios e anti-reumáticos não esteróides

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® está indicado no tratamento sintomático da dor inflamatória associada a doenças reumáticas, como osteoartrite, artrite reumatóide e espondilite anquilosante, somente após uma avaliação cuidadosa da relação risco / benefício.

Mecanismo de ação BREXIN ® Piroxicam

O piroxicam, o ingrediente ativo do BREXIN ®, é o progenitor de uma série de antiinflamatórios não esteroidais comumente chamados de Oxicam, caracterizado pela importante eficácia terapêutica útil especialmente durante doenças inflamatórias baseadas em reumáticas.

Ao inibir seletivamente as ciclooxigenases (COX2) indutíveis, o Piroxicam é capaz de reduzir a produção de prostaglandinas dotadas de atividade pró-inflamatória, causando uma menor evocação nas células inflamatórias, uma redução da estimulação da dor e um modesto efeito antipirético.

A particularidade do BREXIN® é a associação do ingrediente activo acima mencionado à Beta-Ciclodextrina, oligossacárido derivado do amido capaz de dar ao composto uma série de propriedades farmacocinéticas vantajosas úteis para melhorar significativamente a biodisponibilidade do Piroxicam.

Mais precisamente, após a administração oral, o piroxicam conjugado é rapidamente absorvido pela mucosa gastro-entérica, graças ao aumento da solubilidade em água, atingindo o pico plasmático máximo muito rapidamente e, consequentemente, garantindo uma atividade 2-3 vezes maior do que a conjugado.

Estas propriedades farmacocinéticas permitiram que o ingrediente activo realizasse uma actividade terapêutica significativamente mais eficaz do que a de outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides, mantendo ao mesmo tempo o caminho de eliminação inalterado.

A beta-ciclodextrina, por outro lado, será eventualmente metabolizada no cólon pela miclofora bacteriana em moléculas de glicose e maltose.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. O PIROXICAM NO CONTROLE DA DOR PÓS-OPERATÓRIA (parto cesariano)

Acta Med Iran. 2010 maio-junho; 48 (3): 148-53.

Estudo mostrando que a ingestão intramuscular de 20 mg de Piroxicam pode ser eficaz no controle da dor pós-operatória após o parto cesáreo, reduzindo a necessidade de opioides.

2. A PIROXICAM NO TRATAMENTO DE EMER AGUDO

J. Assoc Physicians India. 2011 ago; 59: 494-7.

Trabalho interessante que demonstra a eficácia de uma nova via de administração do Piroxicam, que é sublingual, no controle da dor associada à enxaqueca sem aura, sendo também bem tolerada e livre de efeitos colaterais clinicamente relevantes.

3. O PAPEL DA PIROXICAM B-CICLODESTRINA NA CIRURGIA ENDOSCÓPICA

Braz J. Med Biol Res. 2010 Ago; 43 (8): 806-11. Epub 2010 9 de julho.

Trabalho brasileiro de interesse avaliando a eficácia do Piroxicam Beta-Ciclodextrina no controle da dor associada à cirurgia endoscópica, quando realizado nas fases pré-operatórias. Este tratamento reduz a quantidade de opioides usados, limitando assim os possíveis efeitos colaterais.

Método de uso e dosagem

BREXIN ®

191, 2 mg comprimidos de Piroxicam Beta-Ciclodextrina igual a 20 mg de Piroxicam;

191, 2 mg de comprimidos efervescentes de Piroxicam Beta-Ciclodextrina igual a 20 mg de Piroxicam;

Grânulos para 191, 2 mg de suspensão oral de Piroxicam Beta-Ciclodextrina igual a 20 mg de Piroxicam;

Supositórios de 191, 2 mgs de Piroxicam Beta-Cyclodextrin igual a 20 mgs de Piroxicam;

Dados os inúmeros efeitos colaterais que afetam a mucosa gastro-entérica associada à terapia com Piroxicam, o esquema posológico para BREXIN ® deve ser formulado por um especialista no tratamento de doenças reumáticas, depois de levar em conta a história do paciente, sua quadro clínico e a relação custo / benefício que derivaria do uso da droga.

De modo a minimizar possíveis reações adversas, recomenda-se que tome BREXIN ® com a dose eficaz mais baixa e pelo período mais curto possível.

Avisos BREXIN ® Piroxicam

Tendo em conta os numerosos efeitos secundários relacionados com a terapêutica com BREXIN ®, seria aconselhável tomar o medicamento sob rigorosa supervisão médica.

Na verdade, a supervisão médica seria útil tanto para definir a dosagem efetiva quanto para monitorar a eficácia e a segurança da terapia instituída.

Por este motivo, a fim de minimizar a incidência e gravidade dos inúmeros efeitos colaterais, seria aconselhável tomar BREXIN ® na menor dose possível e pelo menor tempo possível.

O uso de Piroxicam deve ser realizado com especial atenção em pacientes com doenças hepáticas, renais, gastroentéricas e cardiovasculares, dada a maior suscetibilidade destes aos efeitos colaterais da droga.

Seria, portanto, aconselhável consultar imediatamente o seu médico após o início das reações indesejadas, e possivelmente propor a suspensão da terapia em vigor.

BREXIN ® granules para suspensão oral contém aspartame e sorbitol, sendo portanto contra-indicado em pacientes com fenilcetonúria e problemas hereditários de intolerância à frutose.

BREXIN ® em comprimidos contém lactose, portanto, não é recomendado para uso em pacientes com intolerância à galactose, deficiência de enzima lactase ou síndrome de má absorção de glicose-galactose.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

O uso de BREXIN ® durante a gravidez e no período subsequente da amamentação é estritamente contra-indicado, dada a importância das prostaglandinas no controle do desenvolvimento correto do embrião e do feto.

Malformações do sistema cardiovascular, urinário e respiratório do feto, bem como abortamentos indesejáveis e importantes complicações ao nível do parto, são as principais conseqüências relacionadas ao uso descontrolado do Piroxicam durante o período de gestação e principalmente no último trimestre.

interações

O piroxicam, assim como outros antiinflamatórios não esteroidais, também é suscetível à interação com outras substâncias ativas, potencialmente responsáveis por mudanças na atividade terapêutica e no perfil de segurança.

Por este motivo, deve-se dar atenção especial ao pressuposto contextual de:

Álcool, anticoagulantes orais e inibidores seletivos da recaptação da serotonina devido ao aumento do risco de sangramento;
Diuréticos, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, metotrexato e ciclosporina, dada a capacidade de aumentar a toxicidade renal do piroxicam;
Princípios ativos capazes de alterar a motilidade gástrica, o carvão ativado e a cimetidina, capazes de variar o perfil de absorção sistêmica do Piroxicam;
Antibióticos e substratos de enzimas do citocromo, capazes de alterar o perfil farmacocinético do Piroxicam, potencializando efeitos colaterais potenciais.
AINEs, opióides e corticosteróides, dado o aumento do efeito analgésico exercido pela sua interação;
Lítio, devido ao aumento da concentração desta droga com um aumento significativo na sua toxicidade.

Contra-indicações BREXIN ® Piroxicam

O uso de BREXIN ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes, insuficiência hepática e renal, úlceras gástricas e doenças gastrointestinais, insuficiência cardíaca grave e uso simultâneo de anticoagulantes ou outros antiinflamatórios não esteroidais.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Embora a ação inibitória seletiva do Piroxicam deva ter limitado os efeitos colaterais da terapia anti-inflamatória não esteroidal, diferentes ensaios clínicos e uma cuidadosa monitorização pós-comercialização mostraram que a ingestão dessa substância ativa pode determinar o aparecimento de:

Reacções gastrointestinais tais como náuseas, vómitos, diarreia, flatulência, melena, hematemese, hemorragia, enteropatia, gastrite e úlceras pépticas;
Felizmente reações metabólicas raras, como hipercalemia, hipoglicemia e hiperglicemia;
Icterícia, hepatite e aumento das transaminases;
Reações hematológicas, como redução do hematócrito, anemia, leucopenia, trombocitopenia;
Os efeitos colaterais centralmente com sonolência, dor de cabeça, tontura, depressão, nervosismo e insônia;
Hipertensão, angina e doenças cardiovasculares associadas;
Reações dermatológicas hipersensíveis, como eczema, urticária, prurido, erupção cutânea e em casos mais graves, mas felizmente muito raros, necrólise epidérmica tóxica.

As reacções acima, e em particular as mais frequentes que afectam a mucosa gastrointestinal, parecem ter incidência e gravidade proporcionais à dose de Piroxicam tomada e à duração da terapia.