naloxona

generalidade

A naloxona é um antagonista sintético puro dos receptores opióides μ. Graças a essa característica, a naloxona é usada como antídoto em caso de overdose de opiáceos (como morfina, heroína, metadona, pentazocina, codeína, etc.).

Naloxona - Estrutura Química

Está disponível em formulações farmacêuticas adequadas para administração oral para adultos e crianças.

Exemplos de especialidades medicinais contendo naloxona

Narcan ®
Suboxone ® (em associação com buprenorfina).
Targin ® (em associação com oxicodona).

indicações

Para o que você usa

A naloxona é indicada como antídoto em casos de sobredosagem (sobredosagem com opiáceos). A droga também pode ser usada no tratamento da depressão pós-operatória induzida por narcóticos.

Além disso, a naloxona é usada no tratamento da depressão respiratória em recém-nascidos cujas mães tomaram opioides antes do parto.

avisos

Como mencionado, a naloxona pode ser usada para o tratamento da depressão respiratória que ocorre em recém-nascidos cujas mães tomaram opióides nas quatro horas antes do parto. No entanto, a naloxona não é eficaz no tratamento da depressão respiratória induzida por medicamentos não opióides. Além disso, o uso de naloxona não é recomendado em recém-nascidos cujas mães são dependentes de drogas, já que essa droga pode induzir convulsões e agravar os sintomas de abstinência em bebês não-nascidos.

Devido aos efeitos colaterais que podem ocorrer, a naloxona deve ser administrada com cautela nos seguintes casos:

Em pacientes com dependência de opioides, uma vez que uma síndrome de abstinência imediata pode ocorrer após o uso da droga;
Em pacientes que sofreram laringoespasmo ou outros problemas respiratórios nas horas anteriores à administração da mesma naloxona;
Em pacientes que sofrem de doenças cardiovasculares;
Em pacientes já em terapia com drogas que podem causar toxicidade cardíaca.

Após a administração de naloxona, os pacientes devem ser monitorados de perto, a fim de identificar prontamente quaisquer sintomas de intoxicação por opióides.

O álcool pode diminuir a velocidade de ação da naloxona, portanto, sua ingestão deve ser evitada.

interações

Recomenda-se precaução ao administrar naloxona em doentes a tomar buprenorfina (um analgésico opióide) ou clonidina (uma medicação anti-hipertensora).

No entanto, é aconselhável informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver tomado recentemente - medicamentos de qualquer espécie, incluindo medicamentos sujeitos a receita médica e produtos à base de plantas e homeopáticos.

Efeitos colaterais

Como qualquer outra droga, a naloxona também pode causar efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes a experimentem. Isso depende da sensibilidade que cada indivíduo tem em relação ao medicamento. Portanto, diz-se que os efeitos adversos se manifestam todos e com a mesma intensidade em cada pessoa.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem surgir após o uso de naloxona.

Distúrbios gastrointestinais

A naloxona pode causar distúrbios como náuseas, vômitos e diarréia.

Distúrbios do sistema nervoso

Depois de tomar naloxona, podem ocorrer dores de cabeça, tontura, parestesia, convulsões e distúrbios de memória.

Doenças cardiovasculares

Depois que a administração de naloxona pode surgir:

Hipotensão ou hipertensão;
taquicardia;
atrial;
Ondas de calor.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer após a naloxona são:

Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
suando;
Boca seca;
Eritema multiforme;
Edema pulmonar;
Aumento dos níveis de hormônio de crescimento;
Dificuldades respiratórias;
Dificuldade para engolir;
micção;
Dor após a cirurgia, pois a naloxona pode diminuir o efeito analgésico dos analgésicos opióides;
Irritação e inflamação no local da injeção.

Mecanismo de ação

A naloxona é capaz de neutralizar os sintomas induzidos pela sobredosagem com fármacos opioides, devido à sua atividade antagonista em relação aos receptores μ-opióides.

Os sintomas típicos da overdose de opiáceos são:

Depressão respiratória;
Miosi;
hipotensão;
bradicardia;
Coma vigilante ou coma profundo.

No entanto, para o tratamento dos sintomas acima - juntamente com a administração de naloxona - todas as terapias de suporte necessárias devem ser iniciadas, como a restauração das funções respiratórias, massagem cardíaca e administração de vasopressores (drogas capazes de causar vasoconstrição dos vasos sangue e aumentar a pressão arterial).

Instruções de uso - Posologia

A naloxona está disponível para administração parenteral como uma solução injetável e deve ser administrada somente por pessoal treinado.

Abaixo estão algumas indicações sobre as doses de naloxona rotineiramente utilizadas.

Tratamento de sobredosagem com substâncias opióides

Para o tratamento da sobredosagem de opiáceos, a dose de naloxona utilizada rotineiramente é de 0, 4 mg, para administração por via intravenosa, subcutânea ou intramuscular. Se necessário, a administração pode ser repetida.

Em emergências, em geral, é preferível administrar a droga por via intravenosa, pois isso resulta em um início de ação mais rápido.

Tratamento da depressão pós-operatória induzida por narcóticos

Para o tratamento da depressão pós-operatória induzida por drogas, a dose de naloxona rotineiramente utilizada é 0, 1-0, 2 mg, a ser administrada por via intravenosa a cada 2-3 minutos até que os sintomas melhorem.

Tratamento da depressão respiratória em recém-nascidos

Para tratar a depressão respiratória em recém-nascidos cujas mães tomaram substâncias opioides antes do parto, a dose de naloxona geralmente utilizada é de 0, 01 mg / kg de peso corporal, para ser administrada por via intramuscular, subcutânea ou intravenosa.