drogas

Cotrimoxazole (sulfametoxazol + trimetoprim)

generalidade

Cotrimoxazole não é nada, mas a combinação de sulfametoxazol (sulfonamida) e trimetoprima (outro antibacteriano) em uma proporção fixa de 5: 1.

Muito provavelmente, esta associação de ingredientes ativos é mais conhecida sob o nome comercial de Bactrim®.

Sulfametoxazol - Estrutura Química

Trimetoprim - Estrutura Química

Ao contrário dos ingredientes ativos únicos que possuem atividade bacteriostática (ou seja, eles são capazes de inibir o crescimento bacteriano), sua associação permite obter uma ação do tipo bactericida (ou seja, quando usados ​​juntos, eles são capazes de matar células bacterianas) .

O cotrimoxazol está disponível em formulações farmacêuticas adequadas para administração oral e parenteral.

indicações

Para o que você usa

O uso de cotrimoxazole é indicado para o tratamento de:

  • Infecções do trato respiratório (administração oral);
  • Infecções digestivas (administração oral);
  • Infecções dos rins e do trato urinário (administração oral);
  • Infecções do trato genital (administração oral);
  • Pneumonia causada por Pneumocystis carinii ou outras infecções oportunistas em pacientes imunocomprometidos (administração parenteral).

avisos

Se - durante o tratamento com cotrimoxazole - ocorrer qualquer tipo de reação alérgica, a terapêutica com o medicamento deve ser descontinuada e o médico deve ser contatado imediatamente.

Deve-se ter cautela no uso de cotrimoxazol em pacientes com doença hepática e / ou renal, em pacientes com deficiência de folato e em pacientes com alergias graves.

Durante o período de tratamento com cotrimoxazole - especialmente se for prolongado durante um longo período de tempo - é aconselhável efectuar controlos regulares da função hepática e renal e da crosta sanguínea.

Deve-se ter cautela na administração de cotrimoxazol em pacientes que já estejam recebendo anticoagulantes.

O cotrimoxazol não deve ser utilizado no tratamento de infecções por estreptococos β-hemolíticos do grupo A.

interações

A co-administração de cotrimoxazole e amantadina (um medicamento usado para tratar a doença de Parkinson) pode causar delírio tóxico.

A administração concomitante de cotrimoxazole e dofetilide (um potente agente antiarrítmico) é contraindicada. Isso ocorre porque o cotrimoxazol pode aumentar a atividade do dofetilide, causando graves alterações no ritmo cardíaco.

A administração concomitante de cotrimoxazol e indometacina pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de sulfametoxazol.

Em qualquer caso, é sempre bom informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica e produtos fitoterápicos e / ou homeopáticos.

Efeitos colaterais

O cotrimoxazol pode induzir vários tipos de efeitos adversos, embora nem todos os pacientes os experimentem. O tipo de efeitos colaterais e a intensidade com que ocorrem dependem da sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação à droga.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com cotrimoxazol.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

O tratamento com cotrimoxazole pode causar:

  • Leucopenia, ou seja, a diminuição do número de glóbulos brancos na corrente sanguínea, com consequente aumento da suscetibilidade à contração de infecções;
  • Plaquetenia, ou seja, a diminuição do número de plaquetas na corrente sanguínea, com consequente aumento do risco de ocorrência de sangramento anormal e / ou hemorragia;
  • Agranulocitose, ou seja, a diminuição do número de granulócitos no sangue;
  • Anemia aplástica;
  • Anemia hemolítica;
  • Anemia megaloblástica;
  • Hipoprotrombinemia, que é uma desordem sanguínea caracterizada pela deficiência de protrombina com consequentes defeitos de coagulação;
  • Metemoglobinemia.

Reações alérgicas

O cotrimoxazol pode desencadear reações alérgicas em indivíduos sensíveis. Essas reações podem se manifestar com:

  • febre;
  • angioedema;
  • urticária;
  • Dermatite esfoliativa;
  • Síndrome de DRESS (erupção medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos);
  • Pneumonia intersticial;
  • Doença do soro;
  • Reações anafiláticas.

Distúrbios gastrointestinais

A terapia com cotrimoxazol pode causar náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal, glossite, estomatite, colite pseudomembranosa e pancreatite aguda.

Distúrbios do sistema nervoso

O tratamento com cotrimoxazole pode causar:

  • neuropatia;
  • uveíte;
  • ataxia;
  • tonturas;
  • dor de cabeça;
  • astenia;
  • Convulsões.

Transtornos psiquiátricos

Terapia com cotrimoxazole pode causar alucinações e insônia.

Distúrbios hepatobiliares

Durante o tratamento com cotrimoxazole, pode ocorrer um aumento nos níveis sanguíneos de transaminases e bilirrubina. Além disso, a droga pode promover o aparecimento de hepatite, necrose hepática, colestase e icterícia.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Terapia com cotrimoxazole pode causar:

  • Reações de fotossensibilização;
  • Eritema multiforme;
  • Henoch-Schönlein roxo e roxo;
  • Síndrome de Stevens-Johnson;
  • Necrólise epidérmica tóxica.

Doenças dos rins e trato urinário

O tratamento com cotrimoxazole pode causar:

  • Diminuição da função renal;
  • Nefrite intersticial;
  • Aumento dos níveis de ureia, albuminúria e creatinina no sangue;
  • hematúria;
  • Cristalúria.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com cotrimoxazole são:

  • Hipercaliemia que pode ser muito perigosa;
  • Superinfecções por bactérias ou fungos resistentes;
  • zumbido;
  • artralgia;
  • mialgia;
  • rabdomiólise;
  • Flebite ou dor venosa (quando o cotrimoxazol é administrado por via parenteral).

overdose

Se uma dose excessiva de cotrimoxazole for tomada, pode ocorrer o seguinte:

  • cristalúria;
  • Oligúria ou anúria;
  • Náusea ou vômito;
  • diarréia;
  • tonturas;
  • Dor de cabeça.

Em caso de sobredosagem, a lavagem gástrica, a hemodiálise e a ingestão adequada de líquidos podem ser úteis para acelerar a eliminação renal do fármaco em excesso.

Se houver suspeita de sobredosagem com cotrimoxazole, deve notificar imediatamente o seu médico ou contactar o hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

Como mencionado acima, o cotrimoxazol consiste na combinação de sulfametoxazol e trimetoprim.

Ambos os antibacterianos interferem na síntese do ácido tetrahidrofólico, um intermediário essencial para a síntese das bases purínicas e pirimidínicas que constituirão o DNA bacteriano.

Mais detalhadamente, o sulfametoxazol inibe competitivamente uma das enzimas envolvidas nos primeiros passos da síntese do ácido tetrahidrofólico: a di-hidropteroato sintase.

O trimetoprim, por outro lado, é capaz de inibir a enzima envolvida no último estágio da síntese supracitada, a diidrofolato redutase.

Com a associação desses dois antibacterianos, portanto, existe um bloqueio sequencial de dois passos básicos da mesma via metabólica, sendo assim, é muito difícil para as bactérias sobreviverem.

Instruções de uso - Posologia

O cotrimoxazol está disponível para administração oral (sob a forma de comprimidos, comprimidos solúveis e suspensão oral) e para administração intravenosa (sob a forma de concentrado para solução para perfusão).

A posologia do cotrimoxazol e a via de administração com a qual se deve tomar o medicamento devem ser estabelecidas pelo médico, dependendo do tipo e da gravidade da infecção que se pretende tratar.

Gravidez e aleitamento

O uso de cotrimoxazol por mulheres grávidas e por mães a amamentar é contraindicado.

Contra-indicações

O uso de cotrimoxazole é contra-indicado nos seguintes casos:

  • Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao sulfametoxazol e / ou trimetoprim;
  • Em pacientes com hipersensibilidade conhecida a outras sulfonamidas;
  • Em crianças com menos de dois meses de idade;
  • Em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase;
  • Em pacientes já em tratamento com dofetilide;
  • Na gravidez;
  • Durante a lactação.