O tadalafil é um medicamento inibidor da fosfodiesterase do tipo 5, utilizado no tratamento da disfunção erétil.
Após o grande sucesso do sildenafil (Viagra ®) no tratamento da disfunção erétil, outras empresas farmacêuticas também começaram a procurar inibidores da fosfoesterase tipo 5.
História da descoberta do tadalafil
A molécula de tadalafil foi descoberta pela então empresa farmacêutica Glaxo Wellcome (agora GlaxoSmithKline) em colaboração com a empresa de biotecnologia ICOS Corporation, que começou em agosto de 1991 com o objetivo de desenvolver novos medicamentos. Assim, em 1993, a empresa de biotecnologia ICOS Corporation iniciou o estudo de um novo composto chamado IC351, que exibia propriedades inibitórias em relação à fosfodiesterase tipo 5; mesmo que os pesquisadores não estivessem procurando um medicamento para tratar a disfunção erétil no composto IC351, eles reconheciam um possível candidato a fármaco nesse composto.
Em 1994, pesquisadores da ICOS Corporation solicitaram e obtiveram uma patente para o composto IC351, que é estruturalmente diferente dos outros inibidores da fosfodiesterase do tipo 5; finalmente, em 1995, a primeira fase de ensaios clínicos começou. Apesar da empresa farmacêutica Glaxo Wellcome e da ICOS Corporation terem um acordo para dividir os ganhos da venda dos medicamentos, ou seja, 50/50, a Glaxo Wellcome em 1996 deixou este acordo expirar, afirmando que os medicamentos que estavam desenvolvendo eles não faziam parte do programa de marketing da casa. A Corporação ICOS, em vez disso, continuou o desenvolvimento do tadalafil e, em 1997, iniciou a segunda fase de ensaios clínicos, que foi conduzida em pacientes com disfunção erétil, seguida pela terceira fase de testes clínicos, uma fase muito importante. forneceu todas as evidências necessárias para solicitar à Food and Drug Administration (FDA) a aprovação e autorização da comercialização do tadalafil para o tratamento da disfunção erétil. Assim, em 21 de novembro de 2003, o FDA deu permissão para comercializar o tadalafil.
Para desenvolver e eventualmente comercializar o tadalafil, em 1998, a ICOS Corporation. em colaboração com a empresa farmacêutica Eli Lilly and Company. fundou a Lilly ICOS, LLC, uma empresa de "joint venture". Assim, em 2003, a Lilly ICOS LLC começou a vender o tadalafil sob o nome registrado do Cialis ® primeiro nos Estados Unidos e depois na Europa.
Em 2007, a empresa farmacêutica Eli Lilly and Company comprou a ICOS Corporation por US $ 2, 3 bilhões e, após encerrar todas as operações da ICOS Corporation, colocou um fim na Lilly ICOS LLC, dispensando a maioria dos funcionários da ICOS Corporation. Apenas cem funcionários da seção biológica da ICOS foram resgatados da demissão, que foi comprada por outra empresa farmacêutica.
Uma curiosidade sobre o nome comercial de tadalafil, Cialis, é que nos Estados Unidos este termo também é um sobrenome de pessoas, então após a comercialização de tadalafil muitas pessoas chamadas Cialis escreveram algumas notas de protesto para Eli Lilly and Company, alegando que o empresa mudou o nome do medicamento; no entanto, a empresa recusou, dizendo que o nome do Cialis não tinha nada a ver com o sobrenome dessas pessoas.
Em maio de 2009, o tadalafil foi aprovado nos Estados Unidos para o tratamento da hipertensão pulmonar, enquanto em outros países o processo de avaliação do tadalafil para esta aplicação médica ainda não foi concluído. Alguns meses antes da aprovação do tadalafil nos Estados Unidos, em novembro de 2008, a empresa farmacêutica Eli Lilly and Company vendeu os direitos de comercialização do tadalafil nos Estados Unidos com o objetivo de tratar a hipertensão arterial pulmonar outra empresa chamada United Therapeutics, pelo valor de 150 milhões de dólares. Em outubro de 2011, no entanto, a Food and Drug Administration aprovou o uso de tadalafil nos Estados Unidos para o tratamento dos sintomas da hiperplasia benigna da próstata (HBP).
Mecanismo de ação
O tadalafil, assim como os outros inibidores da fosfodiesterase tipo 5, precisa de um estímulo sexual para funcionar. O mecanismo fisiológico responsável pelo processo de ereção do pênis inclui a liberação de uma certa quantidade de óxido nítrico (NO, um 'mensageiro' molecular) no corpo cavernoso do pênis durante a estimulação sexual.
Pouco antes de a FDA aprovar a comercialização do tadalafil em maio de 2002, a Lilly ICOS apresentou à Sociedade Americana de Urologistas um estudo clínico demonstrando que a meia-vida do tadalafil é de aproximadamente 17, 5 horas, meia vida muito mais longa do que os outros inibidores da fosfodiesterase tipo 5. O mesmo estudo confirmou que a duração do efeito do tadalafil foi ainda maior do que a sua meia-vida, excedendo até 36 horas. Devido a essa duração prolongada de ação da droga, o tadalafil (Cialis) recebeu o apelido de "pílula de fim de semana".
Até mesmo o tadalafil (Cialis) conquistou todas as páginas da internet, a maioria das quais oferece uma maneira muito simples de obter a droga, oferecendo até mesmo o envio da droga para a casa do cliente em questão. Muitas pessoas sentem-se tentadas a receber o tadalafil pela internet, seduzidas pelos preços aparentemente baixos e pelo desejo de resolver o problema sem ir ao médico, evitando assim o possível embaraço em expor o problema ao médico assistente; isso é obviamente um comportamento absolutamente errado, porque o médico é indispensável na avaliação do problema, que pode ser de natureza diferente e tornar o uso do Cialis inútil ou mesmo perigoso. Além disso, as pessoas com idade ou com doença cardiovascular devem ser submetidas a uma avaliação médica rigorosa para se certificar de que a administração de tadalafil não conduz a qualquer efeito indesejável grave ou não interfira com o quadro clínico do doente.
