CLOX ® é um medicamento à base de cloridrato de ticlopidina.
GRUPO TERAPÊUTICO: Antitrombóticos.
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações CLOX ® Ticlopidina
CLOX ® é indicado na prevenção de eventos cardiovasculares e cerebrais isquêmicos em pacientes com risco de trombose (infartados, sofrendo de arteriopatia e angina, com eventos isquêmicos prévios).
O CLOX® também é utilizado para prevenir a obliteração das pontes aorto-coronárias e evitar a formação de trombos na circulação extracorpórea, na hemodiálise e na trombose da veia central.
Em categorias específicas de pacientes em risco, mais precisamente para pacientes com infarto prévio ou história isquêmica, o uso de CLOX ® deve ser subordinado à eficácia terapêutica do ácido acetilsalicílico.
Mecanismo de ação CLOX ® Ticlopidina
O cloridrato de ticlopidina, administrado por via oral pelo CLOX ®, é completamente absorvido no nível gastrointestinal, atingindo a concentração plasmática máxima após 2 horas da administração, e máxima eficácia terapêutica somente após alguns dias de tratamento contínuo.
A ação terapêutica antitrombótica é apoiada pela ação antiagregante plaquetária, exercida pela inibição da ligação do fibrinogênio ao receptor gp IIb / IIIa expresso na superfície das plaquetas.
A importância desse elo reside na formação do coágulo; de fato, na presença de ADP (também liberado pelas plaquetas na fase de ativação), o receptor de fibrinogênio passa à conformação ativa, reconhecendo e efetivamente ligando o fibrinogênio, que - se colocando entre as várias plaquetas - atua como uma ponte que facilita a estabilização do tampão hemostático.
O aparecimento dos primeiros efeitos terapêuticos está sujeito à irreversibilidade da inibição mencionada anteriormente, que só pode ser alcançada após dois dias contínuos de terapia medicamentosa e que persiste por um período de tempo limitado, necessários para a regeneração de novas plaquetas.
Além da ação supracitada, a ticlopidina foi particularmente eficaz na prevenção de distúrbios trombóticos, pois se mostrou útil na redução da hiperagregabilidade dos eritrócitos, favorecendo sua filtrabilidade.
Após algumas horas de atividade, a ticlopidina é metabolizada em metabólitos inativos no fígado e eliminada principalmente pelas fezes.
Estudos realizados e eficácia clínica
INIBIDORES P2Y, PERSPECTIVAS FUTURAS
Antitrombóticos como a ticlopidina exercem seu efeito terapêutico inibindo a agregação plaquetária através do bloqueio irreversível do receptor P2Y, expresso na superfície das plaquetas e útil para facilitar sua agregação. Este modo de ação, no entanto, expõe o paciente a riscos potenciais devido a um prolongamento da ação inibitória, que pode ser percebida no aumento do risco de sangramento. A este respeito, várias empresas farmacêuticas estão experimentando novos ingredientes ativos capazes de exercer uma inibição reversível do receptor e, consequentemente, reduzir os efeitos colaterais associados à terapia.
2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINA NO TRATAMENTO DA SÍNDROME ACROSSAL AGUDA
O estudo PLATONE demonstrou que a ticlopidina pode ser significativamente mais eficaz do que o clopidogrel na redução de eventos isquêmicos em pacientes com síndrome coronariana aguda e insuficiência renal. Mais precisamente, a ticlopidina garantiu uma redução de 22% no desfecho isquêmico, uma porcentagem decididamente maior que os 17% obtidos do clopidogrel.
3. ASPECTOS GENÉTICOS DA TERAPIA COM A TICLOPIDINA
Dado o metabolismo hepático da ticlopidina, foi hipotetizado que variantes polimórficas das enzimas do citocromo envolvidas no metabolismo destes ingredientes ativos poderiam de alguma forma alterar as propriedades farmacocinéticas, daí o perfil terapêutico e de segurança. O estudo em questão mostra como - diferentemente do clopidogrel (princípio ativo semelhante à ticlopidina) - a ticlopidina não é afetada por essas variantes genéticas, mantendo assim um alto perfil de segurança.
Método de uso e dosagem
CLOX ® comprimidos de 250 mg de cloridrato de ticlopidina : a terapia - geralmente prolongada no tempo - envolve a ingestão de 1-2 comprimidos por dia durante as refeições.
A duração da terapia e a formulação da dosagem correta são estabelecidas pelo médico após uma avaliação cuidadosa das condições fisiopatológicas do paciente e seu objetivo terapêutico.
EM QUALQUER CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DA TOPOPIDINA CLOX ® - É NECESSÁRIA A PRESCRIÇÃO E O CONTROLE DO SEU MÉDICO.
Advertências CLOX ® Ticlopidina
Como outras drogas antitrombóticas, o CLOX ® deve ser precedido e acompanhado, pelo menos duas vezes por semana, por um monitoramento das capacidades coagulativas e da estrutura hematológica do paciente, a fim de evitar efeitos colaterais potencialmente perigosos para a saúde do paciente. .
O aumento do tempo de sangramento, induzido pela ticlopidina, requer a suspensão da terapia durante patologias com risco aumentado de sangramento, no caso de intervenções cirúrgicas (neste caso, a suspensão deve ocorrer pelo menos uma semana antes) ou tratamentos dentários.
Embora a droga em si não leve a mudanças significativas na capacidade de dirigir veículos ou usar máquinas, alguns efeitos colaterais induzidos pelo ingrediente ativo podem reduzir as habilidades perceptivas do paciente.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
A ausência de ensaios clínicos relacionados com os efeitos do feto na saúde não permite estabelecer o perfil de segurança da ticlopidina quando tomado durante a gravidez.
Por esta razão e pelos efeitos hemodinâmicos induzidos pelo ingrediente ativo, CLOX ® é contra-indicado durante a gravidez e lactação.
interações
Para evitar efeitos colaterais perigosos, como hemorragias e sangramentos excessivos e prolongados, é necessário evitar a administração concomitante de antiinflamatórios não-esteroidais, anticoagulantes e agentes antiplaquetários (todos os medicamentos que poderiam acentuar os efeitos biológicos da ticlopidina).
Além disso, os efeitos desta substância ativa sobre o componente corpuscular do sangue poderiam ser aumentados pela ingestão simultânea de drogas potencialmente mielotóxicas.
Contra-indicações CLOX ® Ticlopidina
Conhece-se que o efeito prolongado do tempo de hemorragia induzido pela terapia com CLOX® com ticlopidina é contraindicado em pacientes que sofrem de distúrbios da coagulação, lesão ou trauma ou doenças em risco de hemorragia.
CLOX ® também é contraindicado em caso de doença hepática, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose ou hipersensibilidade a um de seus componentes.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Ensaios clínicos e monitorização pós-comercialização mostraram efeitos secundários tais como prolongamento do tempo de hemorragia, aumento do risco de hemorragia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, distúrbios gastrointestinais, aumento das transaminases, erupções cutâneas, tonturas e púrpura.
Na maioria dos casos, as reações mencionadas tendem a regredir gradualmente com a suspensão da terapia medicamentosa.
notas
CLOX® só pode ser vendido sob receita médica.
