SIRIO ® é um medicamento à base de Cloridrato de Melevodopa e Carbidopa hydrata
GRUPO TERAPÊUTICO: substâncias dopaminérgicas
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa
O SIRIO® é indicado no tratamento da doença de Parkinson, especialmente quando caracterizado por flutuações motoras, como acinesias de despertar, de tarde ou de dose final.
Mecanismo de ação SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa
O SIRIO® é um medicamento usado no tratamento da doença de Parkinson, consistindo de um éster metílico de Levodopa, como o melevodopa, e um inibidor de descarbossilíase periférico, como Carbidopa.
Essa associação torna a droga particularmente ativa no tratamento da doença e, principalmente, no controle das acinesias; permitindo que o melevodopa atinja o sistema núcleo base, para ser convertido em dopamina pelas descarboxilases presentes nas terminações pré-sinápticas dos neurônios dopaminérgicos no nível estriado e no controle da sintomatologia motora clássica associada à deficiência dopaminérgica presente na doença de Parkinson.
A presença de Carbidopa permite controlar os efeitos colaterais clássicos da Levodopa, associados à conversão em dopamina exercida pelas dopa-descarboxilases periféricas, não permeando a barreira hematoencefálica e, portanto, concentrando-se no nível periférico.
As actividades acima referidas são também apoiadas por propriedades farmacocinéticas vantajosas, que permitem que o Melevodopa se dissolva mais eficazmente num ambiente aquoso, tornando a absorção mais rápida e, portanto, o início mais rápido da actividade terapêutica.
Os metabolitos derivados da absorção de ambas as substâncias ativas são excretados predominantemente por via renal.
Estudos realizados e eficácia clínica
LEVODOPA / CARBIDOPA E QUALIDADE DO SONO
Acta Neurol Scand. 2013 maio; 127 (5): e28-32. doi: 10.1111 / ane.12075. Epub 2013 11 de janeiro.
Um interessante estudo italiano demonstrando como o tratamento com levodopa e carbidopa em géis para infusão intestinal pode melhorar significativamente a qualidade do sono em pacientes com doença de Parkinson.
CARBIDOPA / LEVODOPA COM LIBERTAÇÃO PROLONGADA
Distúrbio do Relacionamento de Parkinson. 5 de setembro de 2013.
Trabalho demonstrando como a administração de Carbidopa / Levodpa de liberação prolongada pode melhorar significativamente as condições clínicas em pacientes com doença de Parkinson em estágio inicial, em comparação com a mesma combinação em formulação normal.
A EFICÁCIA DAS TERAPIAS COMBINADAS NOS ESTADOS DE PRECISÃO DE PARKINSON
J Neural Transm. 20 de novembro de 2013 [Epub ahead of print]
Estudo recente que combina a terapia combinada com Levodopa / Carbidopa e o entacapone observa as melhorias mais claras em doentes com doença de Parkinson precoce, sem quaisquer efeitos secundários significativos.
Método de uso e dosagem
SIRIO ®
Comprimidos efervescentes de 27 mg de Carbidopa hidratado (igual a 25 de Carbidopa anidra) e 314 mg de cloridrato de Melevodopa (equivalente a 250 mg de Levodopa);
Comprimidos efervescentes de 13, 5 mg de Carbidopa hidratado (igual a 12, 5 de Carbidopa anidra) e 157 mg de cloridrato de Melevodopa (equivalente a 125 mg de Levodopa);
Comprimidos efervescentes de 27 mg de carbidopa hidratada (igual a 25 de carbidopa anidra) e 125, 6 mg de cloridrato de melevodopa (equivalente a 100 mg de levodopa).
A escolha do esquema terapêutico, das dosagens e do tempo de recrutamento depende do médico com experiência no tratamento de doenças neurológicas, depois de avaliar cuidadosamente o estado geral de saúde do paciente e a gravidade do quadro clínico relativo.
Uma adaptação das doses normalmente usadas deve obviamente ser considerada em pacientes idosos ou em pacientes com doenças renais, para os quais a capacidade excretória seria parcialmente comprometida.
Advertências SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa
A terapia com SIRIO ® deve necessariamente ser precedida por um exame neurológico cuidadoso para esclarecer tanto a origem da sintomatologia quanto a adequação prescritiva da Levodopa.
O tratamento também deve ser supervisionado por pessoal médico especializado, a fim de identificar prontamente sinais e sintomas atribuíveis aos efeitos colaterais potenciais da terapia e reavaliar a adequação das doses e da terapia escolhida.
Uma precaução particular no uso de SIRIO ® também deve ser mantida em pacientes com distúrbios psiquiátricos, distúrbios psicóticos, doenças cardiovasculares, pulmonares, hepáticas e renais.
Os pacientes que recebem SIRIO ® devem evitar o uso de máquinas ou veículos motorizados devido a ataques de sono documentados e a redução das capacidades perceptivas amplamente documentadas após o uso de Levodopa.
SIRIO ® contém lactose como um ingrediente, portanto é contra-indicado em pacientes com deficiência de enzima lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose e galactosemia.
Recomenda-se manter o medicamento fora do alcance das crianças.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
As contra-indicações acima ao uso do SIRIO® também se estendem à gravidez e ao período de amamentação a seguir, devido à ausência de estudos capazes de caracterizar completamente o perfil de segurança de seus ingredientes ativos para a saúde do feto e do lactente. .
interações
O paciente tratado com SIRIO ® deve evitar a suposição contextual de:
- medicamentos anti-hipertensivos para risco de hipotensão postural;
- antidepressivos, para os potenciais efeitos colaterais relacionados à ingestão simultânea de Levodopa;
- Fenotiazinas, fenitoína, papaverina e outras substâncias ativas capazes de alterar as propriedades farmacocinéticas normais da Levodopa.
Contra-indicações SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa
O uso de SIRIO ® é contraindicado em pacientes hipersensíveis à substância ativa ou a um de seus excipientes e em pacientes com doença hepática e renal grave, em pacientes com glaucoma de ângulo estreito, infarto do miocárdio, suspeita de lesões de melanoma, em pacientes com idade inferior a 18 anos, durante a gravidez e lactação.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Apesar da associação com Carbidopa, permite reduzir significativamente os potenciais efeitos colaterais relacionados à Levodopa, o uso de SIRIO ® pode levar ao aparecimento de efeitos colaterais como náuseas, vômitos, tontura, distúrbios psiquiátricos, taquicardia, sonolência e fadiga .
Felizmente, a incidência de efeitos colaterais clinicamente relevantes difundidos entre os vários órgãos e aparelhos, para os quais muitas vezes é necessário ajustar a posologia, é mais rara.
Portanto, a supervisão médica contínua torna-se necessária, tendo em vista a alta incidência das reações adversas mencionadas anteriormente.
notas
SIRIO ® é um medicamento de prescrição.
