generalidade
Normalmente, o termo "antiespasmódicos" - ou espasmolítico, se preferir - refere-se a todas as drogas usadas no tratamento de espasmos de músculo liso, em particular o músculo liso do trato gastrointestinal.
Os ingredientes ativos pertencentes à categoria de antiespasmódicos são diferentes. Estes ingredientes ativos atuam em diferentes locais e com diferentes mecanismos de ação, que serão brevemente descritos abaixo.
Antiespasmódicos antimuscarínicos
Como pode ser facilmente deduzido do seu próprio nome, as drogas antiespasmódicas antiespasmódicas exercem sua atividade através da antagonização dos receptores muscarínicos de acetilcolina, presentes no nível do trato gastrointestinal.
A ativação desses receptores, na verdade, causa a excitação, depois a contração das células do músculo liso gastroentérico.
Substâncias ativas, como a octatropina (Valpinax®) e a escopolamina (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®) pertencem a essa categoria de antiespasmódicos.
Além disso, ingredientes ativos como rociverina (Rilaten®) e brometo de cimetrópio (Alginor®) também podem ser incluídos neste grupo. De facto, estas moléculas são capazes de exercer uma acção antagonista competitiva contra os receptores muscarínicos localizados ao nível do músculo liso gastrointestinal.
Os efeitos colaterais típicos desta classe de antiespasmódicos são: boca seca, midríase, constipação e sonolência. Em alguns casos raros, a taquicardia também pode ocorrer.
Inibidores antiespasmódicos de fosfodiesterases
Substâncias parecidas com papaverina e papaverina pertencem a essa classe de antiespasmódicos. Este alcalóide em particular, na verdade, é capaz de inibir a enzima fosfodiesterase no nível gastrointestinal, através de um mecanismo de ação que ainda não foi totalmente identificado. Esta inibição conduz a um aumento nos níveis de monofosfato de adenosina cíclico (conhecido mais simplesmente como AMP cíclico), cuja consequência é a libertação de músculo liso gastroentérico.
Para o tratamento deste tipo de distúrbios, a papaverina é geralmente encontrada em preparações farmacêuticas em combinação com extratos de Belladonna (Antispasmin Colica®), uma planta rica em atropina, um alcalóide bem conhecido com atividade antimuscarínica.
Os principais efeitos colaterais que podem ocorrer após o uso de papaverina são: náuseas, vômitos, constipação, dificuldade em urinar, distúrbios visuais e tonturas.
Entre os ingredientes ativos com atividade antiespasmódica tendo um mecanismo de ação papaverino-like, no entanto, lembramos a rociverina que, como afirmado, também é capaz de exercer um efeito antimuscarínico.
Inibidores antiespasmódicos da COMT
As COMTs - ou as Catecol-O-metil transferases - são enzimas particulares para a degradação de catecolaminas, como adrenalina e noradrenalina.
Estas moléculas são capazes de estimular os receptores adrenérgicos presentes no trato gastrointestinal, favorecendo assim o relaxamento do músculo liso.
Portanto, através da inibição das enzimas responsáveis pelo metabolismo dessas catecolaminas, os antiespasmódicos em questão são capazes de aumentar - ainda que indiretamente - o sinal adrenérgico, levando ao relaxamento da musculatura lisa gastroentérica.
A floroglucina (Spasmex®) pertence a esse grupo de antiespasmódicos. Este ingrediente ativo é particularmente bem tolerado. Tanto é assim que os efeitos colaterais decorrentes de seu uso relatados até agora dizem respeito apenas ao início - no entanto, em casos raros - de reações alérgicas que podem ocorrer na pele.
