OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® é um medicamento à base de Olmesartan medoxomil

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - antagonistas da angiotensina II

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® é indicado no tratamento da hipertensão arterial essencial, em monoterapia ou associada a outras drogas anti-hipertensivas em caso de baixa responsividade.

Mecanismo de ação OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Olmesartan medoxomil, ingrediente ativo do OLMETEC ® é um pró-medicamento para ser administrado por via oral. Quando atinge o nível intestinal, é principalmente hidrolisado em sua forma ativa, olmesartana, e absorvido, atingindo concentrações plasmáticas máximas após cerca de duas horas da ingestão. No nível plasmático, é possível observar uma quantidade igual a cerca de 25, 6% da dose tomada, o que mostra uma biodisponibilidade relativamente baixa. Como os outros ingredientes ativos da mesma categoria farmacêutica, a olmesartana age antagonizando o efeito biológico da angiotensina II, através de uma ligação estável e de alta afinidade com seu receptor AT1. Esse mecanismo resulta em aumento dos níveis plasmáticos de angiontesina I e II, diminuição dos níveis séricos de aldosterona e ação vasodilatadora, o que garante queda da pressão arterial em até 24 horas após sua ingestão, estabilizando-se - otimizando-se em volta - na segunda semana de terapia.

Após completar a sua acção, geralmente após cerca de 15 horas, o olmesartan é eliminado intacto principalmente através das fezes e em pequena parte da urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 MEDOXOMIL DE OLMESARTAN EM SAÚDE CARDIOVASCULAR

Sabe-se que a angiotensina II produz - em condições patológicas - uma hiperatividade dos receptores AT1, originando uma série de eventos que se realizam tanto no aumento da pressão arterial, como também em um importante dano vascular pró-inflamatório, o que expõe o paciente em risco de acidentes cardiovasculares. A olmesartana medoxomila, além de ser bem tolerada e eficaz na indução da redução da pressão arterial, também tem se mostrado útil na proteção de vasos de lesões inflamatórias, reduzindo o diâmetro das placas ateroscleróticas e aumentando o número de progenitores de células endoteliais, provavelmente através de mecanismos não diretamente correlacionados com a redução de pressão.

2. SEGURANÇA DO MEDOXOMIL DE OLMESARTAN EM PACIENTES HIPERTÉTICOS

J Hipertens. 2010 Nov; 28 (11): 2342-50.

A principal aplicação do olmesartan medoxomil continua sendo a hipertensão grave. A maioria das estratégias terapêuticas envolve a combinação desse ingrediente ativo com outros anti-hipertensivos, que atuam em outras vias metabólicas. O estudo em questão avalia não apenas a eficácia da terapia na redução da pressão arterial em pacientes hipertensos, mas também sua adesão e a segurança do tratamento. Além de uma redução sistólica média de cerca de 17 mmHg e diastólica de 10 mmHg, os resultados mostram excelente tolerabilidade da droga, com efeitos colaterais muito raros e clinicamente insignificantes.

3. A EFICÁCIA DO MEDOXOMIL DE OLMESARTAN EM COMBINAÇÃO NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO

O estudo em questão é apenas um exemplo dos muitos estudos na literatura que mostram a eficácia da combinação de olmesartan medoxomil e outros fármacos anti-hipertensivos, na melhoria dos níveis pressóricos de pacientes que sofrem de hipertensão. Por exemplo, neste estudo realizado com aproximadamente 1017 pacientes - com pressão arterial sistólica e diastólica média superior a 140/90 mmHg - a terapia combinada por oito semanas com olmesartana medoxomila / amlodipina assegurou uma redução média de cerca de 17 mmHg para a pressão sistólica e 10 para diastólica.

Método de uso e dosagem

OLMETEC ® 10/20/40 mg comprimidos de olmesartan medoxomilo: no tratamento da hipertensão arterial essencial, a dose inicial deve ser de 10 mg por dia, tomada independentemente da refeição. Em caso de efeito reduzido, e sempre sob rigorosa supervisão médica, a dose pode ser aumentada até 40mg / dia. Em alguns casos, para evitar um aumento muito grande na dose, outros medicamentos anti-hipertensivos, como a hidroclorotiazida, podem ser associados ao OLMETEC ®. Em qualquer caso, o protocolo terapêutico deve necessariamente ser descrito pelo médico após uma avaliação cuidadosa da saúde do paciente, considerando que em algumas categorias de risco, como em indivíduos com insuficiência hepática e renal, as doses máximas permitidas são menores que àquelas indicadas anteriormente.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DA OLMETEC ® Olmesartan medoxomil - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU PRÓPRIO MÉDICO.

Advertências OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Em caso de insuficiência renal e hepática, seria aconselhável, antes e durante a terapia com OLMETEC ®, monitorar constantemente os níveis plasmáticos de eletrólitos, como sódio e potássio, e da creatinina. Como esperado, nestes casos as dosagens devem ser revistas, especialmente na dose máxima.

No caso de doença renal ou hepática grave, o uso desta droga não é recomendado.

Além disso, a desidratação (frequente em doentes idosos), doenças do trato gastrointestinal, insuficiência renal, diabetes e o uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio, podem - em conjunto com a administração de OLMETEC®, aumentar o risco de hipercalemia, com possíveis efeitos também colateral sério.

Um cuidado especial deve ser tomado em pacientes que sofrem de doenças - como estenose da artéria renal e insuficiência cardíaca congestiva grave - em que o tônus vascular é fortemente dependente do sistema renina-angiotensina, portanto, a administração dessa droga pode causar crises hipovolêmicas.

Tal como acontece com os outros antagonistas da angiontesina II, os efeitos terapêuticos da OLMETEC ® parecem estar reduzidos em doentes negros, provavelmente devido aos baixos níveis de renina disponíveis.

A presença de lactose como excipiente pode causar reações adversas de vários graus em pacientes intolerantes a este açúcar ou galactose, afetados por deficiências enzimáticas ou problemas de má absorção.

Finalmente, mesmo que não haja evidências que correlacionem diretamente o uso de olmesartana com o comprometimento das habilidades normais de dirigir e utilizar máquinas, deve-se observar que alguns efeitos colaterais associados à terapia anti-hipertensiva, como tontura e sonolência, podem reduzir as habilidades normais. perceptivo e reativo do paciente.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

A administração de OLMETEC ® durante toda a gravidez é estritamente desencorajada, dada a presença de estudos mostrando o efeito teratogênico induzido por antagonistas da angiotensina II, considerando também os efeitos hemodinâmicos que uma droga anti-hipertensiva poderia determinar (redução da perfusão sangue fetal, hipotensão fetal, oligoidrâmnio), com o consequente aumento do risco de anomalias e atrasos no desenvolvimento fetal normal.

A mesma indicação pode ser estendida para o período de lactação, dada a presença de estudos (embora apenas em animais de laboratório) que mostram como o olmesartan é secretado no leite materno.

interações

OLMETEC ®, seu ingrediente ativo, pode interagir com os seguintes medicamentos:

Diuréticos poupadores de potássio e suplementos de potássio, resultando em hipercalemia;
Anti-hipertensivos, com aumento da eficácia hipotensora; essa característica, se bem modulada, poderia ser usada para fins terapêuticos, mas se mal gerida, poderia aumentar o risco de crises hipotensivas;
Os anti-inflamatórios não esteróides, que alteram o equilíbrio eletrolítico normal, podem aumentar o risco de comprometimento da função renal;
O lítio, dado as alterações farmacocinéticas, poderia aumentar sua citotoxicidade.

Contra-indicações OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® é contraindicado em casos de hipersensibilidade a um dos seus componentes e metabólitos, nos casos de obstrução das vias biliares, insuficiência hepática e renal grave e durante a gravidez e lactação.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os vários ensaios clínicos mostram boa tolerabilidade do fármaco, com reações adversas clinicamente insignificantes e transitórias. Tonturas, cãibras musculares, mialgia, tosse e sintomas gastro-entéricos estão entre os sintomas mais comumente relatados.

No entanto, deve-se notar que, embora muito raros, algumas reações adversas clinicamente importantes podem ocorrer em categorias específicas de pacientes em risco ou em caso de interações medicamentosas, e determinar hipercalmia, insuficiência renal, alteração da função hepática e trombocitopenia.

A droga OLMETEC ® parece ser bem tolerada e os casos de hipersensibilidade, que ocorrem principalmente com sintomas gastrointestinais e cutâneos, são raros.