generalidade
A ciclosporina é um ingrediente ativo com ação imunossupressora e antiinflamatória .
Por esse motivo, seu uso é indicado em todas as situações em que é necessário reduzir a resposta imune do paciente e a inflamação gerada por ele.
Também conhecido como ciclosporina A, este ingrediente ativo é um polipeptídeo cíclico composto de 11 aminoácidos. Medicamentos à base de ciclosporina atualmente no mercado estão na forma de cápsulas moles para uso oral, concentrado para solução para perfusão e colírio . Dependendo do medicamento que precisa ser usado, a dispensa pode ocorrer mediante a apresentação de uma prescrição médica não repetível ou uma prescrição médica limitativa (medicamentos vendidos ao público somente com receita de hospitais ou especialistas).
Exemplos de medicamentos contendo ciclosporina
- Ciqorin®
- Ikervis®
- Sandimmun®
- Sandimmun Neoral®
Indicações terapêuticas
Quando é indicado o uso da ciclosporina?
A ciclosporina administrada por via oral está indicada nos seguintes casos:
- Após transplante de órgão, medula óssea ou transplante de células estaminais para prevenir a rejeição (em adultos e crianças);
- Tratamento de doenças auto-imunes, tais como:
- Dermatite atópica, eczema ou psoríase (somente adultos);
- Uveíte endógena (somente adultos);
- Síndrome nefrótica (adultos e crianças);
- Artrite reumatoide grave (somente adultos).
A ciclosporina administrada por infusão intravenosa também é indicada na prevenção de fenômenos de rejeição após transplantes de diferentes tipos.
A ciclosporina na forma de colírios, no entanto, é indicada no tratamento de ceratite grave e no tratamento da síndrome do olho seco que não melhora com as terapias convencionais.
Você sabia disso ...
A ciclosporina também faz parte de uma variedade de medicamentos veterinários usados para:
- Tratamento de manifestações crônicas de dermatite atópica em cães;
- Tratamento sintomático da dermatite alérgica crônica em gatos;
- Tratamento de ceratoconjuntivite seca idiopática e ceratite crônica superficial.
avisos
Advertências e precauções para o uso da Ciclosporina
Antes de iniciar e durante o tratamento com ciclosporina oral ou parenteralmente, você deve informar o seu médico se você estiver em uma ou mais das seguintes condições:
- Você está sofrendo de infecções de qualquer tipo, ou tem sintomas que podem ser indicativos de uma infecção ainda não diagnosticada (por exemplo, febre, dor de garganta, tosse, etc.);
- Você sofre de doenças e distúrbios renais e / ou hepáticos;
- Ela se manifesta ou sofre de hipertensão;
- Você sofre de hipomagnesemia ou hipercalemia;
- Um está sofrendo de gota;
- Você está sofrendo de algum tipo de câncer;
- Você sofre de epilepsia;
- As vacinas devem ser realizadas;
- Você está grávida ou amamentando.
Antes de iniciar o tratamento com colírios de ciclosporina, no entanto, deve informar o seu médico se:
- Infecções oculares causadas pelo vírus do herpes sofreram;
- Você está sendo tratado com medicamentos para glaucoma;
- Os corticosteróides estão sendo tomados.
No entanto, como medida de precaução, antes de tomar medicamentos à base de ciclosporina, é sempre aconselhável informar o seu médico sobre o seu estado de saúde, tornando-o ciente de qualquer tipo de distúrbio ou doença, mesmo que não esteja presente no pontos de bala relatados.
Nota
Devido à ação supressora do sistema imunológico, a ingestão de ciclosporina aumenta o risco de desenvolver câncer, especialmente da pele e do sistema linfóide. Por esta razão, é aconselhável limitar a exposição aos raios UV, tanto quanto possível, tomando cuidado para usar filtros de proteção adequados ( filtros solares com um alto índice de proteção) e vestindo roupas de proteção adequadas.
Finalmente, deve-se notar que o uso de ciclosporina tanto por via oral como por via parenteral e por via ocular, pode levar ao aparecimento de efeitos colaterais que podem prejudicar a capacidade de conduzir veículos e / ou utilizar máquinas ; Por conseguinte, estas atividades devem ser evitadas durante o tratamento com a substância ativa em questão.
Interações farmacológicas
Interações entre a ciclosporina e outras drogas
Devido às interações medicamentosas que podem ocorrer, antes de iniciar o tratamento com ciclosporina por via oral ou por via parenteral, você deve informar o seu médico se estiver tomando ou se tiver tomado recentemente medicamentos como:
- Drogas que podem aumentar os níveis de potássio no sangue (por exemplo, diuréticos poupadores de potássio, medicamentos contendo potássio, etc.);
- metotrexato;
- digoxina;
- nifedipina;
- Drogas que podem causar nefrotoxicidade;
- Drogas que podem aumentar os níveis sanguíneos de ciclosporina, tais como:
- Antibióticos e antifúngicos;
- anti-hipertensivo;
- Contraceptivos orais;
- metoclopramida;
- Medicação de gota;
- Medicamentos para tratamento do HIV;
- Drogas antitumorais;
- Etc.
- Drogas que podem reduzir os níveis sanguíneos de ciclosporina, como:
- Anticonvulsivos e barbitúricos;
- Drogas para o tratamento da tuberculose;
- Bosentano (ingrediente ativo utilizado no tratamento da hipertensão pulmonar);
- Produtos à base de hipericão (ou erva de São João, uma planta com propriedades antidepressivas conhecidas);
- Etc.
Nota
Durante a terapêutica oral e parentérica com ciclosporina, é necessário evitar a ingestão de toranja, seus derivados ou produtos que a contenham, uma vez que podem interferir com a atividade terapêutica da substância ativa.
Antes de tomar ciclosporina sob a forma de colírio, no entanto, você deve informar o seu médico se estiver tomando outros colírios com base em medicamentos corticosteróides .
Em qualquer caso, antes de iniciar a terapêutica com ciclosporina - por via oral ou tópica - é necessário informar o seu médico se estiver a tomar ou se tiver tomado recentemente medicamentos ou produtos de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica (SOP), medicamentos vendidos sem prescrição médica (OTC), produtos fitoterápicos e fitoterápicos e produtos homeopáticos.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais causados pela ingestão de ciclosporina
A ciclosporina pode causar vários efeitos secundários, embora nem todos os doentes os experimentem ou os manifestem da mesma forma. De fato, cada pessoa reage de maneira subjetiva à administração - oral, parenteral ou ocular - da ciclosporina, mostrando efeitos colaterais diferentes para o tipo e / ou intensidade, ou não mostrando de forma alguma.
Ciclosporina para Via Oral e Parenteral
A seguir estão alguns dos principais efeitos colaterais induzidos pela administração de ciclosporina oral e parenteral.
Distúrbios sanguíneos
O tratamento com ciclosporina pode causar:
- leucopenia;
- trombocitopenia;
- anemia;
- Anemia hemolítica microangiopática;
- Púrpura trombocitopênica trombótica.
Distúrbios do sistema nervoso
A terapia com ciclosporina pode dar origem a:
- Dor de cabeça;
- tremores;
- parestesia;
- convulsões;
- espongiformes;
- insônia;
- confusão;
- ataxia;
- paresia;
- Transtornos da visão;
- coma;
- Polineuropatia motora.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
A ingestão de ciclosporina pode causar:
- acne;
- Hipertricose e hirsutismo;
- Erupções cutâneas.
Distúrbios gastrointestinais
O tratamento com ciclosporina pode favorecer o aparecimento de:
- Náusea e vômito;
- Dor abdominal;
- diarréia;
- Úlcera péptica;
- Pancreatite.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com ciclosporina consistem em:
- Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
- Reações no local da administração em caso de infusão intravenosa;
- Febre e fadiga;
- Ondas de calor;
- hipertensão;
- Disfunção hepática e / ou renal;
- Hepatotoxicidade e / ou nefrotoxicidade;
- hiperlipidemia;
- hiperglicemia;
- hipercalemia;
- hipomagnesemia;
- anorexia;
- Distúrbios menstruais;
- ginecomastia;
- Dores e / ou cãibras musculares;
- Fraqueza muscular;
- Aumento do peso corporal
Ciclosporina para Ocular
Entre os efeitos colaterais mais comuns que podem ocorrer durante a administração de colírios à base de ciclosporina, lembramos:
- Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
- Dor no local de administração;
- irritação;
- Aumento de lacrimejamento;
- Visão turva;
- Hiperemia ocular;
- Eritema e edema da pálpebra;
- Ceratite bacteriana;
- Herpes zoster oftálmico.
overdose
Se doses excessivas de ciclosporina forem administradas, você deve informar o seu médico imediatamente ou ir ao pronto-socorro mais próximo, tomando o cuidado de levar o pacote com você. Não são conhecidos antídotos e o tratamento é sintomático e de suporte . A indução do vômito e lavagem gástrica realizada em tempo hábil poderia, no entanto, ser útil.
Mecanismo de ação
Como a ciclosporina funciona?
A ciclosporina é um polipéptido cíclico com propriedades imunomoduladoras, imunossupressoras e também anti-inflamatórias .
Os mecanismos de ação pelos quais a ciclosporina é capaz de exercer as atividades mencionadas são os seguintes:
- Inibição de respostas imunes mediadas por células que incluem:
- A produção de anticorpos dependentes de linfócitos T;
- Reação de transplante ao hospedeiro (GVHD);
- Imunidade ao transplante alogênico.
- Bloqueio de linfócitos quiescentes na fase G0 ou G1 do ciclo celular.
- Inibição da liberação de interleucina 2 e da liberação de linfocinas por células T ativadas.
Instruções de uso e Posologia
Como tomar ciclosporina
A ciclosporina está disponível em várias formulações farmacêuticas adequadas para administração oral (cápsulas moles), administração parenteral (concentrado para solução para infusão intravenosa) e administração ocular (colírio).
Cápsulas moles devem ser engolidas inteiras com a ajuda de um pouco de água; o concentrado para solução para perfusão deve ser previamente diluído e depois administrado por perfusão intravenosa lenta por pessoal especializado ; colírios, é claro, devem ser instilados diretamente no olho afetado.
A dose de ciclosporina (dose e duração do tratamento) deve ser estabelecida pelo médico numa base individual para cada doente. Em qualquer caso, abaixo estão algumas das dosagens geralmente usadas na terapia.
Ciclosporina por via oral
Quando a ciclosporina é administrada por via oral, a dose a ser tomada varia dependendo do motivo pelo qual você precisa usar o ingrediente ativo:
- Prevenção de rejeição em caso de transplante de órgãos, células estaminais ou medula óssea: dose diária entre 2 mg e 15 mg de ciclosporina por quilograma de peso corporal.
- Síndrome nefrótica :
- Adultos : dose diária entre 2, 5 mg e 5 mg de ciclosporina por quilograma de peso corporal;
- Crianças : dose diária entre 2, 5 mg e 6 mg de ciclosporina por quilograma de peso corporal.
- Uveíte endógena : dose diária entre 5 mg e 7 mg de ciclosporina por quilograma de peso corporal.
- Psoríase e dermatite atópica : dose diária entre 2, 5 mg e 5 mg de ciclosporina por quilograma de peso corporal.
- Artrite reumatoide grave : dose diária entre 3 mg e 5 mg de ciclosporina por quilograma de peso corporal.
Doses diárias de ciclosporina por via oral devem ser divididas em duas administrações . Além disso, as suposições devem ocorrer na mesma hora todos os dias .
Ciclosporina por via intravenosa
A quantidade de ciclosporina geralmente utilizada por via intravenosa é entre 3 mg e 5 mg por quilograma de peso corporal, para ser administrada em duas doses divididas .
Ciclosporina a olho
Com relação à ciclosporina na forma de gotas para os olhos, a dose geralmente recomendada é uma gota em cada olho afetado, uma vez por dia, à noite antes de ir dormir para o descanso noturno.
Nota
Se as lentes de contato estiverem gastas, elas devem ser removidas antes que os colírios de ciclosporina sejam instilados. As lentes podem então ser usadas novamente na manhã seguinte.
Gravidez e aleitamento
A ciclosporina pode ser administrada durante a gravidez e durante a amamentação?
O uso de ciclosporina - administrado por qualquer via - geralmente não é recomendado durante a gravidez (in vivo, mas não confirmado em humanos, mostrou um risco aumentado de malformação no feto) e durante a amamentação mama (a substância activa é excretada no leite humano).
Portanto, se houver necessidade de realizar um tratamento com base na ciclosporina, as mulheres grávidas e as mães que amamentam devem informar necessariamente o médico do seu estado.
Contra-indicações
Quando a ciclosporina não deve ser usada
A utilização de ciclosporina através de qualquer via de administração é contraindicada em casos de hipersensibilidade conhecida à mesma ciclosporina e / ou a um ou mais dos excipientes contidos no medicamento a ser utilizado.
O uso de ciclosporina oral e parenteral (infusão intravenosa) também é contraindicado nos seguintes casos:
- Se você já está sendo tratado com medicamentos baseados em:
- Dabigatrana ( princípio ativo com atividade anticoagulante pertencente ao grupo dos inibidores diretos da trombina);
- Bosentano (ingrediente ativo utilizado no tratamento da hipertensão pulmonar);
- Aliscireno (ingrediente ativo com ação anti-hipertensiva pertence ao grupo dos inibidores diretos da renina).
- Se você estiver tomando produtos à base de erva de São João (ou erva de São João, uma planta com propriedades antidepressivas conhecidas).
Finalmente, o uso de ciclosporina na forma de colírios é contra-indicado na presença de infecções oculares .
Nota
Para informações mais detalhadas sobre indicações, advertências e precauções, interações, efeitos colaterais, uso durante a gravidez e lactação e contra-indicações para a ciclosporina, recomendamos que você consulte o seu médico e leia cuidadosamente o folheto informativo do medicamento. é prescrito e deve ser usado.
