ALLURIT ® Alopurinol

ALLURIT ® é um medicamento à base de alopurinol

GRUPO TERAPÊUTICO: Antigoutosis - Inibidores da Xantinhoidase.

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ALLURIT ® Allopurinol

O ALLURIT ® é utilizado na profilaxia e no tratamento da hiperuricemia e suas consequências patológicas relacionadas, como a litíase da gota e do urato.

ALLURIT ® também é indicado no tratamento da hiperuricemia induzida por quimioterapia antitumoral.

Mecanismo de ação ALLURIT ® Allopurinol

O alopurinol, o ingrediente ativo do ALLURIT ® e atualmente um agente terapêutico de primeira linha para o tratamento da hiperuricemia e da gota, é uma molécula quimicamente similar à hipoxantina, capaz de bloquear a montante a via metabólica responsável pela síntese do urato.

De fato, suas características farmacodinâmicas permitem que o alopurinol, competindo com xantina e hipoxantina, atue como substrato para as xantinasexases, bloqueando as reações de oxidação-redução que geralmente levam à síntese do ácido úrico.

A acï¿½o terapï¿½tica do ingrediente activo supramencionado tambï¿½ ï¿½realizada indirectamente, promovendo uma reduï¿½o adicional do substrato natural das xantinase-cassases, comprometendo assim a xantina e a hipoxantina na sï¿½tese de novo das purinas.

Estudos recentes também verificaram a capacidade do alopurinol em reduzir a produção de espécies reativas de oxigênio, protegendo o coração e vasos do insulto oxidativo exercido pelas moléculas acima mencionadas e prevenindo significativamente o desenvolvimento de doenças cardiovasculares.

A alta eficácia deste fármaco também é apoiada pelas propriedades farmacocinéticas vantajosas, que permitem que o alopurinol seja tomado por via oral para atingir rapidamente as concentrações sangüíneas com a atividade terapêutica.

Estudos realizados e eficácia clínica

1.ALLOPURINOL E NEFROPATIA DIABÉTICA

Irã J Kidney Dis. Abril 2010; 4 (2): 128-32.

Estudo mostrando que baixas doses de alopurinol podem reduzir a gravidade da proteinúria em pacientes com diabetes tipo II. Esta importante evidência poderia sugerir o uso de alopurinol como um adjuvante útil à terapia para pacientes com nefropatia diabética.

2. AS NOVAS INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS DO ALOPURINOL

Drogas Hoje (Barc). 2009 maio; 45 (5): 363-78.

Estudo avaliando a possibilidade de estender as indicações terapêuticas do alopurinol também além da hiperuricemia e da gota. A síndrome metabólica, insuficiência renal crônica e doença hepática gordurosa não alcoólica, parecem ser potenciais alvos terapêuticos para o alopurinol, dado o papel antioxidante dessa substância ativa.

RELATO 3.CASE: SÍNDROME DO VESTIDO DE ALLOPURINOL

Pediatr Dermatol. 2010 maio-junho; 27 (3): 270-3. Epub 2009 4 de outubro.

Primeiro relato de caso relatando o início de uma reação anafilática grave de alopurinol mediada por eosinófilos em um paciente jovem (16 anos). A remissão da sintomatologia foi garantida pela administração de metilprednisolona.

Método de uso e dosagem

ALLURIT ®

Comprimidos de 150 mg ou 300 mg de grulos efervescentes de alopurinol.

O regime posológico recomendado para o tratamento de hiperuricemia e gota envolve a ingestão gradual de alopurinol, iniciando com a menor dose possível até a definição da dose ótima capaz de manter constante e em equilíbrio a concentração de ácido úrico.

Apesar de uma gama muito ampla, entre 100 e 800 mg por dia, a dose mais utilizada é de 300 mg por dia.

É aconselhável tomar ALLURIT ® todos os dias após as refeições, e de preferência ao mesmo tempo, sempre sob indicação médica.

Advertências ALLURIT ® Allopurinol

Note a capacidade de alopurinol nas fases iniciais do tratamento, para aumentar a incidência de episódios agudos de gota, recomenda-se tomar também colchicina ou não-esteróides anti-inflamatórios neste período, a fim de evitar sintomas inflamatórios e dolorosos concentrados acima de tudo ao nível das articulações .

Pacientes que sofrem de nefropatia ou doença hepática devem ser monitorados periodicamente pelo seu médico, a fim de identificar rapidamente quaisquer efeitos colaterais associados à terapia com alopurinol.

Todo o tratamento deve, portanto, ser acompanhado de um aumento na ingestão de água, a fim de facilitar a excreção de ácido úrico e catabólitos de alopurinol, evitando conseqüências problemáticas relacionadas ao acúmulo.

A ingestão de alopurinol pode reduzir as habilidades cognitivas do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas ou veículos.

Os grânulos efervescentes de ALLURIT ® contêm lactose, portanto, sua ingestão não é recomendada em pacientes que sofrem de intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose ou deficiência de enzimas lactase.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Não é recomendado tomar ALLURIT ® durante a gravidez e no período subsequente de amamentação, devido à ausência de estudos sobre a segurança do alopurinol para a saúde do feto e do recém-nascido.

interações

Vários estudos farmacocinéticos tentaram caracterizar todas as possíveis interações farmacológicas presentes entre o alopurinol e outros ingredientes ativos.

No momento os mais clinicamente relevantes dizem respeito:

Inibidores da ECA, Amoxicilina, Ampicilina, Antivirais, drogas citotóxicas, Teofilina e Ciclosporina para os quais foi observado um aumento na toxicidade das drogas utilizadas;
Anticoagulantes orais, como a varfarina, cujo uso contextual aumenta significativamente o risco de sangramento;
Uricotelici, capaz de aumentar a depuração renal do alopurinol e do seu metabolito activo oxipurinol, reduzindo significativamente o seu efeito terapêutico.

Contra-indicações ALLURIT ® Allopurinol

O uso de ALLURIT ® é contraindicado em pacientes hipersensíveis à substância ativa ou a um de seus excipientes e como tratamento farmacológico do episódio agudo de gota.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Embora o ALLURIT ® seja geralmente bem tolerado, em pacientes predispostos, por exemplo, a nefropatas, tem sido observado um aumento na incidência de efeitos colaterais, em alguns casos também clinicamente relevantes.

Reacções de hipersensibilidade com erupção cutânea, febre, esfoliação da pele e vasculite, perturbações gastrointestinais, astenia, mal-estar, tonturas, sonolência, alterações da visão e do paladar, hipertensão, alopecia, hepatotoxicidade, parestesias e neuropatias, ginecomastia e alterações hematológicas reações adversas mais frequentemente documentadas, para as quais raramente foi necessário parar de tomar o medicamento.