sertralina

A sertralina é uma droga antidepressiva que pertence à classe dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina.

Na estrutura molecular da sertralina existem dois centros quirais e somente o isômero S, S (+) é comercializado; os outros iseros R, R; R, S; e S, R apenas inibem ligeiramente a recaptação da serotonina.

Sertralina - Estrutura Química

Além disso, a sertralina também tem uma recaptação fraca de noradrenalina e dopamina.

indicações

Para o que você usa

O uso de sertralina é indicado para o tratamento de:

depressão;
Transtorno de ansiedade social;
Transtorno do pânico;
Síndrome do estresse pós-traumático;
Transtorno obsessivo-compulsivo.

avisos

A depressão é frequentemente associada a um aumento de pensamentos suicidas, autoflagelação e tentativas de suicídio. Não é dito que uma melhoria destes sintomas ocorra imediatamente após a administração da sertralina, mas leva um certo período de tempo antes que a droga realize sua ação terapêutica. Portanto, é necessário monitorar os pacientes até que a melhora mencionada ocorra.

A sertralina pode ser utilizada em crianças e adolescentes com menos de 18 anos apenas para o tratamento do distúrbio obsessivo-compulsivo.

Atenção especial deve ser dada à administração de sertralina em pacientes com epilepsia ou com histórico de distúrbios convulsivos.

Como a sertralina é primariamente metabolizada no fígado, deve-se ter cautela ao administrar a droga em pacientes com disfunção hepática pré-existente e / ou doença.

A interrupção abrupta do tratamento com sertralina deve ser evitada devido aos sintomas de abstinência que podem ocorrer.

Sertralina não deve ser usada em pacientes que entram em uma fase maníaca.

A sertralina pode alterar a taxa glicêmica, portanto, em pacientes com diabetes - ao tomar o medicamento - um ajuste da dose de insulina e / ou hipoglicemiantes orais pode ser necessário.

O cuidado deve ser usado na administração de sertralina em pacientes com glaucoma.

interações

Sertralina não deve ser tomada concomitantemente com IMAO (inibidores da monoamina oxidase, como - por exemplo - moclobemida ou selegilina ) devido aos efeitos secundários graves que podem surgir. Se for necessário iniciar uma terapia baseada em IMAO, um período de pelo menos duas semanas deve decorrer após a última ingestão de sertralina.

O uso concomitante de sertralina e outros medicamentos de sinalização da serotonina (como o triptofano ) deve ser evitado, devido aos efeitos colaterais graves que podem ocorrer.

O uso concomitante de sertralina e pimozida (um antipsicótico) deve ser evitado.

Atenção especial deve ser dada à administração concomitante de sertralina e triptanos (medicamentos usados no tratamento da enxaqueca), pois eles também são capazes de aumentar o sinal da serotonina.

A administração simultânea de sertralina e erva de São João (ou Hypericum, uma planta com propriedades antidepressivas) deve ser evitada.

A sertralina está ligada às proteínas plasmáticas, pelo que deve ser dada atenção à administração concomitante de fármacos que também podem ligar-se às proteínas plasmáticas.

De alguns estudos em animais, parece que a sertralina é capaz de interagir com a insulina, portanto, deve-se ter cautela na dosagem em pacientes diabéticos.

O uso concomitante de sertralina e TCA (antidepressivos tricíclicos) pode aumentar a concentração plasmática sérica para níveis tóxicos.

A cimetidina (um medicamento usado no tratamento da úlcera gástrica) é capaz de diminuir a taxa de eliminação da sertralina, causando efeitos potencialmente perigosos.

Durante a administração concomitante de sertralina e anticoagulantes (como a varfarina ), anti-inflamatórios não esteroidais ( AINEs ), ácido acetilsalicílico e seus derivados, pode haver um risco aumentado de hemorragia.

A co-administração de sertralina e fenitoína (um medicamento usado para tratar a epilepsia) pode causar uma diminuição na concentração plasmática do último, favorecendo assim o aparecimento de convulsões.

Aconselha-se precaução na administração concomitante de sertralina e lítio (um medicamento usado para tratar perturbações bipolares).

Deve-se ter cautela na administração de sertralina em pacientes já tratados com eletroconvulsoterapia (TEC).

O uso concomitante de sertralina e álcool deve ser evitado.

A sertralina pode influenciar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.

Em qualquer caso, antes de iniciar a terapêutica com sertralina, deve informar o seu médico se estiver a tomar algum tipo de medicação.

Efeitos colaterais

A sertralina pode desencadear muitos efeitos adversos que variam em tipo e intensidade de um paciente para outro. Isto é devido à sensibilidade que cada indivíduo tem em relação ao medicamento, por isso não é dito que os efeitos colaterais ocorrem todos e da mesma maneira em cada paciente.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com sertralina.

Distúrbios gastrointestinais

A terapêutica com sertralina pode causar náuseas, vómitos, diarreia ou fezes amolecidas, dispepsia, obstipação, dores de estômago, ar no estômago, problemas esofágicos, dificuldade em engolir, aumento da salivação e ulceração da boca e da língua. Além disso, a sertralina pode promover o aparecimento da anorexia.

Distúrbios do sistema nervoso central

Sertralina pode causar sonolência, tontura, tremores, dormência e formigamento, alterações na coordenação, movimentos excessivos, acatisia (uma síndrome psicomotora caracterizada pela incapacidade de ficar parado) e falta de atenção. Além disso, a sertralina pode promover o aparecimento de convulsões.

Transtornos psiquiátricos

O tratamento com sertralina pode causar vários distúrbios psiquiátricos, incluindo:

insônia;
sonambulismo;
depressão;
Pensamentos suicidas;
ansiedade;
nervosismo;
agitação;
Sonhos anormais e aterrorizantes;
alucinações;
mania;
hipomania;
Ideação e comportamento suicida;
Sensação excessiva de felicidade;
euforia;
Falta de cuidados pessoais;
agressividade;
Paranóia.

Distúrbios renais e urinários

A terapia com sertralina pode causar problemas com a micção, aumento da excreção de urina, aumento da frequência de micção, noctúria (necessidade de se levantar muitas vezes durante o sono noturno) ou incapacidade de urinar.

Distúrbios do sistema reprodutivo

A sertralina pode causar diminuição da libido e disfunção sexual em ambos os sexos.

Nos homens, pode causar disfunção eréctil, alterações no sémen, vermelhidão do pénis e prepúcio, ejaculação retardada e priapismo (ereção longa e dolorosa, não acompanhada de excitação sexual).

Nas mulheres, pode causar hemorragia vaginal, secura vaginal e galactorreia, ou seja, a secreção anormal de leite em mulheres que não estão a amamentar.

Distúrbios respiratórios

Sertralina pode causar dor no peito, dificuldade em respirar, chiado, falta de ar, broncoespasmo e sangramento do nariz.

Distúrbios do sangue e sistema linfático

O tratamento com sertralina pode afetar o sistema linfático do sangue (o sistema responsável pela síntese de células sanguíneas). Isto pode causar trombocitopenia (isto é, redução do número de plaquetas na corrente sanguínea, resultando em aumento da suscetibilidade a sangramento e / ou sangramento anormais) e leucopenia (isto é, diminuição do número de glóbulos brancos na corrente sangüínea, resultando em aumento da suscetibilidade à contração d 'infecções).

Além disso, a sertralina pode causar púrpura (aparecimento de manchas vermelhas na pele, membranas mucosas e órgãos devido à quebra de pequenos vasos sanguíneos).

Distúrbios endócrinos

A sertralina pode causar ginecomastia (desenvolvimento de mama em homens), hipotireoidismo e pode promover o aparecimento da síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SIADH).

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

A terapia com sertralina pode promover o aparecimento de erupções cutâneas, urticária, prurido, alopecia, eritema, reações de fotossensibilidade e necrólise epidérmica tóxica.

Distúrbios hepatobiliares

O tratamento com sertralina pode promover o aparecimento de insuficiência hepática, hepatite e icterícia. Além disso, pode causar alterações nos níveis de transaminases no sangue.

Doenças vasculares

A ingestão de sertralina pode originar taquicardia, hipertensão, palpitações, edema periférico e síncope (perda temporária de consciência).

Sintomas suspeitos

Após a descontinuação abrupta da terapia com sertralina, podem surgir os chamados sintomas de abstinência. Esses sintomas são tontura, agitação, ansiedade, náusea, vômito, tremores, confusão, palpitações, dor de cabeça, diarréia, instabilidade emocional e distúrbios visuais.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com sertralina são:

Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
Boca seca;
Aumento da sudorese;
Aumento do apetite;
Aumento ou perda de peso corporal;
Alterações de sabor;
fadiga;
Ondas de calor;
febre;
Mialgia e artralgia;
osteoartrite;
hemorróidas;
Pingando nariz;
Dor de garganta;
Dor nos ouvidos;
Zumbido (uma desordem auditiva caracterizada pela percepção de ruídos, como assobios, zumbidos, farfalhar, etc.);
Transtornos da visão;
Midríase (dilatação da pupila).

overdose

Os principais sintomas da sobredosagem de sertralina são tonturas, náuseas, vômitos, taquicardia, tremores, tontura e agitação. Em alguns casos, coma também pode ocorrer.

Não há antídoto específico, então o tratamento farmacológico é apenas sintomático. Carvão ativado, laxantes osmóticos e lavagem gástrica podem ser úteis. Em qualquer caso, se você suspeitar que tomou muita medicação, deve informar seu médico imediatamente e ir ao hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

A sertralina é um inibidor seletivo da recaptação de serotonina e - como tal - é capaz de inibir o transportador de recaptação de serotonina (SERT).

A serotonina (5-HT) é sintetizada dentro da terminação nervosa pré-sináptica e é liberada após determinados estímulos. Uma vez no espaço sináptico (o espaço entre a terminação pré-sináptica e pós-sináptica), a 5-HT interage com seus receptores na terminação pós-sináptica, a fim de desempenhar sua função biológica. Depois disso, a serotonina liga-se ao SERT e é relatada na terminação pré-sináptica.

A sertralina liga-se ao SERT em vez de 5-HT, que então permanece no intervalo sináptico por mais tempo. A permanência prolongada no espaço sináptico faz com que a serotonina continue a interagir com seus receptores pós-sinápticos, o que resulta em aumento do sinal serotoninérgico com consequente melhora das patologias tratadas.

Instruções de uso - Posologia

A sertralina é administrada por via oral na forma de comprimidos. Os comprimidos estão disponíveis em diferentes dosagens.

A dosagem de sertralina deve ser estabelecida pelo médico individualmente, dependendo do tipo de doença a ser tratada e dependendo do quadro clínico do paciente. Também deve ser notado que em pacientes com disfunção e / ou doença hepática, um ajuste da dose do medicamento administrado pode ser necessário.

A seguir estão as doses de sertralina geralmente usadas.

Depressão e transtorno obsessivo-compulsivo

A dose de sertralina administrada rotineiramente é de 50 mg de medicamento por dia, que pode ser aumentada até um máximo de 200 mg por dia.

Transtorno de ansiedade social, transtorno do pânico e síndrome do estresse pós-traumático

A dose habitual de sertralina utilizada rotineiramente é de 25 mg de droga, até 50 mg. Em qualquer caso, a dose diária não deve exceder 200 mg.

Crianças e adolescentes com menos de 18 anos

Nesta categoria de pacientes, a sertralina só pode ser usada para tratar transtornos obsessivo-compulsivos. A dose diária geralmente administrada varia de 25 mg a 50 mg de medicação, dependendo da idade dos pacientes. A dose diária máxima é de 200 mg.

Gravidez e aleitamento

A sertralina só pode ser usada na gravidez se o médico considerar essencial. De fato, o medicamento pode causar sérios danos ao recém-nascido, especialmente se ele foi ingerido pela mãe durante o último trimestre da gravidez. O recém-nascido pode desenvolver uma condição grave chamada hipertensão pulmonar persistente, que se manifesta pelo aumento da frequência respiratória e da cor da pele azulada. Além disso, os sintomas podem ocorrer, como: