O flumazenil é um antagonista do sítio de ligação das benzodiazepinas no receptor GABA-A. Do ponto de vista químico, o flumazenil é uma imidazobenzodiazepina.
Flumazenil - Estrutura Química
indicações
Para o que você usa
O flumazenil é capaz de neutralizar os efeitos sedativos centrais induzidos por benzodiazepinas e substâncias semelhantes às benzodiazepinas (como, por exemplo, o zolpidem). Portanto, flumazenil é usado nas seguintes condições:
- Interrupção da anestesia geral induzida ou mantida por benzodiazepínicos em pacientes hospitalizados e em pacientes ambulatoriais;
- Antídoto em caso de sobredosagem acidental ou voluntária de benzodiazepinas ou medicamentos semelhantes a benzodiazepinas;
- Neutralização de reações paradoxais devido a benzodiazepínicos ou substâncias do tipo benzodiazepínico.
avisos
Flumazenil não deve ser usado para o tratamento da dependência de benzodiazepínicos e para o tratamento da síndrome de abstinência de benzodiazepínicos.
Após a administração de flumazenil, os pacientes devem ser monitorados por pelo menos 24 horas.
Pacientes com ansiedade crônica ou transitória precisam ajustar a dose de flumazenil.
A administração de flumazenil em pacientes que tomaram altas doses de benzodiazepínicos durante um longo período pode resultar em sintomas de abstinência.
O flumazenil deve ser usado com cautela na neutralização da sedação em crianças e na ressuscitação do recém-nascido.
Quando usado para interromper a anestesia após a cirurgia, o flumazenil só deve ser administrado quando o efeito relaxante muscular nos músculos periféricos desaparecer.
A eliminação do flumazenil é retardada em pacientes com insuficiência hepática.
Deve-se ter cautela na administração de flumazenil em pacientes sobredose de benzodiazepínicos e antidepressivos, já que a administração da droga pode promover o início ou agravamento de convulsões e arritmias cardíacas.
A administração de flumazenil em pacientes epilépticos em tratamento com benzodiazepínicos por um longo período não é recomendada, pois podem ocorrer convulsões e convulsões.
Quando o flumazenil é administrado como um antídoto para a dosagem de benzodiazepínicos ou do tipo benzodiazepínico, os pacientes devem ser monitorados de perto durante um período de tempo. Este período varia de acordo com o tipo e a duração da ação do medicamento hipnótico tomado.
O flumazenil deve ser administrado com cautela em pacientes com lesão cerebral tratados com benzodiazepínicos, pois - nesta categoria de pacientes - pode induzir convulsões e alterações no fluxo sangüíneo cerebral. Além disso, um aumento na pressão intracraniana também pode ocorrer.
Embora o flumazenil pare o efeito sedativo, é aconselhável não dirigir ou usar máquinas por pelo menos 24 horas após tomar o medicamento.
interações
Não houve interações entre flumazenil e outras drogas com ação depressiva sobre o sistema nervoso central.
Interações farmacológicas entre flumazenil e álcool não são conhecidas.
Efeitos colaterais
O flumazenil é bem tolerado em adultos e crianças, mas pode induzir vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem.
A seguir estão os principais efeitos adversos que podem ocorrer após a administração de flumazenil.
Transtornos psiquiátricos
Após uma injeção rápida de sintomas de abstinência de flumazenil, podem ocorrer sintomas como:
- agitação;
- ansiedade;
- confusão;
- Labilidade emocional;
- Distorção sensorial.
Além disso, ataques de pânico, choro anormal e reações agressivas podem ocorrer.
Distúrbios do sistema nervoso
Convulsões ou convulsões podem ocorrer após a administração de flumazenil, especialmente em pacientes com epilepsia prévia ou insuficiência hepática grave.
As convulsões ocorrem mais facilmente em pacientes que foram tratados com benzodiazepínicos por longos períodos ou em pacientes com overdose de múltiplas drogas.
Cardiopatias
Quando o flumazenil é administrado através de uma injeção rápida, pode causar palpitações. Geralmente, este efeito adverso não requer tratamentos farmacológicos.
Doenças vasculares
Após a administração de flumazenil, os pacientes podem apresentar um aumento transitório da pressão arterial ao despertar da anestesia.
Distúrbios gastrointestinais
Durante o uso pós-operatório de flumazenil, náuseas e vômitos podem ocorrer. Isto é especialmente verdadeiro se os medicamentos opiáceos também tiverem sido administrados.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos adversos que podem ocorrer após a administração de flumazenil são:
- Reações de hipersensibilidade - incluindo anafilaxia - em indivíduos sensíveis;
- Vermelhidão da pele;
- Calafrios, após uma injeção rápida.
overdose
Não há antídoto em caso de overdose de flumazenil.
Em caso de sobredosagem, os sinais vitais dos doentes devem ser monitorizados e a terapêutica é apenas de suporte.
No entanto, após a ingestão de quantidades de flumazenil superiores às doses usuais, nenhum sintoma devido à sobredosagem foi relatado.
Mecanismo de ação
Como mencionado acima, o flumazenil é um antagonista do local de ligação da benzodiazepina presente no receptor GABA-A. Em particular, o flumazenil compete com benzodiazepinas e agonistas não benzodiazepínicos pela ligação ao local acima mencionado.
Ocupando o sítio de ligação no GABA-A, o flumazenil é capaz de neutralizar a sedação, a amnésia, a alteração psicomotora e a depressão respiratória induzida por este tipo de drogas hipnóticas.
Instruções de uso - Posologia
Flumazenil está disponível para administração intravenosa.
O medicamento deve ser administrado apenas por um anestesiologista ou por pessoal especializado.
Em pacientes com insuficiência hepática, um ajuste da dose da droga geralmente administrada é necessário.
Interrupção da anestesia
Para a interrupção da anestesia, a dose usual de flumazenil é de 0, 3-0, 6 mg.
A dose máxima administrável é de 1 mg do fármaco.
Em crianças com mais de 1 ano de idade, a dose recomendada de flumazenil é de 0, 01 mg / kg de peso corporal.
Antídoto em caso de sobredosagem com benzodiazepinas ou com medicamentos semelhantes a benzodiazepinas
Neste caso, a dose recomendada de flumazenil é de 0, 3 mg.
A dose máxima administrável é de 2 mg do fármaco.
Gravidez e aleitamento
Existem dados insuficientes para estabelecer a segurança do uso de flumazenil durante a gravidez. Portanto, flumazenil só deve ser administrado durante a gravidez se os benefícios esperados para a mãe superarem os riscos potenciais para o feto.
Não se sabe se o flumazenil é excretado no leite humano. A administração intravenosa de flumazenil em mães a amamentar não é contraindicada, mas recomenda-se evitar a amamentação por 24 horas após a administração da droga.
Contra-indicações
O uso de flumazenil é contra-indicado nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida ao flumazenil;
- Em pacientes nos quais os benzodiazepínicos foram administrados para controlar uma crise epiléptica grave ou para controlar a pressão intracraniana;
- Em pacientes com intoxicações mistas de benzodiazepínicos e antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, como imipramina, clomipramina, mirtazapina e mianserina.
