POR FAVOR, NOTE: MEDICINAL NÃO MAIS AUTORIZADO
O que é o Pelzont?
O Pelzont é um medicamento que contém duas substâncias ativas: ácido nicotínico (também conhecido como niacina ou vitamina B3) e laropiprant. O medicamento está disponível como comprimidos de libertação modificada. Por "libertação modificada" pretende-se que os dois ingredientes activos sejam libertados do comprimido a taxas diferentes ao longo de algumas horas.
O que é Pelzont usado para?
O Pelzont é usado em adição à dieta e atividade física em pacientes com dislipidemia (níveis excessivamente altos de gorduras no sangue), particularmente para 'dislipidemia mista mista' e 'hipercolesterolemia primária'. Pacientes com dislipidemia mista mista apresentam altos níveis de colesterol "ativo" (LDL) e triglicérides (um tipo de gordura) e baixos níveis de colesterol "bom" (HDL) no sangue. A hipercolesterolemia primária é uma condição na qual a concentração de colesterol no sangue é alta. Por 'primário' entende-se que a hipercolesterolemia não tem causa identificável.
O Pelzont é normalmente prescrito em conjunto com uma estatina (o medicamento padrão utilizado para reduzir o colesterol) quando a eficácia da estatina isoladamente é insuficiente. O Pelzont é utilizado exclusivamente em doentes que não podem tomar estatinas.
O medicamento só pode ser obtido mediante receita médica.
Como o Pelzont é usado?
A dose inicial de Pelzont é de um comprimido uma vez por dia durante quatro semanas, após as quais a dose é aumentada para dois comprimidos uma vez por dia. A medicina toma-se oralmente, junto com a comida, de tarde ou antes de ir dormir. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros e não devem ser divididos, partidos, esmagados ou mastigados.
A utilização de Pelzont não é recomendada para crianças com menos de 18 anos devido à falta de informação sobre o perfil de segurança e eficácia do medicamento neste grupo. O medicamento deve ser utilizado com precaução em doentes com problemas renais e não deve ser utilizado em doentes com problemas hepáticos.
Como o Pelzont funciona?
Os dois ingredientes ativos de Pelzont, ácido nicotínico e laropiprant, têm diferentes mecanismos de ação.
O ácido nicotínico é uma substância natural que é usada em doses baixas como uma vitamina. Em doses mais elevadas, reduz o nível de gorduras no sangue através de um mecanismo ainda não perfeitamente
claro. A substância foi usada pela primeira vez como um medicamento que poderia alterar a concentração de gorduras no sangue em meados da década de 1950, mas seu uso foi limitado devido aos efeitos colaterais, especialmente rubor (vermelhidão da pele).
Acredita-se que os afrontamentos associados ao ácido nicotínico dependam da libertação pelas células da pele de uma substância denominada "prostaglandina D2" (PGD2) que dilata (alarga) os vasos sanguíneos da pele. Laropiprant bloqueia os receptores aos quais PGD2 normalmente se liga. Se os receptores estiverem bloqueados, a PGD2 não dilata os vasos na pele e a frequência e intensidade dos flushes são reduzidas.
Nos comprimidos de Pelzont, o laropiprant é encontrado em uma das camadas. A outra camada contém ácido nicotínico. Quando o paciente toma o comprimido, o laropiprant é liberado na corrente sanguínea e bloqueia os receptores PGD2. O ácido nicotínico é liberado mais lentamente da outra camada e exerce a ação de uma droga que modifica o perfil lipídico.
Quais estudos foram realizados em Pelzont?
Os efeitos do Pelzont foram testados em modelos experimentais antes de serem estudados em seres humanos.
O Pelzont foi estudado em quatro estudos principais conduzidos em doentes com hipercolesterolemia ou dislipidemia mista.
Dois estudos observaram a capacidade de Pelzont de modificar os níveis de gordura no sangue. O primeiro estudo comparou a eficácia do Pelzont com a do ácido nicotínico isolado ou com placebo (tratamento simulado) na redução dos níveis de colesterol LDL num total de 1 613 doentes. O estudo também examinou os sintomas de rubor usando um questionário especial.
O segundo estudo comparou a associação de Pelzont e sinvastatina (uma estatina) com apenas Pelzont ou sinvastatina isoladamente em 1 398 doentes. O principal parâmetro de eficácia foi a alteração dos níveis de colesterol LDL no sangue após 12 semanas.
O terceiro e quarto estudos observaram a eficácia do laropiprant na redução do rubor causado pelo ácido nicotínico. Eles incluíram um total de 2 349 pacientes tomando alternativamente Pelzont ou ácido nicotínico. Os fluxos foram medidos usando o questionário de sintomas de rubor.
Qual o benefício demonstrado pelo Pelzont durante os estudos?
O Pelzont demonstrou ser eficaz na redução dos níveis de colesterol LDL no sangue. No primeiro estudo, os níveis de colesterol LDL foram reduzidos em 19% nos doentes que tomaram Pelzont, em comparação com 1% nos doentes que receberam placebo. O segundo estudo mostrou que os níveis de colesterol LDL foram reduzidos ainda mais quando Pelzont foi tomado juntamente com sinvastatina (redução de 48%) em comparação com Pelzont isolado (redução de 17%) ou sinvastatina isolada (redução de 37%).
A adição de laropiprant ao ácido nicotínico reduziu os sintomas de rubor causado pelo ácido nicotínico. No primeiro e terceiro estudos, menos pacientes em uso de Pelzont relataram rubor moderado, severo ou extremo em comparação com pacientes em uso de ácido nicotínico isoladamente. No quarto estudo, foram observados rubores em menos dias nos doentes que tomaram Pelzont do que os que tomaram ácido nicotínico em monoterapia.
Qual é o risco associado ao Pelzont?
Os efeitos secundários mais frequentes associados ao Pelzont (observados em mais de 1 em cada 10 doentes) são as ondas de calor. Para a lista completa dos efeitos secundários comunicados relativamente ao Pelzont, consulte o Folheto Informativo.
O Pelzont não deve ser utilizado em pessoas que possam ser hipersensíveis (alérgicas) ao ácido nicotínico, ao laropiprant ou a qualquer outro componente do medicamento. Além disso, o medicamento não deve ser usado em pacientes com problemas hepáticos, úlcera gástrica ativa ou sangramento arterial.
Por que Pelzont foi aprovado?
O Comité dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP) concluiu que os benefícios do Pelzont são superiores aos seus riscos no tratamento da dislipidemia, particularmente em doentes com dislipidemia mista mista e em doentes com hipercolesterolemia primária. O Comité recomendou a concessão de uma autorização de introdução no mercado para o Pelzont.
Outras informações sobre Pelzont:
Em 3 de Julho de 2008, a Comissão Europeia concedeu à Merck Sharp & Dohme Ltd. uma Autorização de Introdução no Mercado, válida para toda a União Europeia, para o medicamento Pelzont.
Para a versão completa do EPAR do Pelzont, clique aqui.
Última atualização deste resumo: 05-2008.
