XENICAL ® é um medicamento baseado no Orlistat
GRUPO TERAPÊUTICO: Drogas anti-obesidade com ação periférica
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejadosIndicações XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® é indicado no tratamento da obesidade (IMC igual ou superior a 30 kg / m2) ou sobrepeso (IMC maior ou igual a 28 kg / m2) complicada por fatores de risco associados, em conjunto com uma dieta moderadamente hipocalórica.
Mecanismo de ação XENICAL ® Orlistat
O XENICAL® é um medicamento baseado no Orlistat, a única substância ativa contra a obesidade que ainda existe no mercado na Itália após a retirada da sibutramina do mercado.
Sua ação terapêutica está intimamente relacionada à estrutura química particular, que se assemelha vagamente à dos triglicérides mais comuns, o que permite que esse princípio ativo interaja seletivamente com as lipases presentes no trato gastrintestinal, impedindo sua ação.
A inibição irreversível, que ocorre através da formação de ligações covalentes entre Orlistat e uma Serina expressa no domínio ativo da lipase, impede que essas enzimas digerem os lipídios alimentares em ácidos graxos e glicerol, reduzindo drasticamente a absorção intestinal, com um uma diminuição significativa na ingestão calórica e gordurosa da refeição que acabou de ser tomada.
Essa ação também é possível graças a algumas características farmacocinéticas do Oristat, que reduzem ao mínimo a absorção sistêmica, tornando-a praticamente inconsistente, permitindo assim uma atividade concentrada no nível gastrintestinal.
Neste ponto, tanto os lípidos não absorvidos como o Orlistat e alguns dos seus metabolitos inativos, produzidos pela mesma mucosa intestinal, são excretados pelas fezes.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. XENDOS ESTUDO E EFICÁCIA DO ORLISTAT
Marco na avaliação funcional do orlistato mostrando que em cerca de 60% dos pacientes tratados com essa droga uma perda de peso de 5% poderia ser detectada em 12 semanas de tratamento, em comparação com 35% dos pacientes que receberam placebo. A mesma relação foi mantida em tratamentos prolongados por 1 e 4 anos.
2. ORLISTATO, GLICEMIA E FUNCIONALIDADE CARDÍACA EM PACIENTES DIABÉTICOS
A administração de orlistat durante um período de 12 semanas em pacientes com diabetes tipo II e obesidade tem demonstrado ajudar ainda mais na perda de peso em comparação com placebo e para melhorar os níveis de glicose no sangue assim como a função cardíaca.
3. ASPECTOS ORLISTAS E COMPORTAMENTAIS
Um estudo muito interessante que demonstra como a ingestão de Orlistat pode não só garantir uma diminuição significativa no peso, mas também contribuir para a melhoria do estilo de vida. Questionários submetidos a pacientes antes e após o tratamento com Orlistat, revelaram uma atenção cada vez maior ao cuidado de sua dieta e à melhora de seu estilo de vida, destacando o papel principal dos hábitos saudáveis não apenas na alimentação, perda de peso e manutenção da condição de bem-estar.
Método de uso e dosagem
XENICAL ® 120 mg Orlistat cápsulas: recomenda-se tomar uma cápsula XENICAL ® antes, ao mesmo tempo ou após a ingestão de uma refeição contendo lipídios.
Dado o mecanismo de ação do princípio ativo, focado na digestão e absorção de lipídios, é óbvio que o medicamento não deve ser tomado ao mesmo tempo como refeições pobres em gorduras, e que ao mesmo tempo a dieta deve garantir o fornecimento correto de fibras, macro e micronutrientes com percentual lipídico em torno de 30% da porção calórica total da refeição.
A excreção de gorduras com fezes é observada 24 a 48 horas após a primeira ingestão persistir até 72 horas após a última.
Em qualquer caso, a dose máxima eficaz é a de três cápsulas por dia, acima da qual os efeitos terapêuticos permaneceram inalterados contra um aumento das reações adversas.
Advertências XENICAL ® Orlistat
A terapia com XENICAL ® deve ser associada a um monitoramento cuidadoso de alguns parâmetros laboratoriais importantes, como coagulação e glicemia, em pacientes recebendo anticoagulantes orais ou antidiabéticos, respectivamente.
Ao mesmo tempo, uma atenção especial também é recomendada em pacientes que tomam contraceptivos orais, dada a biodisponibilidade reduzida que pode ser observada em caso de administração concomitante.
Para evitar o aparecimento de efeitos colaterais desagradáveis, como sangramento retal e distúrbios gastrointestinais, é essencial seguir simultaneamente uma dieta saudável que não exceda 30% das calorias provenientes de lipídios por refeição.
Outros efeitos colaterais podem ocorrer após o uso de XENICAL ® em pacientes com insuficiência renal crônica e hipotireoidismo.
Em caso de falha em reduzir o peso corporal em pelo menos 5% em 12 semanas de tratamento, XENICAL ® deve ser descontinuado. Embora o Orlistat contido no XENICAL® não sofra uma absorção sistémica importante, a sua persistência ao nível gastrointestinal pode alterar as propriedades farmacocinéticas normais de diferentes substâncias ativas, principalmente relacionadas com a capacidade de absorção e biodisponibilidade.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
No momento não existem estudos que esclareçam o perfil de segurança do Orlistat na saúde do feto quando tomados durante a gravidez, enquanto diferentes testes farmacocinéticos mostraram a presença desta molécula no leite materno.
À luz desta evidência, seria bom evitar tomar XENICAL ® durante a gravidez e durante a fase de lactação subseqüente.
interações
Embora o Orlistat contido no XENICAL® não sofra uma absorção sistémica importante, a sua persistência ao nível gastrointestinal pode alterar as propriedades farmacocinéticas normais de diferentes substâncias ativas, principalmente relacionadas com a capacidade de absorção e biodisponibilidade.
De fato, estudos farmacocinéticos mostram uma redução significativa na biodisponibilidade da ciclosporina, anticoagulantes orais, amiodarona e provavelmente anticoagulantes orais (neste caso, devido ao aumento da excreção fecal) quando administrados concomitantemente com o Oristat.
Pela mesma razão, uma terapia integrativa com vitaminas lipossolúveis pode ser recomendada, preferencialmente pelo menos 2 horas após tomar XENICAL® .
Contra-indicações XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® é contraindicado em pacientes com colestase, síndrome de má absorção crônica e hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes.
Orlistat também é contra-indicado durante a lactação e não é recomendado durante a gravidez.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
As reações colaterais mais comuns descritas após a suposição de XENICAL ® afetam principalmente o trato gastrintestinal com estímulo impulsivo defecatório, fezes gordurosas e oleosas, dor abdominal, aumento da taxa de evacuação e sangramento retal nos casos mais graves e metabólico com hipoglicemia.
Os casos de cefaléia, alterações nas transaminases, astenia e fadiga e reações dermatológicas de hipersensibilidade foram mais raros.
notas
XENICAL ® é um medicamento de prescrição.