DUFASTON ® - Didrogesterona

DUFASTON ® é um medicamento à base de didrogesterona

GRUPO TERAPÊUTICO: Progestina

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações DUFASTON ® - Didrogesterona

DUFASTON ® é usado como um adjuvante da terapia estrogênica para proteger a saúde endometrial, reduzindo o risco de transformação neoplásica.

DUFASTON ® também é indicado no tratamento de distúrbios ginecológicos, como dismenorreia, endometriose, irregularidade do ciclo celular, metrorragia, infertilidade e em caso de ameaça de aborto.

Mecanismo de ação DUFASTON ® - Didrogesterona

A didrogesterona, o ingrediente ativo do DUFASTON ®, é um progestogênio de 21 carbonos, caracterizado por propriedades biológicas similares à progesterona, mas com um mecanismo seletivo de ação.

Mais precisamente, de maneira semelhante à progesterona, a didrogesterona atua no nível endometrial, garantindo a transformação secretora útil para favorecer estruturalmente e trofidamente o aninhamento embrionário e, em caso de substituição, após terapia de reposição estrogênica, transformação e hiperplasia endometrial e, ao mesmo tempo O nível do miométrio inibe as contrações uterinas potencialmente perigosas durante a gravidez.

No entanto, ao contrário da progesterona, este princípio ativo não apresenta os mesmos efeitos "centrais" do hormônio endógeno, faltando-lhe a ação inibitória do feedback no eixo hipotalâmico-hipofisário e, portanto, da ação depressiva sobre a secreção foliculínica e luteal.

Este hormônio também não possui a atividade androgênica, estrogênica e corticóide, o que é particularmente perigoso durante a gravidez para a saúde do feto.

Tomada por via oral, é absorvida no nível intestinal, metabolizada ao nível hepático em 20-alfa-didrogidesterona e eliminada principalmente pela urina, permitindo assim uma melhor caracterização das concentrações endógenas de progesterona natural e seus metabólitos.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. DUFASTON E HIPERPLASIA ENDOMETERIAL: a estrutura molecular

Como é conhecido, o Dufaston é utilizado concomitantemente com a terapêutica com estrogénios para reduzir o risco de hiperplasia do endométrio. Este estudo demonstra como sua administração pode regular a expressão de citocinas e fatores de crescimento envolvidos na hiperplasia endometrial, regulando o ciclo celular.

2.DIDROGESTERONA E SAÚDE GERAL

Estudo interessante que comparou a eficácia da didrogesterona e cálcio mais vitamina D, na melhoria do estado geral de saúde das mulheres voluntárias. A didrogesterona, tomada em doses de 500 mg por dia, foi mais eficaz que o cálcio mais vitamina D, mantendo uma frequência similar de efeitos colaterais.

3. DIDROGESTERONA E REGULAÇÃO DO CICLO CELULAR EM PATOLOGIAS MAMÁRIAS

Revisão que reúne os resultados de inúmeras pesquisas relacionadas aos efeitos da didrogesterona na regulação do ciclo celular em patologias benignas da mama. Os dados mostram que, após uma primeira atividade mitótica, esse hormônio pode induzir a apoptose pela regularização do tamanho e da consistência dos nódulos mamários, até o desaparecimento total.

Método de uso e dosagem

DUFASTON ® comprimidos revestidos por película de 10 mg de didrogesterona:

Dosagens de dihidrogesterona variam consideravelmente de paciente para paciente com base no quadro clínico e seu objetivo terapêutico.

As dosagens entre 10 e 20 mg por dia são, por exemplo, indicadas durante a terapia com estrogénio, na quinzena após o início da mesma.

O esquema de ingestão e a dosagem utilizada são submetidos a variações individuais importantes durante a endometriose, dismenorréia, irregularidade do ciclo, amenorréia e metrorragia, embora sempre entre 10 e 20 mg por dia.

A complexidade organizacional específica da terapia, combinada com uma significativa variabilidade interindividual das dosagens e a presença de potenciais efeitos colaterais, requer supervisão médica contínua, tanto nas fases iniciais do tratamento quanto durante a terapia.

Advertências DUFASTON ® - Didrogesterona

A ingestão de DUFASTON ® deve necessariamente ser precedida de um exame cuidadoso para esclarecer a utilidade da terapia e a presença de fatores fisiopatológicos incompatíveis com a administração de didrogesterona.

Mais especificamente, alterações na função hepática, insuficiência renal, asma, diabetes, lúpus, distúrbios psiquiátricos, porfiria e colestase representam algumas das condições potencialmente perigosas para as quais a supervisão médica contínua combinada com controles periódicos se torna necessária.

Também é importante que o paciente seja informado sobre os potenciais efeitos colaterais da terapia com estrogênio, especialmente os de longo prazo, como aumento do risco de câncer de mama e aumento do risco cardiovascular, para que a taxa de risco possa ser avaliada mais de perto com o médico. / benefícios.

No caso em que DUFASTON ® foi administrado em combinação com terapia estrogênica, também seria necessário avaliar as interações, contra-indicações, advertências e efeitos colaterais da terapia de reposição hormonal baseada em estrogênio,

DUFASTON ® contém lactose, portanto, sua ingestão pode levar a efeitos colaterais mais ou menos graves em pacientes com deficiência de enzima lactase, má absorção de glicose / galactose e intolerância à lactose.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Embora a ameaça de aborto seja uma das indicações terapêuticas para as quais a ingestão de didrogesterona é recomendada, no momento a farmacocinética desse princípio ativo não foi totalmente caracterizada quando tomada durante a gravidez, embora pareça estar livre de toxicidade aguda no feto.

Diferentes grupos de pesquisa estão investigando as possíveis correlações entre as hipospádias fetal e neonatal (alteração estrutural da uretra) e a ingestão de progestogênios durante a gravidez.

Pelo contrário, a ingestão de DUFASTON ® não é recomendada durante a gravidez devido à capacidade do ingrediente ativo de passar pelo filtro mamário e ainda ser secretado no leite materno.

interações

Embora ainda não tenham sido identificadas interações medicamentosas clinicamente relevantes, as características farmacocinéticas e a eficácia relativa da didrogesterona podem ser alteradas pela administração concomitante de princípios ativos capazes de modular a atividade enzimática das enzimas do citocromo responsáveis pelo metabolismo desse hormônio.

Contra-indicações DUFASTON ® - Didrogesterona

DUFASTON ® está contra-indicado em caso de hipersensibilidade à substância activa ou a um dos seus excipientes, em caso de hemorragia vaginal de origem desconhecida, cancro da mama ou tumores dependentes de estrogénio-progestina, alterações da função hepática e processos tromboembólicos em curso ou anteriores.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Diversos ensaios clínicos e cuidadosa monitorização pós-comercialização avaliaram a incidência de efeitos colaterais da terapia com progestogênio, identificando as enxaquecas e cefaléias mais frequentes, alterações no aparato genital, como manchas hemorrágicas, disfunção hepática, dor abdominal, reações cutâneo como erupção cutânea e urticária, aumento da tensão da mama com dor associada e edema generalizado.

Clinicamente mais importantes foram os efeitos colaterais a longo prazo da terapia com estrogênio-progesterona, com um aumento significativo na incidência de câncer de mama, neoplasias dependentes de progestágeno, trombose venosa e infarto do miocárdio.