O lorazepam é um fármaco que possui propriedades ansiolíticas, sedativas, anticonvulsivantes e relaxantes musculares. Do ponto de vista químico, o lorazepam é um benzodiazepínico. Foi comercializado na Itália pela primeira vez sob o nome Tavor ®.
indicações
Para o que você usa
Lorazepam - Estrutura Química
As indicações terapêuticas do lorazepam variam de acordo com a forma farmacêutica e - consequentemente - a via de administração através da qual é tomada.
Lorazepam Injetável
O uso de lorazepam injetável é indicado nos seguintes casos:
- Premedicação anestésica para aliviar a ansiedade;
- Alívio sintomático da ansiedade neurótica ou psicótica aguda;
- Tratamento de estados epilépticos devido a diferentes tipos de epilepsia parcial e generalizada.
Lorazepam para administração oral
Neste caso, o uso de lorazepam é indicado para o tratamento de:
- ansiedade;
- Tensão e manifestações somáticas ou psiquiátricas associadas à síndrome ansiosa;
- Insônia.
avisos
O lorazepam deve ser usado com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool e / ou drogas.
O uso de lorazepam pode causar depressão respiratória com resultados fatais. Portanto, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados.
Após o uso repetido e a longo prazo, a tolerância ao lorazepam pode se desenvolver. Ou seja, há uma diminuição nos efeitos hipnóticos induzidos pela droga.
O lorazepam pode causar discrasias sangüíneas e aumentar os níveis de enzimas hepáticas na corrente sanguínea. Portanto, exames periódicos de sangue são recomendados.
Como o lorazepam pode causar hipotensão, deve-se ter cautela ao administrar o medicamento em pacientes nos quais a redução da pressão arterial pode acarretar graves complicações cardíacas e cerebrovasculares.
Verificações regulares são necessárias por causa dos distúrbios do trato gastrointestinal superior que o lorazepam pode causar.
Embora o lorazepam injetável seja indicado para o tratamento de estados epilépticos, deve-se ter muito cuidado ao administrar o medicamento em pacientes com epilepsia, pois pode ocorrer parada respiratória ou obstrução parcial das vias aéreas. Portanto, essa categoria de pacientes deve ser monitorada de perto.
No entanto, o lorazepam não é indicado para a terapia de manutenção da epilepsia. Uma vez que o controle das crises epilépticas é alcançado, é necessário administrar medicamentos mais adequados para prevenir novos ataques.
O lorazepam injetável deve ser administrado com cautela em pacientes idosos, em pacientes com reserva pulmonar limitada e em pacientes com labilidade cardiocirculatória, como apneia e / ou parada cardíaca hipóxica.
O lorazepam injetável não deve ser administrado intra-arterialmente, pois pode causar um espasmo arterial que pode levar à gangrena.
Pacientes que receberam lorazepam injetável devem ser observados por pelo menos 24 horas após a última administração.
Deve-se ter cautela na administração de lorazepam em pacientes idosos, em pacientes debilitados e em pacientes com disfunção hepática e / ou renal.
Lorazepam não deve ser usado sozinho para tratar a ansiedade associada à depressão.
O lorazepam pode induzir efeitos que podem prejudicar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas, pelo que estas atividades devem ser evitadas.
interações
O uso concomitante de lorazepam e haloperidol (um antipsicótico) pode causar apnéia, bradicardia, parada cardíaca, coma e morte.
O efeito sedativo do lorazepam é aumentado pela ingestão simultânea de álcool, portanto, essa associação deve ser evitada.
O efeito depressivo no sistema nervoso central induzido pelo lorazepam é aumentado pela administração concomitante dos seguintes medicamentos:
- Barbituratos ;
- Drogas antipsicóticas ;
- Fármacos hipnóticos, sedativos e ansiolíticos ;
- Medicamentos antidepressivos ;
- Analgésicos opióides;
- Drogas anestésicas ;
- Drogas antiepilépticas ;
- Drogas anti-histamínicas sedativas .
No entanto, a administração concomitante de lorazepam e analgésicos opióides também poderia promover um aumento na euforia e, conseqüentemente, um aumento da dependência psíquica.
A co-administração de lorazepam injetável e escopolamina (um antagonista do receptor muscarínico) pode resultar em aumento da sedação, alucinações e comportamento irracional.
A administração concomitante de lorazepam e loxapina (um antipsicótico) pode causar estupor excessivo, diminuição da frequência respiratória e hipotensão.
O uso simultâneo de lorazepam e clozapina (um antipsicótico) pode induzir marcada sedação, hipersalivação e ataxia.
O uso concomitante de lorazepam e ácido valpróico (um medicamento usado no tratamento da epilepsia) ou probenecida (um medicamento usado no tratamento da hiperuricemia) pode causar um aumento na concentração plasmática do lorazepam. Portanto, é necessário reduzir a dose de lorazepam administrada.
Efeitos colaterais
O lorazepam pode causar vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isto é devido à sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação ao medicamento.
A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com lorazepam.
vício
O lorazepam pode levar ao desenvolvimento da dependência física e psíquica. O risco de desenvolver dependência é diretamente proporcional à dose de droga administrada e à duração do tratamento.
Pacientes que têm histórico de abuso de álcool e drogas correm maior risco de desenvolver dependência.
Uma vez estabelecida a dependência física, a interrupção abrupta do tratamento causa sintomas de abstinência. Esses sintomas são:
- depressão;
- desrealização;
- despersonalização;
- ansiedade;
- confusão;
- nervosismo;
- inquietação;
- irritabilidade;
- disforia;
- alucinações;
- delírios;
- Choques epilépticos;
- insônia;
- Alterações de humor;
- suando;
- diarréia;
- dor de cabeça;
- Dores musculares;
- Hipersensibilidade e intolerância a sons (hiperacusia);
- Hipersensibilidade à luz e contato físico.
Portanto, a interrupção gradual do tratamento é recomendada.
Amnésia anterógrada
A terapia com lorazepam pode causar amnésia anterógrada.
O desenvolvimento deste tipo de amnésia geralmente ocorre algumas horas depois de tomar o medicamento. Portanto, depois de tomar o medicamento, os pacientes devem poder dormir continuamente por pelo menos 8 horas.
A memória pode ficar comprometida se o paciente acordar no momento da atividade máxima do medicamento.
No entanto, quando o lorazepam injetável é usado na pré-medicação anestésica, esse efeito pode ser benéfico.
Transtornos psiquiátricos
Reações paradoxais podem ocorrer durante o tratamento com lorazepam, tais como:
- agitação;
- inquietação;
- irritabilidade;
- agressividade;
- raiva;
- alucinações;
- psicose;
- pesadelos;
- decepção;
- Comportamento anormal.
Os sintomas paradoxais ocorrem mais frequentemente em pacientes idosos e crianças.
Além disso, confusão, redução da vigilância, ideação suicida e comportamento e desinibição podem ocorrer.
Insônia ou ansiedade de rebote
A insônia ou a ansiedade de rebote podem ocorrer após a descontinuação da terapia com lorazepam. Ou seja, há um ressurgimento agravado dos sintomas que tornaram necessário o uso da droga.
Os sintomas de rebote podem ser acompanhados por alterações de humor e inquietação.
O risco de desenvolver esses sintomas é maior quando o tratamento é interrompido abruptamente, portanto, a descontinuação da terapia deve ocorrer gradualmente.
Distúrbios do sistema nervoso
O tratamento com lorazepam pode causar:
- sonolência;
- sedação;
- ataxia;
- tremores;
- tonturas;
- Dor de cabeça;
- disartria;
- Distúrbios da fala;
- Convulsões ou convulsões epilépticas;
- Distúrbios do equilíbrio;
- Imparidade da concentração;
- desorientação;
- Coma.
Distúrbios do sangue e sistema linfático
A terapia com lorazepam pode causar distúrbios do sistema responsáveis pela produção de células sanguíneas. Estes distúrbios podem causar trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue), agranulocitose (falta de granulócitos na corrente sanguínea) e pancitopenia (diminuição dos níveis de todas as células sanguíneas).
Distúrbios endócrinos
O tratamento com lorazepam pode desencadear a síndrome de secreção inadequada do hormônio antidiurético (SIADH).
Distúrbios oculares
A terapia baseada em lorazepam pode causar visão turva e diplopia (visão dupla).
Metabolismo e distúrbios nutricionais
O tratamento com lorazepam pode causar alterações no apetite e hiponatremia (diminuição da concentração sérica de sódio).
Doenças cardiovasculares
A terapia com lorazepam pode induzir taquicardia e hipotensão.
Distúrbios gastrointestinais
Vários distúrbios gastrintestinais, incluindo náusea e constipação, podem ocorrer durante o tratamento com lorazepam.
Doenças pulmonares e das vias respiratórias
A terapia com lorazepam pode causar apnéia, piora da apneia do sono, depressão respiratória e piora da doença pulmonar obstrutiva.
Distúrbios hepatobiliares
O tratamento com lorazepam pode aumentar a concentração plasmática de bilirrubina, transaminases hepáticas e fosfatase alcalina e pode promover icterícia.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
A terapia com lorazepam pode causar erupções cutâneas, erupções cutâneas e alopecia.
Transtornos e condições relacionados ao local da administração
Durante a administração de lorazepam injetável pode ocorrer:
- Dor no local da injeção;
- Queima e vermelhidão no local da injeção;
- Flebite local.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer após o tratamento com lorazepam são:
- Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
- fadiga;
- astenia;
- Alterações da libido;
- Incontinência urinária;
- hipotermia;
- Fraqueza muscular
overdose
Os sintomas que podem ocorrer após a sobredosagem de lorazepam são:
- letargia;
- tonturas;
- Confusão mental;
- sonolência;
- disartria;
- Alterações de coordenação;
- ataxia;
- hipotonia;
- hipotensão;
- Depressão respiratória;
- Coma.
Em caso de sobredosagem da respiração, a pressão arterial e freqüência cardíaca dos pacientes devem ser constantemente monitorados.
Se o paciente estiver consciente, o vômito deve ser induzido dentro de uma hora após o uso do medicamento. Se, por outro lado, o paciente estiver em um estado inconsciente, a lavagem gástrica deve ser realizada.
Se nenhuma melhoria for observada após a lavagem gástrica, a administração de carvão ativado pode ser útil para reduzir a absorção do fármaco.
Para o tratamento da sobredosagem de lorazepam, pode também ser utilizado flumazenil, um antagonista do receptor de benzodiazepina.
Em qualquer caso, se você suspeitar de ter tomado muita medicação, entre em contato com um médico imediatamente e entre em contato com o hospital mais próximo.
Mecanismo de ação
O lorazepam é um benzodiazepínico e, como tal, estimula o sistema GABAérgico, ou seja, o sistema ácido γ-aminobutírico, que é o principal neurotransmissor inibitório do cérebro.
O GABA realiza suas funções biológicas ligando-se a seus receptores específicos: GABA-A, GABA-B e GABA-C.
Um local de ligação específica para benzodiazepinas está presente no receptor GABA-A.
O lorazepam liga-se a este sítio específico e ativa o receptor, promovendo assim a cascata de sinais inibitórios induzidos pelo GABA.
Instruções de uso - Posologia
Lorazepam está disponível como gotas orais e comprimidos para administração oral e na forma de frascos para administração intramuscular e intravenosa.
A dose de lorazepam deve ser estabelecida pelo médico de acordo com a patologia a ser tratada.
A seguir estão as doses da droga geralmente usada.
Em pacientes idosos e em pacientes com doença hepática e / ou renal, uma redução da dose de lorazepam rotineiramente administrada pode ser necessária.
Pré-medicação anestésica
Quando o lorazepam é usado em pré-medicação anestésica, a dose de droga normalmente usada por via intravenosa é de 0, 044 mg / kg de peso corporal, até um máximo de 2 mg no total, para ser administrada vinte minutos antes da cirurgia.
Se necessário, a dose pode ser aumentada para 0, 05 mg / kg de peso corporal, até um máximo de 4 mg do fármaco total.
Quando administrada por via intramuscular, no entanto, a dose de lorazepam utilizada rotineiramente é de 0, 05 mg / kg de peso corporal, até um máximo de 4 mg no total, para ser administrada pelo menos duas horas antes da cirurgia.
Ansiedade neurótica ou psicótica aguda
A dose recomendada de lorazepam é de 0, 05 mg / kg de peso corporal, até um máximo de 2-4 mg no total, para ser administrada por via intravenosa ou intramuscular.
Estados epilépticos devido a vários tipos de epilepsia parcial ou generalizada
A dose inicial de lorazepam administrada rotineiramente é de 4 mg de medicamento para infusão intravenosa lenta.
Um máximo de 8 mg de lorazepam pode ser administrado no prazo de 12 horas.
ansiedade
Para o tratamento da ansiedade, o lorazepam é administrado por via oral.
A dose habitual de uma preparação é 2-3 mgs por dia.
Em doentes idosos, a dose inicial recomendada é de 1-2 mg de medicamento por dia.
O tratamento deve ser o mais curto possível e, como regra geral, não deve exceder 8-12 semanas, incluindo o período de descontinuação gradual da terapia.
insônia
Também neste caso, o lorazepam é administrado por via oral.
A dose habitual é de 1-2 mg de droga a ser tomada antes de deitar. Em caso de necessidade, o médico pode decidir aumentar a quantidade de droga administrada.
A duração do tratamento varia de alguns dias a duas semanas.
Gravidez e aleitamento
Como o lorazepam pode causar danos ao feto, o medicamento não deve ser usado durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre da gravidez.
Se - por razões de necessidade real - o lorazepam for administrado durante o último período da gravidez ou durante o trabalho de parto, podem ocorrer efeitos adversos no recém-nascido, incluindo hipotermia, hipotonia, depressão respiratória, sedação e incapacidade de comer.
Como o lorazepam é excretado no leite materno, as mães que amamentam não devem tomar o medicamento.
Contra-indicações
O uso de lorazepam é contra-indicado nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida ao lorazepam ou outras benzodiazepinas;
- Em pacientes com miastenia gravis;
- Em pacientes com insuficiência respiratória grave;
- Em pacientes com síndrome da apneia do sono;
- Em pacientes com insuficiência hepática grave;
- Em pacientes com glaucoma de ângulo estreito;
- Na gravidez;
- Durante a lactação.
