O que é isso?
5-alfa redutase é o nome de uma enzima responsável pela conversão da testosterona em diidrotestosterona. Este último é o hormônio andrógeno mais potente do corpo e sua atividade é 4-5 vezes maior que a da testosterona.
Como antecipado, é produzido graças à ação da enzima 5-alfa-redutase que torna simples a ligação dupla existente entre o carbono 4 e o carbono 5. Esta pequena modificação aumenta consideravelmente a afinidade da di-hidrotestosterona pelos receptores androgênicos, aumentando a conseqüência, a atividade.
Funções de Dihydrotestosterone
A enzima 5-alfa redutase é expressa principalmente na próstata, testículos, folículos pilosos e glândulas supra-renais. Sua ação é muito importante já durante a vida uterina, quando a diidrotestosterona determina o desenvolvimento da genitália externa masculina. Quando a isoforma 5-alfa redutase tipo II é defeituosa para um defeito genético recessivo, há um desenvolvimento anormal da genitália externa no feto, o que resulta em distúrbios da identidade sexual e infertilidade na vida adulta.
A partir da puberdade, a di-hidrotestosterona suporta o desenvolvimento das chamadas características sexuais secundárias, como a diminuição do tônus da voz, o crescimento dos pêlos faciais e corporais, a calvície e a secreção sebácea. A dihidrotestosterona também é importante para o desenvolvimento da massa muscular e, no nível psicológico, para o aparecimento da estimulação sexual. Um excesso está implicado no aparecimento de hipertrofia prostática, acne, seborreia, calvície androgenética e hirsutismo. A deficiência de diidrotestosterona é questionada no surgimento da ginecomastia.
isoformas
No corpo humano há duas isoformas da enzima 5-alfa redutase, codificadas por dois cromossomos diferentes e com sensibilidade diferente a fatores reguladores, respectivamente denominados 5-alfa redutase tipo I e 5-alfa redutase tipo II.
- A isoforma tipo I concentra-se principalmente na pele, nas glândulas sebáceas, no sistema nervoso central e no fígado.
- A isoforma do tipo II é expressa principalmente na próstata e no nível dos folículos pilosos.
drogas
Duas drogas foram desenvolvidas para inibir a atividade dessas enzimas. O primeiro, denominado Finasterida, Proscar ou Propecia, é um inibidor seletivo da isoforma do tipo II. O segundo, chamado Dutasteride ou Avodart, inibe ambas as isoformas. Estes medicamentos são utilizados para tratar a hipertrofia benigna da próstata; A finasterida também é amplamente usada para combater a perda de cabelo. É provável que, no futuro, a dutasterida seja usada com o mesmo propósito (considerando a maior eficácia no bloqueio da atividade da enzima 5-alfa-redutase, esperamos uma ação mais marcante, mas também efeitos colaterais mais óbvios; Atualmente estudos estão em andamento para estabelecê-lo).
Os efeitos colaterais dos inibidores da 5-alfa redutase, embora raros, afetam principalmente a esfera sexual e podem causar disfunção erétil, diminuição da libido e volume de ejaculação.
