generalidade
Cotrimoxazole não é nada, mas a combinação de sulfametoxazol (sulfonamida) e trimetoprima (outro antibacteriano) em uma proporção fixa de 5: 1.
Muito provavelmente, esta associação de ingredientes ativos é mais conhecida sob o nome comercial de Bactrim®.
Sulfametoxazol - Estrutura Química
Trimetoprim - Estrutura Química
Ao contrário dos ingredientes ativos únicos que possuem atividade bacteriostática (ou seja, eles são capazes de inibir o crescimento bacteriano), sua associação permite obter uma ação do tipo bactericida (ou seja, quando usados juntos, eles são capazes de matar células bacterianas) .
O cotrimoxazol está disponível em formulações farmacêuticas adequadas para administração oral e parenteral.
indicações
Para o que você usa
O uso de cotrimoxazole é indicado para o tratamento de:
- Infecções do trato respiratório (administração oral);
- Infecções digestivas (administração oral);
- Infecções dos rins e do trato urinário (administração oral);
- Infecções do trato genital (administração oral);
- Pneumonia causada por Pneumocystis carinii ou outras infecções oportunistas em pacientes imunocomprometidos (administração parenteral).
avisos
Se - durante o tratamento com cotrimoxazole - ocorrer qualquer tipo de reação alérgica, a terapêutica com o medicamento deve ser descontinuada e o médico deve ser contatado imediatamente.
Deve-se ter cautela no uso de cotrimoxazol em pacientes com doença hepática e / ou renal, em pacientes com deficiência de folato e em pacientes com alergias graves.
Durante o período de tratamento com cotrimoxazole - especialmente se for prolongado durante um longo período de tempo - é aconselhável efectuar controlos regulares da função hepática e renal e da crosta sanguínea.
Deve-se ter cautela na administração de cotrimoxazol em pacientes que já estejam recebendo anticoagulantes.
O cotrimoxazol não deve ser utilizado no tratamento de infecções por estreptococos β-hemolíticos do grupo A.
interações
A co-administração de cotrimoxazole e amantadina (um medicamento usado para tratar a doença de Parkinson) pode causar delírio tóxico.
A administração concomitante de cotrimoxazole e dofetilide (um potente agente antiarrítmico) é contraindicada. Isso ocorre porque o cotrimoxazol pode aumentar a atividade do dofetilide, causando graves alterações no ritmo cardíaco.
A administração concomitante de cotrimoxazol e indometacina pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de sulfametoxazol.
Em qualquer caso, é sempre bom informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica e produtos fitoterápicos e / ou homeopáticos.
Efeitos colaterais
O cotrimoxazol pode induzir vários tipos de efeitos adversos, embora nem todos os pacientes os experimentem. O tipo de efeitos colaterais e a intensidade com que ocorrem dependem da sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação à droga.
A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com cotrimoxazol.
Distúrbios do sangue e do sistema linfático
O tratamento com cotrimoxazole pode causar:
- Leucopenia, ou seja, a diminuição do número de glóbulos brancos na corrente sanguínea, com consequente aumento da suscetibilidade à contração de infecções;
- Plaquetenia, ou seja, a diminuição do número de plaquetas na corrente sanguínea, com consequente aumento do risco de ocorrência de sangramento anormal e / ou hemorragia;
- Agranulocitose, ou seja, a diminuição do número de granulócitos no sangue;
- Anemia aplástica;
- Anemia hemolítica;
- Anemia megaloblástica;
- Hipoprotrombinemia, que é uma desordem sanguínea caracterizada pela deficiência de protrombina com consequentes defeitos de coagulação;
- Metemoglobinemia.
Reações alérgicas
O cotrimoxazol pode desencadear reações alérgicas em indivíduos sensíveis. Essas reações podem se manifestar com:
- febre;
- angioedema;
- urticária;
- Dermatite esfoliativa;
- Síndrome de DRESS (erupção medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos);
- Pneumonia intersticial;
- Doença do soro;
- Reações anafiláticas.
Distúrbios gastrointestinais
A terapia com cotrimoxazol pode causar náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal, glossite, estomatite, colite pseudomembranosa e pancreatite aguda.
Distúrbios do sistema nervoso
O tratamento com cotrimoxazole pode causar:
- neuropatia;
- uveíte;
- ataxia;
- tonturas;
- dor de cabeça;
- astenia;
- Convulsões.
Transtornos psiquiátricos
Terapia com cotrimoxazole pode causar alucinações e insônia.
Distúrbios hepatobiliares
Durante o tratamento com cotrimoxazole, pode ocorrer um aumento nos níveis sanguíneos de transaminases e bilirrubina. Além disso, a droga pode promover o aparecimento de hepatite, necrose hepática, colestase e icterícia.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Terapia com cotrimoxazole pode causar:
- Reações de fotossensibilização;
- Eritema multiforme;
- Henoch-Schönlein roxo e roxo;
- Síndrome de Stevens-Johnson;
- Necrólise epidérmica tóxica.
Doenças dos rins e trato urinário
O tratamento com cotrimoxazole pode causar:
- Diminuição da função renal;
- Nefrite intersticial;
- Aumento dos níveis de ureia, albuminúria e creatinina no sangue;
- hematúria;
- Cristalúria.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com cotrimoxazole são:
- Hipercaliemia que pode ser muito perigosa;
- Superinfecções por bactérias ou fungos resistentes;
- zumbido;
- artralgia;
- mialgia;
- rabdomiólise;
- Flebite ou dor venosa (quando o cotrimoxazol é administrado por via parenteral).
overdose
Se uma dose excessiva de cotrimoxazole for tomada, pode ocorrer o seguinte:
- cristalúria;
- Oligúria ou anúria;
- Náusea ou vômito;
- diarréia;
- tonturas;
- Dor de cabeça.
Em caso de sobredosagem, a lavagem gástrica, a hemodiálise e a ingestão adequada de líquidos podem ser úteis para acelerar a eliminação renal do fármaco em excesso.
Se houver suspeita de sobredosagem com cotrimoxazole, deve notificar imediatamente o seu médico ou contactar o hospital mais próximo.
Mecanismo de ação
Como mencionado acima, o cotrimoxazol consiste na combinação de sulfametoxazol e trimetoprim.
Ambos os antibacterianos interferem na síntese do ácido tetrahidrofólico, um intermediário essencial para a síntese das bases purínicas e pirimidínicas que constituirão o DNA bacteriano.
Mais detalhadamente, o sulfametoxazol inibe competitivamente uma das enzimas envolvidas nos primeiros passos da síntese do ácido tetrahidrofólico: a di-hidropteroato sintase.
O trimetoprim, por outro lado, é capaz de inibir a enzima envolvida no último estágio da síntese supracitada, a diidrofolato redutase.
Com a associação desses dois antibacterianos, portanto, existe um bloqueio sequencial de dois passos básicos da mesma via metabólica, sendo assim, é muito difícil para as bactérias sobreviverem.
Instruções de uso - Posologia
O cotrimoxazol está disponível para administração oral (sob a forma de comprimidos, comprimidos solúveis e suspensão oral) e para administração intravenosa (sob a forma de concentrado para solução para perfusão).
A posologia do cotrimoxazol e a via de administração com a qual se deve tomar o medicamento devem ser estabelecidas pelo médico, dependendo do tipo e da gravidade da infecção que se pretende tratar.
Gravidez e aleitamento
O uso de cotrimoxazol por mulheres grávidas e por mães a amamentar é contraindicado.
Contra-indicações
O uso de cotrimoxazole é contra-indicado nos seguintes casos:
- Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao sulfametoxazol e / ou trimetoprim;
- Em pacientes com hipersensibilidade conhecida a outras sulfonamidas;
- Em crianças com menos de dois meses de idade;
- Em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase;
- Em pacientes já em tratamento com dofetilide;
- Na gravidez;
- Durante a lactação.